Эмоксипин инструкция, аналоги и состав

Склад.

Діюча речовина: емоксипін; 1 мл розчину містить 10 мг емоксипіну;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Капіляростабілізуючі засоби. Код АТС С05СX.

Клінічні характеристики.

Показання. В офтальмології: субкон’юнктивальний і внутрішньоочний крововилив, центральні хоріоретинальні дистрофії, дистрофічні зміни сітківки при міопії високого ступеня, діабетична ретинопатія, оклюзії центральної вени сітківки і її гілок, глаукома (в післяопераційному періоді), оптиконейропатії різного генезу, гемофтальми, гіфеми, кератити, кератоконус, увеїти, захист сітчастої оболонки ока при дії світла високої інтенсивності (лазерні і сонячні опіки, лазерокоагуляція); запалення і опік рогівки, оперативні втручання на очах, стан після операції з приводу глаукоми з відшаруванням судинної оболонки.

У хірургії: гострий панкреатит (при виконанні малоінвазивних втручань під УЗ контролем і лапароскопії).

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до емоксипіну. Вагітність.

Спосіб застосування та дози. В офтальмології: у хворих з центральною хоріоретинальною дистрофією, дистрофічними змінами сітківки при міопії високого ступеня, при діабетичній ретинопатії, оклюзії центральної вени сітківки і її гілок, глаукомі, оптиконейропатіях призначають ретробульбарно (парабульбарно) по 0,5–1 мл 1 % розчину 1 раз на добу протягом 10–15 днів (курсова доза при ураженні одного ока – 100–150 мг, при двосторонньому ураженні – 200–300 мг). При гіфемах, кератитах, кератоконусі, увеїтах призначають субкон’юнктивально по 0,2–0,5 мл 1 % розчину 1 раз на добу протягом 10–15 днів. За необхідності тривалість лікування може продовжуватися до 30 днів. Можливо повторення курсу 2–3 рази на рік.

Для захисту сітківки при лазерокоагуляції (у т.ч. при обмежуючій і руйнуючій коагуляції пухлин) – парабульбарно і ретробульбарно по 0,5–1 мл 1 % розчину за 24 год і за 1 год до коагуляції; далі – у тих самих дозах (по 0,5 мл 1 % розчину) 1 раз на добу протягом 2–10 днів.

У хірургії: у хворих з гострим панкреатитом при виконанні малоінвазивних втручань під УЗ контролем і лапароскопії застосовують таким чином: 10 мл 1 % розчину емоксипіну розводять в шприці з 10 мл розчину натрію хлориду ізотонічного і рівномірно інфільтрують парапанкреатичну клітковину і сальникову сумку, а також вводять у порожнини після аспірації панкреатичного скупчення рідини.

Побічні реакції. Як правило, несприятливих ефектів при застосуванні препарату не спостерігається.

При ретробульбарному (парабульбарному) і субкон'юнктивальному введенні в місці введення можливі біль, відчуття печіння, свербіж, почервоніння, ущільнення параорбітальних тканин, що розсмоктується самостійно.

При схильності до алергічних реакцій в окремих випадках спостерігаються поява свербежу і почервоніння шкіри.

Передозування. При передозуванні можливе посилення побічних ефектів препарату, порушення згортання крові.

Лікування. Відміняють препарат. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності. Можливе застосування препарату в період лактації (грудного вигодовування) за показаннями.

Діти.

Немає досвіду застосування препарату у дітей.

Особливості застосування.

При тривалому лікуванні емоксипіном слід контролювати артеріальний тиск і функціональний стан згортальної і протизгортальної систем крові.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на здатність керувати транспортними засобами і складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Негативних проявів при застосуванні емоксипіну на фоні терапії іншими лікарськими препаратами не описано.

α-Токоферолу ацетат потенціює антиоксидантний ефект емоксипіну.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Емоксипін сприятливо впливає на систему згортання крові: гальмує агрегацію тромбоцитів, знижує загальний індекс коагуляції, подовжує час згортання крові. Підсилює процес фібринолізу. Знижує в'язкість крові, проникність судинної стінки. Стабілізує мембрани клітин кровоносних судин і еритроцитів, підвищує резистентність еритроцитів до механічної травми і гемолізу. Має ангіопротекторні властивості. Покращує мікроциркуляцію. Ефективно інгібує вільно-радикальне окислення ліпідів біомембран, підвищує активність антиоксидантних ферментів. Стабілізує цитохром Р-450, чинить антитоксичну дію. У екстремальних ситуаціях, що супроводжуються посиленням перекисного окислення ліпідів і гіпоксією, оптимізує біоенергетичні процеси.

Препарат захищає сітківку ока від ушкоджуючої дії світла високої інтенсивності, сприяє розсмоктуванню внутрішньоочних крововиливів.

Фармакокінетика.

При внутрішньовенному введенні в дозі 10 мг/кг відмічений низький період напівелімінації (T1/2 – 18 хв, що свідчить про високу швидкість елімінації препарату з крові). Величина константи елімінації – 0,042 хв; загальний кліренс CI – 214,8 мл/хв; уявний об’єм розподілу V уявн. – 5,2 л. Препарат швидко проникає в органи і тканини, де відбувається його депонування і метаболізм. Виявлені 5 метаболітів емоксипіну, представлених деалкілованими і кон’югованими продуктами його перетворення. Метаболіти емоксипіну екскретуються нирками. В значних кількостях у печінці виявляється 2-етил-6-метил-3-оксипіридин-фосфат.

При патологічних станах, наприклад, у випадку коронарної оклюзії, фармакокінетика емоксипіну змінюється. Зменшується швидкість виведення, внаслідок чого зростає біодоступність препарату. Збільшується час перебування емоксипіну в кровоносному руслі, що може бути пов'язано з його зворотним надходженням із депо, зокрема з ішемізованого міокарду.

При ретробульбарному введенні емоксипін майже миттєво з'являється в крові; протягом перших двох годин його концентрація різко знижується і через 24 год препарат в крові відсутній. У тканинах ока концентрація емоксипіну вища, ніж у крові.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність. Емоксипін не рекомендується змішувати з іншими ін’єкційними розчинами в одному шприці.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 °С.