Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: amitriptyline; 5-(3-диметиламінопропіліден)-10, 11-дигідродибензоциклогептену гідрохлорид;
основні фізико-хімічні властивості: безбарвна прозора рідина;
склад: 1 мл розчину містить амітриптиліну гідрохлориду - 0,01 г;
допоміжні речовини: ніпагін, ніпазол, глюкоза, вода для ін’єкцій.
Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.
Фармакотерапевтична група. Антидепресанти. Код АТС: N06A А09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амітриптилін - трициклічний антидепресант, неселективний інгібітор зворотного нейронального захвату моноамінів. Здійснює виражену тимолептичну дію, належить до групи “великих” антидепресантів. Тимолептичний ефект поєднується з вираженим седативним ефектом. Виявляє також антисеротонінову, антигістамінну та антихолінергічну дію.
Фармакокінетика. Біодоступність препарату становить приблизно 50 %. З білками плазми крові зв’язується понад 90 %. Метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів - нортриптиліну та динітротриптиліну. Період напіввиведення становить приблизно 17-30 год, іноді більше. Виводиться переважно у вигляді метаболітів з сечею.
Показання для застосування. Ендогенні депресії, особливо тривожно-депресивні стани.
Спосіб застосування та дози. При тяжких депресіях лікування можна розпочинати з парентерального введення препарату - внутрішньом’язово або внутрішньовенно, повільно, в дозі 25-40 мг 3-4 рази на добу. Курс лікування - 3-12 вливань. Через 2 тижні доцільно призначати Амітриптиліну гідрохлорид внутрішньо у формі таблеток. Особам похилого віку препарат призначають у менших дозах.
Побічна дія. Відчуття сухості у роті, розширення зіниць, порушення акомодації, затримка сечовиділення, сонливість, запаморочення, тремор верхніх кінцівок, парестезії, алергічні реакції, аритмії. У цих випадках зменшують дозу препарату.
Протипоказання. У зв’язку з вираженою холінолітичною активністю амітриптилін протипоказаний при глаукомі, гіпертрофії передміхурової залози, атонії сечового міхура. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до амітриптиліну, не рекомендується застосовувати для лікування депресії у дітей до 12 років.
Передозування. Можливе посилення вираженості описаних побічних ефектів. Лікування -симптоматичне.
Особливості застосування. З обережністю призначають при ішемічній хворобі серця, аритміях, серцевій недостатності. Під час лікування не слід приймати алкоголь. Амітриптилін не рекомендується призначати на термін більше 6-8 місяців. Препарат не рекомендується призначати у маніакальній фазі маніакально-депресивного психозу та пацієнтам, схильним до суїциду.
Під час лікування Амітриптиліну гідрохлоридом пацієнтам слід утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги та швидкості психічних та рухових реакцій.
Вагітність та період лактації.
З обережністю призначають в І триместрі вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази. Амітриптилін можна застосовувати не раніше, ніж через 14 днів після відміни останніх. Амітриптилін потенціює антихолінергічну дію інших препаратів, послаблює дію гіпотензивних та протисудомних препаратів, посилює дію препаратів, які пригнічують ЦНС, у тому числі етанолу. Барбітурати та протисудомні препарати підвищують метаболізм амітриптиліну.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі від +10 °С до +25 °С. Термін зберігання - 5 років.