Валокордин^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: безбарвний розчин;

склад:

1 мл (=20 крапель) містить фенобарбіталу 0,0184 г, a-бром-ізовалеріановокислого етилового ефіру 0,0184 г;

допоміжні речовини: олія м’яти, олія хмелю, етанол.

Форма випуску. Краплі для перорального застосування.

Фармакотерапевтична група. Cнодійні та седативні засоби. Барбітурати в комбінації з препаратами інших груп. Код АТС N05C B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Валокордин(R) - комбінований препарат, що містить фенобарбітал і етилбромізовалеріанат (етиловий ефір a-бромізовалеріанової кислоти). Залежно від дози обидві ці речовини справляють седативний, гіпнотичний ефект, а в високих дозах виявляють наркотичну дію. Як і інші похідні барбітуратової кислоти, фенобарбітал, в основному, гальмує інгібіторну систему ретикулярної формації. Етилбромізовалеріанат має як спазмолітичні, так і седативні властивості. Валокордин(R) – заспокійливий засіб, який можна приймати у стані збудження, страху, нервозності, неврівноваженості та занепокоєння; сприятливо діє на діяльність перевантаженого та збудженого серця; добре переноситься організмом, якщо дотримуватися призначеного лікарем дозування. Прийом препарату ввечері або у великих лікувальних дозах сприяє сну, оскільки захищає від внутрішніх і зовнішних впливів, які заважають сну, справляє слабкий гіпнотичний ефект.

Фармакокінетика. Фенобарбітал всмоктується швидко (безпосередньо в шлунку). Приблизно 30-60 % його зв’язуються з білками плазми крові; лікарський препарат розподілюється по всіх тканинах організму приблизно однаково. Період напіврозпаду в плазмі крові становить 48-144 години. Приблизно 30 % фенобарбіталу виділяється у незміненому вигляді із сечею, і тільки невелика його частина окислюється в печінці. При хронічному застосуванні виникає накопичення активної речовини в плазмі крові, а також індукція ферментів печінки. Як результат цієї індукції, прискорюється процес розпаду барбітурату та інших фармацевтичних засобів в організмі. При тривалому застосуванні препарату виникає його накопичення в ЦНС, що призводить до хронічної інтоксикації бромом.

Показання для застосування. При серцевих болях на нервовому грунті; неврозах з підвищеною дратівливістю і психосоматичнозумовленій тривозі, відчутті страху і підвищеній нервозності; порушенні засинання; вегетативному стані збудження.

Спосіб застосування та дози. Валокордин(R) призначений для внутрішнього застосування, з вживанням невеликої кількості рідини, дорослим - по 15-20 крапель, 3 рази на добу; якщо пацієнт хворіє на безсоння, дозволяється збільшити дозу до 30 крапель. Дітям, залежно від віку та характеру захворювання, призначають по 3-15 крапель, 3 рази на добу. Як для дітей, так і для дорослих термін прийому препарату визначає лікар.

Побічна дія. При тривалому застосуванні Валокордину(R) може виникнути небезпека розвитку залежності від препарату і бромізм. Іноді виникають розлади шлунково-кишкового тракту, алергічні реакції (як прояви бромізму). При різкій відміні можлива абстиненція.

Протипоказання. Підвищена чутливість до брому, тяжкі порушення функцій печінки та нирок. У періоди вагітності та годування груддю препарат застосовують тільки за рекомендацією лікаря.

Передозування. Можливі токсичні ефекти спричинюються вмістом у Валокордині(R) фенобарбіталу та етилбромізовалеріанату. Гострі отруєння етилбромізовалеріанатом спостерігаються при його прийомі в окремих дозах, що становлять приблизно 20 г і більше. Гострі, від легких до середньотяжких, отруєння барбітуратом виявляються у вигляді заціпенілості, втоми аж до глибокого сну, від якого хворі не можуть прокинутися. Симптомами гострого тяжкого отруєння є глибока кома, що супроводжується гіпоксією тканин, поверхневе, спочатку прискорене, потім сповільнене дихання, підвищена частота серцевих скорочень, порушення серцевого ритму, низький кров’яний тиск, судинний колапс, послаблені або втрачені рефлекси. Без застосування лікувальних заходів смерть настає від різкого падіння серцевосудинної діяльності, паралічу дихання або набряку легенів. Якщо вміст брому в плазмі крові підвищується приблизно до 150 мг %, то це свідчить про ознаки отруєння, вміст брому в плазмі крові більше 200 мг % подібний хронічному отруєнню бромом. Концентрації, що дорівнюють 300-400 мг % становлять загрозу для життя і супроводжуються тяжким психозом і ступором. При більш тривалому застосуванні органічних сполук брому у хворих розвивається небезпека отруєння бромом, яка виявляється у вигляді сплутаності свідомості, атаксії, апатії, депресивного настрою, кон’юнктивіту, нежиті, вугрів і пурпури. При гострому отруєнні Валокордином(R) вживають заходів щодо боротьби з отруєнням снодійними засобами та барбітуратами, залежно від ступеня тяжкості симптомів отруєння, причому за хворим рекомендується встановити інтенсивний медичний нагляд. Проводять заходи щодо підтримки дихання та кровообігу. За необхідності проводять штучне дихання, шок лікують вливанням плазми крові або плазмозамінників. Після застосування барбітурата корисно проводити промивання шлунка (у шлунок вводять 10 г порошку активованого вугілля і по краплям вливають 2 столові ложки сульфату натрію). З метою швидкого виведення барбітурату з організму можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію. Лікування отруєнь бромом: виведення іонів брому з організму можна прискорити введенням значної кількості розчину кухонної солі, з одночасним введенням салуретичних засобів.

Особливості застосування. Навіть при правильному застосуванні препарату у пацієнтів може послабитися здатність швидко реагувати в певних ситуаціях, особливо це виявляється при одночасному вживанні алкоголю.

У періоди вагітності та годуванні груддю прийом - тільки за рекомендацією лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що пригнічують центральну нервову систему, треба рахуватися з взаємним посиленням дії. Лікувальні засоби, що містять валпроїнову кислоту, підвищують дію барбітуратів. У разі прийому Валокордину(R) з похідними кумарину, гризеофульвіном, глюкокортикоїдами або пероральними протизаплідними засобами треба пам’ятати, що Валокордин(R) містить фенобарбітал, який може призвести до швидкого послаблення впливу згаданих речовин, що розцінюється як небажана взаємодія. Препарат підвищує токсичність лікарських засобів, котрі містять метотрексат.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі від +18 до +22 ºС. Після закінчення терміну зберігання препарат не застосовувати. Термін придатності 5 років.