Азитромицин-нортон инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна  назва: азитроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: овальні, подовженої форми двоопуклі таблетки, блакитного кольору, вкриті оболонкою, з насічкою з одного боку;

склад:  одна таблетка містить  азитроміцину  500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, полівінілпіролідон, тальк, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, колоїдний діоксид кремнію, опадрай, індиго кармін.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F А10.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококи груп С, F і G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae,    Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Тreponema pallidum і Borrelia burgdoferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми,  стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовлено стiйкiстю в кислому середовищі і лiпофiльнiстю. Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5-3 години і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенiтального тракту, зокрема, в передмiхурову залозу, у шкіру і м'які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-15 разів вища, нiж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напiввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитромiцину з білками сироватки крові, а також здатнiстю проникати в еукарiотичнi клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН,  що оточує лiзосоми. Це визначає, у свою чергу, великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений клiренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця інфекції, де і вивiльнюють його. Хороше проникнення азитромiцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимiкробнiй активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин  не впливає істотно на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація Азитроміцину із сироватки крові проходить у два етапи: період напіввиведення становить 14-20 годин між 8 і 24 годинами після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 годин, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу. Біодоступність становить 37%.

Показання для застосування.

Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини (хронічна мігруюча еритема - перша стадія Лайма-боррелiозу, бешиха, iмпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); інфекції шлунка та дванадцятипалої кишки, викликані Helicobacter pylori.

Спосіб застосування та дози.  

Азитроміцин  застосовують один раз на добу за годину до їжи або через 2 години після їжи протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, підшкірної тканини (крім хронічної мігруючої еритеми) - по 0,5 г (1 таблетка) одноразово протягом 3 днів (курсова доза 1,5 г).

При хронічній мігруючій еритемі: 1-й день - 1 г (2 таблетки) одноразово, з 2-го по 5 -й день - по 0,5 г (1 таблетка) у день. При інфекціях, що передаються статевим шляхом - 1 г (2 таблетки) одноразово.

Дітям старше 5 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: 1-й день - 10 мг/кг, у наступні 4 дні - по 5 мг/кг  1 раз на добу.

Побічна дія. Азитроміцин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного  тракту (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), у більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають скасування препарату. Можливе транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко нейтрофілія і еозинофілія. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції  (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання.

Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно.

Особливості застосування.

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при наведених показаннях не виникає необхідності  для застосування препарату  протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

За нечисленними клінічними даними не рекомендується призначати препарат вагітним і матерям, що годують груддю.

Слід обережно застосовувати Азитроміцин-Нортон хворим з тяжким порушенням видільної функції нирок і печінки у зв’язку з недостатньою кількістю спостережень.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби сповільнюють всмоктування Азитроміцину, тому необхідно  приймати препарат з інтервалом не менше 2-х  годин.

Слід обережно призначати Азитроміцин одночасно з теофіліном, терфенадином, варфарином, карбамазепіном, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, оскільки макролідні антибіотики можуть посилювати ефекти останніх.

Умови та термін зберігання. Зберігати в  недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі  не вище 25⁰С. Термін придатності  – 2  роки.