Азитромицин-нортон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: азитроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули, корпус блакитно/зеленого кольору, кришечка синього кольору, які містять білий кристалічний порошок;

склад: одна капсула містить  азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: колоїдний діоксид кремнію, натрію лаурилсульфат, тальк.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група.   Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae,    Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми,  стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного каналу, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азiтромiцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, у передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів більша, нiж у сироватці крові. Велика концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН,  що оточує лiзосоми. Це визначає у свою чергу великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Гарне проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азiтромiцин  істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити недовготривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація Азитроміцину  із сироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведения становить 14-20 годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Біодоступність становить 37 %.

Показання для застосування.  Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини ( хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-боррелiозу, бешиха, iмпетiго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит), інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози. Азитроміцин  застосовують один раз на добу за годину до їжі або через 2 години після їжі протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини (крім хронічної мігруючої еритеми): 1-й день - 0,5 г (2 капсули) одноразово; 2-5-й день - 0,25 г (1 капсула) у день або по 0,5 г (2 капсули) одноразово протягом 3 днів.

При хронічній мігруючій еритемі: 1-й день - 1 г (4 капсули) одноразово,  2 - 5 -й день - по 0,5 г (2 капсули) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом: 1 г (4 капсули) одноразово.

Дітям старше 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5 мг/кг 1 раз на добу.

Побічна дія.  Азитроміцин  рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного  тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відмінення препарату. Можливе транзиторно помірне збільшення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції  (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям  до 5 років включно.

Передозування. Токсичні реакції з боку печінки ( розвиток холестатичної жовтяниці), загальні реакції: запаморочення, сонливість, слабкість. Терапія симптоматична.

Особливості застосування. У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених  показаннях  не виникає необхідності  для застосовування  препарату протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

За нечисленними клінічними даними не рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.

Слід обережно застосовувати Азитроміцин-Нортон у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки у зв’язку з недостатньою кількістю досліджень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.  Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно  приймати препарат з інтервалом не менше 2-х годин.

Слід обережно призначати Азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефект останніх.

Умови та термін зберігання. Зберігають при температурі  не вище 25⁰С, у темному, недоступному для дітей місці. Термін зберігання – 2  роки.