Линкомицина гидрохлорид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: lіncomycіn; метил-6,8-дидезоксі-6-[(2S,4R)-1-метил-4-пропілпіролідин2-карбоксамідо)-1-тіо-D-еритро-α-D-галакто-октопіранозиду гідрохлориду моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули з корпусом білого кольору та кришечкою жовтого кольору. Вміст капсул – порошок білого кольору;

склад: 1 капсула містить 250 мг лінкоміцину гідрохлориду;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинований, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Лінкозаміди. Код АТС J01F F02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лінкоміцин - антибіотик, що продукується Streptomyces lіncolnіensіs або іншими родинними актиноміцетами та належить до групи лінкозамідів. Механізм дії пов’язаний із пригніченням синтезу білка мікроорганізмів внаслідок утворення необоротного зв’язку зі 50S субодиницями рибосом і порушенням пептидилтрансферазної активності та інгібуванням реакцій транслокації та транспептидизації. Лінкоміцину гідрохлорид чинить бактеріостатичний та/або бактерицидний ефект залежно від концентрації препарату та чутливості мікроорганізму. Ефективний стосовно анаеробних неспороутворюючих грампозитивних бактерій, у тому числі Actіnomyces spp; Propіonіbacterіum spp. і Eubacterіum spp.; анаеробних і мікроаерофільних коків, у тому числі Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і мікроаерофільних стрептококів; аеробних грампозитивних коків, у тому числі Staphylococcus spp.; Streptococcus spp. (крім S. faecalіs), включаючи Streptococcus pneumonіae.

Помірно чутливі до препарату такі мікроорганізми: анаеробні неспороутворюючі грамнегативні бактерії, у тому числі Bacteroіdes spp., Fusobacterіum spp.; анаеробні спорогенні грампозитивні бактерії, у тому числі Clostrіdіum spp.

Резистентними або мало чутливими до препарату є такі мікроорганізми: Streptococcus faecalіs, Neіsserіa spp., більшість штамів Haemophіlus іnfluenzae, Pseudomonas spp. і інші грамнегативні мікроорганізми. Завдяки низькій всмоктуваності лінкоміцину з травного тракту та створенню високої пригнічуючої концентрації препарат виявився дуже ефективним при бактеріальній дизентерії, спричиненої Shіgella.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо лінкоміцин швидко всмоктується з травного каналу (близько 20–33 % від прийнятої дози) і надходить у різні органи та тканини, у тому числі в кісткову тканину. Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 години. Якщо антибіотик приймають після їди, адсорбція знижується на 50 %. У крові плоду, перитонеальній і плевральній рідинах створюються концентрації, що становлять приблизно 25–50 % від такої у крові, у грудному молоці – 50–100 %, у кістковій тканині – близько 40 %, у м’яких тканинах – 75 %. Крізь гематоенцефалічний бар’єр препарат проникає погано, але проникність підвищується при менінгіті (40 % від такої в крові). Крізь плаценту препарат проникає добре. Метаболізм лінкоміцину гідрохлориду відбувається в печінці. Екскреція препарату залежить від шляху введення. При пероральному прийомі виділяється із сечею приблизно 4 %, а з калом - близько 33 %. Концентрація препарату в жовчі в 10 разів перевищує таку в крові. Період напіввиведення становить 5,4 години. Захворювання печінки та нирок істотно впливають на виведення препарату.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

– інфекції верхніх дихальних шляхів, захворювання лор-органів, у тому числі тонзиліт, фарингіт, середній отит, синусит, скарлатина, а також дифтерія (як допоміжна терапія);

– інфекції нижніх дихальних шляхів, гострий бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія;

– інфекції шкіри та м’яких тканин, у тому числі фурункули, абсцес, акне, ранова інфекція, бешихове запалення, лімфаденіт, панарицій, мастит;

– інфекції кісток і суглобів, у тому числі остеомієліт, гнійний артрит;

– бактеріальна дизентерія.

Спосіб застосування та дози. Дорослим внутрішньо призначають по 500 мг (2 капсули) 3 рази на добу кожні 8 годин, при тяжких інфекціях добову дозу збільшують до 2,0 г, розділену на 4 прийоми. У випадку інфекції, спричиненої β-гемолітичними стрептококами, лікування повинно продовжуватися не менш 10 днів, при остеомієліті - до 3 тижнів і більше. Для досягнення оптимального всмоктування рекомендується не їсти протягом 1–2 годин до та після прийому лінкоміцину внутрішньо. При порушенні функції печінки та/або нирок необхідно зменшити дозу лінкоміцину на ¹/₃-¹/₂ і збільшити інтервал між прийомами. Дітям від 6 до 14 років призначають по 30 мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми; при більш важких інфекціях назначають по 60 мг/кг/добу за 3 або 4 прийоми.

Побічна дія. З боку травної системи: нудота, блювання, дискомфорт в ділянці живота, персистуюча діарея, жовтуха, зміни показників функціональних печінкових тестів, підвищення активності трансаміназ, езофагіт;

з боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенічна пурпура, описані поодинокі випадки апластичної анемії і панцитопенії;

алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, ексфоліативний і везикулярний дерматит;

інші: можливий розвиток суперінфекції, у тому числі грибкової.

Протипоказання. Гіперчутливість до препарату, вагітність, тяжкі захворювання печінки та нирок, міастенія.

Передозування. Можливі біль у животі, нудота, блювання, діарея, алергічні реакції, псевдомембранозний коліт. При алергічних реакціях необхідно відмінити препарат і провести десенсибілізуючу терапію. При появі псевдомембранозного коліту необхідно призначити ванкоміцин, бацитрацин, метронідазол, пробіотики. У разі передозування необхідно викликати блювання та промити шлунок. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Препарат не слід призначати при менінгіті, тому що препарат погано проникає крізь ГЕБ і його концентрація в спинномозковій рідині недостатньо висока. Під час лікування не призначають препарати, що пригнічують перистальтику кишечнику. Лікування лінкоміцином може ускладнитися розвитком псевдомембранозного коліту як безпосередньо під час прийому препарату, так і через 2–3 тижні після закінчення антибактеріальної терапії. За відсутності необхідного лікування може розвинутися перитоніт, шок, токсичний мегалон. Лінкоміцин виявляється в грудному молоці в концентрації від 0,5 до 2,4 мкг/мл. При грибкових захворюваннях шкіри, слизової оболонки рота, піхви Лінкоміцину гідрохлорид застосовують з обережністю.

З обережністю призначають пацієнтам, які мають захворювання органів травлення або алергію на пеніцилін в анамнезі.

Дана лікарська форма не показана для застосування дітям до 6 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лінкоміцину гідрохлорид підсилює міорелаксацію, що спричинена курареподобніми засобами та засобами для наркозу. Антидіарейні препарати, цефалоспорини, хлорамфенікол, еритроміцин, пеніціліни послаблюють ефект Лінкоміцину гідрохлориду. У сполученні з наркотичними аналгетиками підсилюється ймовірність появи респіраторних захворювань. Між лінкоміцином і кліндаміцином часто розвивається перехресна стійкість мікроорганізмів.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25⁰С. Термін придатності - 3 роки.