Ванкомицин-вокате инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vancomycine; (lS,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-50-[2-0-(3-аміно-2,3,6-тридеокси-3C-метил-a-L-ліксопіранозил)-B-D-глюкопіранозилокси]-22-карбамолметил-5,15-дихлоро-2,18,32,35,37-пентагідрокси-19-(N²-метил-D-леуциламіно)-20,23,26,42,44-пентаоксо-7,13-діокса-21,24.27,41,43-пента-азаоктацикло-[26.14.2.2³•⁶.2¹⁴•¹⁷.1⁸-¹².1²⁹•³³.0¹⁰•²⁵.0³⁴•³⁹] пентаконта-3,5,8.10,12(50),14,16,29,31,-33(49),34,36,38,45,47-пентадекаєне-40-карбоксилінова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: порошок, колір якого може бути від білого до світло-бежевого або до світло-рожевого;

склад: 1 флакон містить ванкоміцину гідрохлориду 512,5 мг у перерахуванні на ванкоміцин 500,0 мг.

Форма випуску. Порошок ліофілізований для приготування розчину.

Фармакотерапевтична група. Глікопептидні антибіотики.

Код АТС J01X A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Трициклічний глікопептидний природний антибіотик для лікування інфекцій, спричинених грампозитивними бактеріями: Staphylococcus spp., включаючи Staphylococcus aureus і Staphylococcus epidermidis, у т. ч. метицилінорезистентні штами; Streptocoсcus spp., у т. ч. Streptocoсcus pneumoniae, Streptocoсcus pyogenes і Streptocoсcus agalactiae; Enterococcus faecalis, Listeria spp., Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, Actinomyces spp., Bacllus spp., Lactobacillus spp. До препарату стійкі грамнегативні бактерії, мікобактерії, гриби, віруси, простіші. Ванкоміцин порушує синтез клітинної стінки бактерій, проникність цитоплазматичної мембрани і синтез РНК бактерій. Препарат ефективний для проведення антибактеріальної терапії при хірургічному лікуванні гнійних процесів, спричинених стафілококами. При ендокардиті, спричиненому Streptococcus viridans і Streptococcus bovis ефективна монотерапія ванкоміцину з аміноглікозидними антибіотиками. Ванкоміцин успішно застосовують для лікування хворих на дифтероїдний ендокардит, а в комбінації з аміноглікозидами або рифампіцином - для лікування раннього ендокардиту, спричиненого S. epidermidis або дифтероїдами, після протезування клапана серця. У сполученні з аміноглікозидними антибіотиками ванкоміцин виявляє синергічний ефект відносно багатьох штамів S. aureus, неентерококової групи стрептококів D, ентерококів і Streptococcus spp. (групи viridans.) Не виявлено перехресної резистентності з антибіотиками інших груп.

Фармакокінетика.

Всмоктування: після одноразового внутрішньовенного введення в дозі 15 мг/кг максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину.

Розподіл: розподіляється в більшості тканин і рідин організму. Після внутрішньовенного введення терапевтична концентрація ванкоміцину визначається у плевральній, перикардіальній, асцитичній і синовіальній рідинах та в сечі. У невеликих кількостях проникає в жовч. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, однак при запаленні мозкових оболонок проникність зростає. Проникає через плаценту. Зв’язування з білками плазми крові становить 55%.

Виведення: 80–90 % введеної дози препарату виводиться із сечею, а решта – з жовчю. Період напіввиведення становить 4-6 годин. У хворих з порушенням функції нирок і хворих похилого віку виведення ванкоміцину уповільнено. У хворих на анурію період напіввиведення становить - 7,5 дня.

Показання для застосування.

Лікування тяжких інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до препарату грампозитивними мікроорганізмами, та при неефективності пеніцилінів і цефалоспоринів або непереносимості їх хворими:

сепсис;

ендокардит;

остеомієліт;

інфекції ЦНС, у т.ч. менінгіт;

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легенів);

інфекції шкіри та м’яких тканин;

Прийом перорально (внутрішньо).

Лікування тяжких інфекційних уражень кишечнику:

стафілококовий ентероколіт;

псевдомембранозний коліт, спричинений Clostridium difficile.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне інфузійне введення.

Дорослим препарат вводять інфузійно, по 500 мг, через 6 годин або по 1 г, через 12 годин.

Новонародженим дітям (до 7 днів життя) початкова доза препарату становить 15 мг/кг, наступні інфузії проводять у дозі 10 мг/кг, через 12 годин.

Новонародженим дітям (до 1 місяця життя ) вводять Ванкоміцин-Вокате в початковій дозі 15 мг/кг, наступні інфузії - в дозі 10 мг/кг, кожні 8 годин.

Дітям від 1 місяця життя і старше рекомендована доза препарату становить

40 мг/кг на добу, інтервал між інфузіями – 6-12 годин.

Хворим з порушенням функції нирок і людям похилого віку дозу або інтервал між введеннями потрібно скорегувати, залежно від ступеня порушення функції нирок. Початкова доза становить 15 мг/кг на добу. В подальшому дозу визначають відповідно зі значеннями кліренсу креатиніну:

Доза, що необхідна для підтримки стабільної концентрації, становить 1,9 мг/кг на добу. Хворим з вираженою нирковою дисфункцією краще вводити підтримуючі дози по 0,25-1 г, 1 раз, протягом декількох днів, ніж по добовій схемі. При анурії рекомендовано вводити по 1 г препарату кожні 7-10 днів. Коли відома лише концентрація креатиніну в плазмі крові, то для обчислення кліренсу креатиніну використовують формулу (виходячи із статі, маси тіла і віку хворого). Отриманий кліренс креатиніну (мл/хв) є тільки розрахунковою величиною. Необхідно проведення вимірювання кліренсу креатиніну.

Чоловіки = [ маса тіла (кг) x (140 - вік у роках)] / [72 x концентрація креатиніну в сироватці крові (мг/дл)].

Для жінок уводиться поправочний коефіцієнт, який становить – 0,85.

Для інфузійного введення Ванкоміцин-Вокате в дозі 500 мг розчиняють у

10 мл води для ін’єкцій. Отриманий розчин розбавляють 0,9% розчином хлориду натрію або 5% розчином глюкози, причому мінімальний об’єм розчинника становить 100 мл для дози 500 мг. Приготовлений розчин можна зберігати в холодильнику протягом 14 днів. Мінімальна тривалість інфузії становить 60 хвилин.

При тяжких інфекційних ураженнях кишечнику препарат призначають перорально (внутрішньо). Добова доза для дорослих становить 500 мг-2г; для дітей - 40мг/кг. Кратність призначення – 3-4 рази на добу. Рекомендовану дозу розводять у 30 мл води. Для покращання смаку розчину можна використовувати сиропи і харчові ароматизатори. Розчин можна вводити через назогастральний зонд. Курс лікування –7-10 днів.

Побічна дія.

 З боку ЦНС і органів чуття: ототоксична дія, майже до втрати слуху (у хворих, які вживають одночасно інші ототоксичні препарати). Рідко – головний біль, шум у вухах.

З боку сечовидільної системи: нефротоксична дія з розвитком ознак ниркової недостатності (у хворих, які вживають одночасно аміноглікозиди, а також у пацієнтів із захворюванням нирок в анемнезі).

З боку системи кровотворення: нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, рідко – агрунулоцитоз.

З боку системи травлення: під час і після лікування Ванкоміцином-Вокате можливо виникнення псевдомембранозного коліту.

 Алергічні та імунопатологічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, артеріальна гіпотензія, задишка, в рідких випадках - анафілактичний шок.

( Зазначені реакції звичайно виникають при швидкому внутрішньовенному введенні препарату).

Місцеві реакції: флебіт у місці введення препарату.

Протипоказання.

I триместр вагітності;

лактація;

підвищена чутливість до ванкоміцину.

Передозування. За необхідності препарат виводять із організму за допомогою гемоперфузії і гемофільтрації.

Особливості застосування.

Внутрішньом’язові ін’єкції є болісними, тому препарат вводять лише внутрішньовенно.

При призначенні препарату пацієнтам із захворюванням нирок і порушенням слуху рекомендується контролювати функції нирок і слуху, концентрацію ванкоміцину в сироватці крові; за необхідності корегувати дозу Ванкоміцину-Вокате.

Керування автомобілем/робота з механізмами. Досвід застосування препарату свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Застосування під час вагітності. Застосування препарату в I триместрі вагітності протипоказано. Призначення Ванкоміцину-Вокате в II і III триместрах можливо тільки в крайньому випадку, при цьому необхідно контролювати концентрацію ванкоміцину в сироватці крові.

Лактація: препарат виділяється з грудним молоком, тому під час застосування Ванкоміцину-Вокате грудне вигодовування припиняється.

Застосування в педіатрії. Під час застосування препарату для лікування новонароджених, у т.ч. недоношених новонароджених, потрібно контролювати концентрацію препарату в сироватці крові.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате і нефротоксичних препаратів, а саме етакринової кислоти, аміноглікозидних антибіотиків, поліміксинів, цисплатину підвищується ризик втрати слуху та уражень нирок.

При одночасному застосуванні Ванкоміцину-Вокате із засобами для наркозу підвищується ризик виникнення артеріальної гіпотензії, еритеми, кропив’янки, анафілактоїдних реакцій.

Умови та термін зберігання.

Зберігають при кімнатній температурі (£ 25 °С), у недоступному для дітей і захищеному від світла місці. Термін придатності - 2 роки.