Атерокард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clopidogrel; (+)-(S)-альфа-(о-хлорфеніл)-6,7-дигідротієно[3.2-с]піридин-5(4Н)-ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить клопідогрелю гідросульфату у перерахуванні на клопідогрель основу 0,075 г (75 мг);

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактози моногідрат, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, повідон К-25, поліетиленгліколь 6000 (макрогол), оболонка: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), титану діоксид, поліетиленгліколь 6000 (макрогол), барвник RED IRON OXID (E 172).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антитромботичні засоби. Антиагреганти.

Код АТС В01А С04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат чинить антиагрегаційну дію. Селективно та необоротно інгібує зв’язування аденозиндифосфату (АДФ) з його рецепторами на поверхні тромбоцитів, блокує активацію тромбоцитів і пригнічує таким чином їх агрегацію. Гальмування агрегації тромбоцитів спостерігається через 2 год після прийому внутрішньо разової дози препарату (40% інгібування). При повторному застосуванні ефект посилюється, і стабільний стан досягається через 3-7 діб лікування (до 60% інгібування). Агрегація тромбоцитів та час кровотечі повертаються до вихідного рівня по мірі відновлення тромбоцитів, тобто в середньому через 7 днів після припинення приймання.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо дози 75 мг швидко всмоктується з ШКТ. У зв’язку з швидкою біотрансформацією у печінці концентрація його в плазмі через 2 год після прийому незначна (0,025 мкг/л). Основний метаболіт (85% циркулюючої в плазмі сполуки) є неактивним. Активний тіольний метаболіт швидко та необоротно зв’язується з рецепторами тромбоцитів. У плазмі крові він не виявляється. Клопідогрель та основний циркулюючий метаболіт оборотно зв’язуються з білками плазми. Після прийому внутрішньо приблизно 50% прийнятої дози виділяється з сечею і 46% – з калом. Період напіввиведення основного метаболіту становить 8 год.

Показання для застосування. Препарат застосовують:

профілактика проявів атеротромбозів за наявності атеросклеротичного ураження судин у хворих, які перенесли інфаркт міокарда, ішемічний інсульт або діагностовані захворювання периферичних артерій;

у хворих з гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда без зубця Q), у комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньо по 1 таблетці (75 мг) 1 раз на добу незалежно від прийому їжі.

Лікування варто починати в терміни від кількох днів до 35 днів у хворих після інфаркту міокарда і від 7 днів до 6 місяців у хворих після ішемічного інсульту.

У хворих з гострим коронарним синдромом (ГКС) без підйому сегмента ST лікування Атерокардом має розпочинатися однократною дозою 300 мг у першу добу лікування, а потім продовжено дозою 75 мг на добу в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою у дозі 75-325 мг на добу.

Побічна дія.

З боку системи зсідання крові: шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, пурпура, носові, кон’юнктивальні та внутрішньочерепні кровотечі.

З боку системи кровотворення: дуже рідко – нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: біль у животі, нудота, запор, діарея, загострення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки. Порушення з боку печінки, жовчовивідних шляхів.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення.

Дерматологічні реакції: шкірні висипання.

Спостерігалися реакції підвищеної чутливості; в поодиноких випадках – бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції, підвищення температури.

Протипоказання.

Гіперчутливість до складових препарату, стани, що супроводжуються ризиком гострої кровотечі (пептична виразка, внутрішньочерепний крововилив, тощо), виражена печінкова недостатність; вагітність, годування груддю, дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: подовжений час кровотечі.

Лікування: при необхідності швидкої корекції подовженого часу кровотечі ефект препарату може бути усунутий переливанням тромбоцитарної маси.

Особливості застосування.

З обережністю призначають хворим з підвищеним ризиком кровотечі (травма, оперативне втручання, коагулопатія та ін.). У випадку хірургічних втручань, якщо антиагрегаційна дія небажана, прийом препарату варто припинити за 7 днів до операції.

При появі симптомів надмірної кровотечі (кровоточивість ясен, менорагії, гематурія) показані дослідження системи гемостазу (часу кровотечі, кількості тромбоцитів, тести функціональної активності тромбоцитів).

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції печінки варто враховувати можливість розвитку геморагічного діатезу; рекомендується регулярний контроль лабораторних показників функції печінки.

Корекції дози у пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібно.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Потенціює дію ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів, індуковану колагеном. Підвищує ризик виникнення шлунково-кишкових кровотеч на фоні приймання нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Спільне застосування препарату з варфарином не рекомендується, оскільки така комбінація може посилити кровотечу.

При сумісному застосуванні з фенітоїном та толбутамідом можливе підвищення їх рівня в плазмі крові. Однак сумісне їх застосування з клопідогрелом є безпечним.

Не відмічено клінічно значимої взаємодії препарату з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, блокаторами кальцієвих каналів, засобами, які розширюють коронарні судини, антацидами, гіпоглікемічними, гіпохолестеринемічними, протиепілептичними засобами, фенобарбіталом, циметидином, дигоксином та теофіліном.

Умови та термін зберігання. У сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 ºС. Термін придатності – 2 роки.