Ципрофлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ципрофлоксацин (Ciprofloxacin); (1-циклопропіл 1-6-флюоро-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, покриті оболонкою, білого або білого з жовтуватим відтінком кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;

склад: 1 таблетка містить 0,2911 та 0,5822 г ципрофлоксацину гідрохлориду, що еквівалентно 0,25 або 0,5 г ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний або картопляний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, аеросил, кроскармелоза натрію, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, твін-80, макрогол 6000 або поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості. Синтетичний антибактеріальний препарат з широким спектром дії. Виявляє бактерицидну дію, яка обумовлена пригніченням активності ДНК-гірази бактерій. До препарату не виникає плазмідоопосередкованої резистентності. Високоактивний відносно грамнегативних бактерій (Enterobacteriaceae, включаючи E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilus, Proteus vulgaris, Klebsiella oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morgenella morganii; інших грамнегативних мікроорганізмів, включаючи Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis, різновиду Legionella, Vibrio cholerae і Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitis і Neisseria gonorrhoeae, включаючи штами, які продукують b-лактамази), грампозитивних бактерій (Staphylococcus aureus, включаючи штами, які продукують b-лактамази та штами, що резистентні до метициліну, Streptococcus pneumonia, b-гемолітичні стрептококи групи А, стрептококи групи Б і інші стрептококи, ентерококи, включаючи Enterococcus faecalis, Corynebacterium, Listiria monocytogenes) та інших мікроорганізмів, включаючи анаеробні бактерії і деякі штами бактероїдів.

Ципрофлоксацин ефективний відносно мікроорганізмів, що резистентні до інших антибіотиків (аміноглікозиди, пеніциліни, тетрациклін), а також до налідиксової кислоти.

Фармакокінетика. Ципрофлоксацин добре всмоктується з травного тракту і швидко розподіляється у тканинах і біологічних рідинах організму. Після прийому внутрішньо в діапазоні доз 250-750 мг відзначається лінійне підвищення концентрації в сироватці крові від 1-1,25 мг/л до 3 мг/л. Абсолютна біодоступність становить 60-70 %. Близько 30 % ціпрофлоксацину зв'язується з білками плазми крові. У пацієнтів літнього віку максимальні концентрації в плазмі крові на 50-100 % перевищують рівні в осіб молодого віку через меншу масу тіла й об'єм розподілу. Застосування препарату разом з їжею помірно сповільнює його абсорбцію, але не змінює його біодоступність у порівнянні з прийомом натщесерце. Ципрофлоксацин піддається ефекту первинного проходження через печінку. Близько 15 % препарату біотрансформується в менш активні чи неактивні метаболіти. Невелика кількість препарату включається в ентерогепатичну рециркуляцію. Ципрофлоксацин виявляється у високих концентраціях у тканині передміхурової залози, легенях і інших органах, у слизі бронхів і жовчі. Терапевтичні концентрації створюються у м'яких тканинах, кістковій тканині і мокротинні. Ципрофлоксацин широко розподіляється в тканинах, що вигідно відрізняє його від аміногликозидів і b-лактамних антибіотиків, що мають невеликий об'єм розподілу; однак концентрація ціпрофлоксацину в спинномозковій рідині для лікування інфекцій недостатня, за винятком найбільш чутливих ентеробактерій.

Ципрофлоксацин виводиться із сечею та калом. Загальний кліренс складає 8,9 мл/хв/кг, період напіввиведення – 3,5-4,5 год. У пацієнтів з порушеною функцією нирок концентрація препарату в плазмі крові та період напіввиведення збільшуються. Значні концентрації препарату, що перевищують МІК для більшості чуттєвих бактерій, зберігаються в сечі та калі протягом декількох днів після припинення терапії.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, що викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних, сечових шляхів, ЛОР-органів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, органів черевної порожнини, гінекологічні інфекції, гонорея, остеомієліт, септицемія, передопераційна профілактика та післяопераційне лікування хірургічних інфекцій. Ципрофлоксацин застосовують для профілактики та лікування хворих з імунодепресією.

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Дозу встановлюють індивідуально, залежно від тяжкості інфекції, віку, маси тіла та функції нирок пацієнта. Дози, що рекомендуються, для дорослих:

інфекції дихальних шляхів: 500-750 мг 2 рази на добу;

інфекції шкіри і м'яких тканин, кісток і суглобів: 500-750 мг 2 рази на добу;

інфекції травного тракту: 250-500 мг 2 рази на добу;

гонорея: 250 мг одноразово;

негонококовий уретрит: 750 мг 2 рази на добу;

шанкроїд: 500 мг 2 рази на добу;

інші інфекції: 500-750 мг 2 рази на добу.

Пацієнтам під час лікування потрібно пити багато води.

Препарат не рекомендується призначати дітям. Якщо очікуваний терапевтичний ефект перевищує потенційний ризик, препарат може бути призначений у дозі 5-10мг/кг на добу в 2 прийоми.

Тривалість лікування гострих інфекцій становить 5-7 днів. Терапію варто продовжити ще протягом 3 днів після зникнення симптомів інфекції.

Побічна дія. Звичайно добре переноситься. Іноді можливі діарея, блювота, біль у животі, головний біль, занепокоєння, запаморочення, судоми, шкірний висип, фотодерматози; рідко – артралгія, підвищення активності сироваткових трансаміназ, серцебиття, артеріальна гіпертонія, біль в області грудей, порушення зору, анафілактичні реакції, дуже рідко – гостра ниркова недостатність і псевдомембранозний коліт.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших хінолонів, епілепсія, вік до 18 років, період вагітності та лактації.

Передозування. Симптоми передозування: посилення побічних ефектів препарату. Необхідно ретельно контролювати стан хворого, зробити промивання шлунка, провести звичайні заходи невідкладної допомоги, забезпечити достатнє надходження рідини. За допомогою гемо- чи перитонеального діалізу може бути виведена незначна (менш 10%) кількість препарату.

Особливості застосування. Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі.

Під час лікування варто утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних та рухових реакцій.

При виникненні під час лікування важкої і тривалої діареї варто виключити діагноз псевдомембранозного коліту, що вимагає негайної відміни препарату і призначення відповідного лікування.

З появою болі у сухожиллях або з появою перших ознак тендовагініту лікування потрібно припинити.

У період лікування варто уникати контакту з прямими сонячними променями.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципрофлоксацин може підвищувати концентрацію в сироватці крові та збільшувати період напіввиведення теофіліну при одночасному застосуванні. Препарат може збільшити протромбіновий час при одночасному призначенні з непрямими антикоагулянтами кумаринового ряду. Антациди, що містять гідроксид магнію та/або алюмінію, можуть перешкоджати абсорбції ципрофлоксацину; інтервал між застосуванням антацидів і ціпрофлоксацину повинен становити 1-2 години.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 2 роки.