Кофеин-бензоат натрия - Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: прозора , безбарвна або злегка жовтувата рідина;

склад: 1 мл розчину містить кофеїну в перерахуванні на 100% речовину - 0,04 г або 0,08 г та натрію бензоату в перерахуванні на 100% речовину - 0,06 г або 0,12 г ;

допоміжні речовини: 0,1 М розчин натрію гідроксиду, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби, похідні ксантину.

Код АТС N06BC01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодінаміка. Кофеїн – алкалоїд, який присутній в листках чаю, бобах кави. Фармакологічні властивості Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця розділяють на центральні та периферичні. Центральні ефекти, в свою чергу, розділяють на психостимулюючі та аналептичні. Психостимулююча дія Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця пов’язана з його антагонізмом до дії аденозину на пуринергічні (аденозинові) А-1 та А-2 рецептори в ЦНС. Відомо, що аденозин пригнічує функції ЦНС. Під дією Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця підвищується психічна діяльність, підвищується розумова та фізична працездатність. Психостимулюючий ефект перебуває у прямій залежності від дози. Малі дози стимулюють функції ЦНС, великі- пригнічують ( за рахунок виснаження нервових клітин.).

Аналептичні ефекти Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця пов’язані з його впливом на дихальний та гемодинамічний центри довгастого мозку, Внаслідок чого спостерігається збільшення частоти та глибини дихання. Периферичні ефекти препарату не однозначні і пов’язані з його дозою та рівнем впливу на судинне русло та міокард. Коронарний кровообіг спочатку посилюється , а потім зменшується, збільшується нирковий кровообіг, звужуються судини черевної порожнини, шкіри. Під впливом Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця знижується центральний кровообіг та тиск цереброспинальної рідини, чим пояснюється його ефективність при мігрені. Дія препарату на серце неоднозначна. У малих дозах він викликає позитивний інотропний ефект. У підвищених дозах – позитивний хронотропний ефект. У деяких людей здатний викликати тахікардію і навіть аритмію.

Фармакокінетика. Розподіляється в організмі рівномірно. Легко проникає через гематоенцефалічний бар”єр. Більша частина метаболізується в печінці, головним чином за рахунок деметилювання. Виводиться з організму з сечею та калом у вигляді метаболітів, невелика частина ( біля 8 %) у незміненому вигляді.

Показання для застосування. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця застосовується при захворюваннях, які супроводжуються пригніченням функції ЦНС та серцево-судинної системи, при пригніченнях дихання, при асфіксії, при отруєнні наркотиками та іншими отрутами , які пригнічують ЦНС, при астенічному синдромі , при спазмах судин головного мозку.

Спосіб застосування та дози. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця застосовується у вигляді 10% розчину (кофеїну в перерахуванні на 100% речовину 0,04 г та натрію бензоату в перерахуванні на 100% речовину 0,06 г) та 20 % розчину (кофеїну в перерахуванні на 100% речовину 0,08 г та натрію бензоату в перерахуванні на 100% речовину 0,12 г). Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця призначають у вигляді підшкірних ін’єкцій. Дози препарату підбирають індивідуально, частота введень - не більше 2-3 раз на добу. Разова доза для дорослих становить 1 мл 10% або 20% розчину. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця дітям рекомендується застосовувати тільки у вигляді 10 % розчину, одноразово підшкірно. Дітям від 2 до 4 років – 0,25 мл 10 % розчину; від 4 до 6 років - 0,5 мл 10 % розчину; від 6 до 10 років –0,75 мл 10 % розчину; від 10 до 14 років – 1,0 мл 10 % розчину.

Вища разова доза для дорослих – 4,0 мл 10 % или 2,0 мл 20 % розчину, добова доза для дорослих становить 10,0 мл 10 % або 5,0 мл 20 % розчину.

Побічна дія. При застосуванні Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця може розвинутися безсоння, неспокій, нудота, блювання, прискорене серцебиття, порушення ритму серця, загрудинний біль.

Протипоказання. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця протипоказаний при збудженні, порушеннях сну, підвищенні артеріального тиску, атеросклерозі, при органічних захворюваннях серцево-судинної системи, у похилому віці, при глаукомі. Не застосовувати дітям до 2-х років.

Передозування. Виснаження судиннорухового центру та послаблення скоротливої здатності міокарда, колапс. Збудження, запаморочення, часте дихання, блювання, тремтіння. При тривалому застосуванні може розвинутися психічна залежність.

Лікування: відміна препарату, введення засобів для наркозу, наркотичних анальгетиків або снодійних препаратів.

Особливості застосування. При застосуванні Кофеїну-Бензоату Натрію-Дарниця не вживати кави, міцного чаю та інших тонізуючих напоїв. З обережністю застосовувати препарат жінкам у період вагітності та лактації.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Кофеїн-Бензоат Натрію-Дарниця здатний потенціювати ефекти інших фармакологічних засобів. У зв’язку з цим він часто використовується у комбінованих препаратах. Поєднується з серцевими глікозидами, атропіном, бронхолітиками, анальгетиками, алкалоїдами спорині, бромідами.

Є антагоністом наркозних , снодійних та інших речовин, які пригнічують центральну нервову систему, конкурентний антагоніст препаратів аденозину, АТФ. Підвищує кліренс і зменшує концентрацію в крові літію.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі від 15 до 25^оС .

Термін придатності - 5 років.