Кларитромицин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: сlarіthromycin; 6–О–метилеритроміцин;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, світло-фіолетового кольору (для дозування 250 мг); таблетки довгастої форми, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з розподільчою рискою з одного боку (для дозування  500 мг);

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 250 мг або 500 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, тальк очищений, магнію стеарат, аеросил, натрію крохмальгліколят, крохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, тальк очищений, барвник індигокармін і барвник Ponceau 4R (для дозування 250 мг); хінолін жовтий (лак) (для дозування 500 мг).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F А09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кларитроміцин - антибіотик групи макролідів, напівсинтетичне похідне еритроміцину. Змінена структура молекули робить препарат більш біодоступним, стабільним у кислому середовищі, підвищує концентрацію у тканинах, розширює антимікробний спектр, подовжує період напіввиведення, що дає змогу призначати препарат двічі на день, тим самим поліпшуючи процес лікування хворих. Препарат пригнічує в мікробній клітині синтез білка, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій.

Кларитроміцин активний проти більшості штамів таких мікроорганізмів:

- аеробних грампозитивних - Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes; альфа-гемолітичних стрепотококів (група viridans); Streptococcus pneumoniae; Streptococci (груп C, F, G); Listeria monocytogenes;

- аеробних грамнегативних - Haemophilus influenzae (parainfluenzae); Neisseria gonorrhoeae; Helicobacter pylori; Legionella pneumophila; Moraxella (Branhamella) catarrhalis;

- мікобактерій - Mycobacterium leprae; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium kansasii; комплекс Mycobacterium avium, до складу якого входять Mycobacterium avium i Mycobacterium intracellulare;

- інших мікроорганізмів - Mycoplasma pneumoniae; Chlamydia pneumonіae (trachomatis); Campylobacter jejuni; Borrelia burgdorferi; Treponema pallidum.

Продукція бета-лактамази не позначається на активності препарату.

Фармакокінетика. Після перорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2-3 год. Біологічна доступність становить майже 68 %. Після абсорбції препарат проникає у більшість тканин, крім ЦНС. У тонзилярній і легеневій тканинах спостерігаються вищі концентрації препарату, ніж у інших тканинах; концентрації у тканинах вищі, ніж у сироватці.

З білками зв’язується 80 % препарату. Метаболізується печінкою з утворенням основного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, що має таку ж, або на 1-2 порядки меншу (залежно від виду мікроорганізму) протимікробну активність, ніж незмінена речовина. Екскретується з сечею - 36 % дози, з калом - 52 %. Період напіввиведення залежить від дози: при дозі 250 мг кожні 12 годин – 3-4 години, при дозі 500 мг кожні 12 годин – 5-7 годин.

Показання для застосування.

Інфекції, спричинені чутливими до Кларитроміцину мікроорганізмами:

інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);

інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія позалікарняна, госпітальна);

інфекції шкіри та м'яких тканин (фолікуліт, бешихове запалення, стрептодермія, стафілодермія);

поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції, спричинені Mycobacterium avium або Mycobacterium intracellulare; локалізовані інфекції, спричинені Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kensasii;

поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterium avium у ВІЛ-інфікованих пацієнтів з кількістю CD4 лімфоцитів, що менша або дорівнює 100/мм³;

одонтогенні інфекції.

 Кларитроміцин одночасно застосовують з препаратами для пригнічення кислотності шлункового соку для ерадикації H.pylori при лікуванні дуоденальної виразки.

Спосіб застосування та дози. Для дорослих і дітей, старше 12 років, середня доза становить 250 мг 2 рази на добу. У разі потреби Кларитроміцин можна призначати по 500 мг 2 рази на добу. Тривалість курсу лікування - 5-14 днів, за винятком позалікарняної пневмонії і синуситу, що потребують лікування протягом 6-14 днів.

Дітям до 12 років препарат призначають в іншій лікарській формі.

Дозування для пацієнтів з ураженнями нирок і печінки визначає лікар, відповідно до ступеня недостатності функції.

У хворих з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) дозу Кларитроміцину слід коригувати. Пропонуються такі дози:

При лікуванні мікобактеріальних інфекцій рекомендована доза для дорослих становить 500 мг, 2 рази на день.

Лікування поширених мікобактеріальних інфекцій хворих на СНІД потрібно продовжувати до поліпшення клінічного і мікробіологічного стану. Кларитроміцин необхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.

Лікування нетуберкульозних мікобактеріальних інфекцій необхідно подовжувати за рішенням лікаря.

Рекомендована доза для профілактики мікобактеріальних інфекцій – 500 мг, двічі на день.

Для лікування одонтогенних інфекцій рекомендована доза – по 1 таблетці 250 мг, двічі на день, протягом 5 днів.

Для ерадикації H.pylori пропонуються такі схеми лікування.

Схема лікування трьома препаратами:

500 мг Кларитроміцину, двічі на день, одночасно з прийомом інгібітора протонної помпи (наприклад, лансопразол, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі та амоксициліну 1000 мг, двічі на день, протягом 10 днів.

Схема лікування двома препаратами:

500 мг Кларитроміцину, тричі на день, одночасно з прийомом інгібітора протонної помпи (наприклад, пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом 14 днів, потім приймати інгібітор протонної помпи (пантопразол, омепразол) у відповідній дозі, протягом наступних 14 днів.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, зміни смаку, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, висипання на шкірі, у поодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса-Джонсона); тимчасові побічні ефекти з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація: глосит, стоматит, грибкове ураження слизової рота та знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. Подібно до інших макролідних антибіотиків при застосуванні Кларитроміцину можливі пролонгація QT- інтервалу, тахікардія і тріпотіння/мерехтіння шлуночків.

Під час лікування Кларитроміцином можливе виникнення суперінфекцій, спричинених резистентними бактеріями або грибками, у такому разі необхідно відмовитися від лікування препаратом.

Протипоказання. Кларитроміцин протипоказаний пацієнтам, що мають підвищену чутливість до макролідів. У разі виникнення алергічних реакцій або реакції підвищеної чутливості необхідно проводити невідкладну підтримуючу терапію. Препарат не призначають у даній лікарській формі дітям до 12 років.

Передозування. При передозуванні можливі шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея).

Терапевтичні заходи при передозуванні спрямовані на видалення речовини з організму за допомогою промивання шлунка зондом та проведення загальних підтримуючих заходів. Гемодіаліз або перитонеальний діаліз малоефективні.

Особливості застосування. Кларитроміцин слід з обережністю приймати хворим із порушеннями функцій печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.

Під час вагітності призначають препарат тільки після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику, особливо у перший триместр вагітності. Дані про застосування препарату в період лактації відсутні. Кларитроміцин і його активний метаболіт виявляються у грудному молоці.

Препарат можна приймати з їжею, молоком і натще. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати зі складними механізмами не встановлений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному призначенні Кларитроміцину з теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, тріазоламом, мідазоламом, циклоспорином спостерігається підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне призначення Кларитроміцину та терфенадину призводило до підвищення у 2-3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину в сироватці крові, а також подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалось появою клінічно значущих симптомів. Одночасного застосування цих препаратів слід уникати.

Одночасне застосування Кларитроміцину з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT та серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні Кларитроміцину з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхідний контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Кларитроміцином.

При прийомі Кларитроміцину одночасно з дигоксином може підвищуватись концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю за її рівнем.

При одночасному застосуванні Кларитроміцину і рифамбутину або рифампіцину концентрація Кларитроміцину в сироватці крові зменшується (більше, як на 50 %).

При одночасному застосуванні з Кларитроміцином дія варфарину посилюється. Тому хворим, які приймають варфарин, необхідно контролювати протромбіновий час.

При одночасному прийманні Кларитроміцину та інгібіторів ГМГ-КоА редуктази, наприклад, ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігався рабдоміоліз.

Одночасне застосування таблеток Кларитроміцину та зидовудину ВІЛ-інфікованими пацієнтами може спричинити зниження постійних рівнів зидовудину в крові. Але така взаємодія не спостерігається у ВІЛ-інфікованих дітей при одночасному застосуванні Кларитроміцину у суспензії із зидовудином або дидеоксинозином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С.

Термін придатності - 2 роки.