Гастроцепин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: піренцепін (pirenzepine): 5,11-дигідро-11-[(4метил-1-піперазиніл)ацетил]-6Н-піридо[2,3-b] = [1,4] бензодіазепін-6-он дигідрохлорид моногідрат;

основні фізико-хімічні властивості: плоскі, круглі, білі таблетки з розподільчою рискою, майже без запаху. На одному боці таблетки, витиснено два однакові написи “61С” по обидва боки від риски, на другому боці - фірмовий знак;

cклад: 1 таблетка містить 25 мг пірензепіну дигідрохлориду;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, аеросил 200, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагального рефлюксу. АТС А02ВХ03.

Фармакологічні властивості. Піренцепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує продукцію шлункового соку та підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проходить через гематоенцефалічний бар’єр.

Фармакокінетика. Піренцепін не повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту з піком концентрації у плазмі, який досягається протягом 2-3 години після прийому. Тому після перорального введення величина середньої абсолютної біодоступності становить тільки 10 - 20%.

Якщо піренцепін приймати з їжею, площина під кривою “концентрація у плазмі – час” (AUC) знижується на 30%.

Піренцепін лише слабко зв’язується з протеїнами плазми (прибл. 12%).

Дифузія через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту є мінімальною, встановлено, що тільки мінімальні кількості присутні у молоці жінок, які годують груддю.

Після перорального введення піренцепін практично повністю виводиться із калом. Загальний плазматичний кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Ренальний кліренс становить близько половини цієї величини, що приблизно еквівалентно рівню гломерулярної фільтрації.

Піренцепін виводиться з організму із середнім періодом напіввиведення від 10 до 12 годин. На фармакокінетику піренцепіну значною мірою не впливають ні печінкова, ні слабка або помірна ниркова недостатність.

Показання для застосування. Гострі та хронічні форми виразок шлунка та 12-палої кишки; гастрити і дуоденіти.

Спосіб застосування та дози. Якщо не призначено інше, від 50 до 150 мг на добу окремими дозами. Як правило, рекомендується по 50 мг двічі на добу. Зрідка протягом перших 2 або 3 днів лікування може бути необхідним приймання додаткової дози серед дня.

Таблетки повинні прийматися приблизно за ½ години перед їжею з невеликою кількістю рідини.

Навіть у випадку швидкого суб’єктивного покращання стану пацієнт не повинен зменшувати або переривати лікування, призначене лікарем.

Тривалість перорального застосування Гастроцепіну має становити від 4 до 6 тижнів.

Побічна дія. При застосуванні препарату можуть спостерігатися: сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.

Протипоказання. Гастроцепін не повинен застосовуватися у випадках встановленої гіперчутливості до будь-якого з компонентів препарату.

Передозування.

Симптоми. Досі інформація про випадки передозування у людини не надходила. Однак при введенні великих доз піренцепіну можуть розвинутися такі антихолінергічні ефекти: волога, суха, почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.

Терапія. Незважаючи на те, що досвід лікування передозувань піренцепіном дуже обмежений, у випадку інтоксикації лікування повинно починатися із загальних заходів (наприклад, активоване вугілля, промивання шлунка). Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз та повторне дозування активованого вугілля не є ефективними для видалення антихолінергічних агентів.

У випадку вираженої інтоксикації (наприклад, гіпертермія, важкі випадки делірію або тахікардії) можуть внутрішньовенно вводитися невеликі дози фізостигміну.

У випадку виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися по допомогу до спеціаліста.

Особливості застосування.

Вагітність та лактація. При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. У цей час необхідно дотримуватися звичайних застережень щодо використання лікарських засобів, особливо протягом першого триместру. Встановлено, що піренцепін потрапляє у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яка знаходиться на грудному вигодовуванні, може спостерігатися антихолінергічний ефект.

Гастроцепін необхідно використовувати з обережністю у пацієнтів з глаукомою, гіпертрофією передміхурової залози.

Через можливі випадки порушень зору та акомодації пацієнту слід утриматися від керування автомобілем або механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування Гастроцепіну та блокаторів Н₂-рецепторів призводить до значного пригнічення секреції шлункової кислоти, що має особливе значення для пацієнтів із синдромом Золлінгера-Еллісона.

При одночасному застосуванні протизапальних агентів із Гастроцепіном ефект не змінюється. З іншого боку, покращується переносимість цих засобів з боку шлунково-кишкового тракту.

Умови та термін зберігання. Препарат зберігати при кімнатній температурі (не вище 30ºС) у місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 60 місяців.