Нитросорбид-Русфар инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ізосорбіду динітрат (Isosorbide dinitrate);

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоско-циліндричної форми, зі скошеними краями;

склад: 1 таблетка містить 0,01 г (10 мг) ізосорбіду динітрату;

допоміжні речовини: цукор рафінований, крохмаль картопляний, кальцію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори. Органічні нітрати. Код ATC С01D А08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дія нітросорбіду пов`язана зі зменшенням потреби міокарда у кисні за рахунок зменшення переднавантаження (розширення периферійних вен і зменшення припливу крові до правого передсердя) та постнавантаження (зменшення ОПСС), а також з безпосередньою коронаророзширювальною дією. Дилатація судин посткапілярного русла приводить до венозного депонування крові, зменшення венозного повернення до серця. В результаті тиск наповнення і напруження стінки лівого шлуночка знижуються (зменшення переднавантаження) і знижується потреба міокарда в енергії та кисні. Зменшення тиску наповнення і напруження стінки сприяє збільшенню капілярного кровотоку, відкриттю просвіту інтрамуральних коронарних судин, які раніше не функціонували, а також покращанню постачання киснем ішемізованої субендокардіальної зони. Дилатація передкапілярних судин приводить до зниження систолічного тиску в аорті та периферійного судинного опору (зменшення постнавантаження). Внаслідок цього зменшуються потреба міокарда в кисні. Пряма дилатація коронарних судин покращує перфузію міокарда і постачання його киснем.

Нітросорбід застосовують як периферійний вазодилататор при тяжких формах серцевої недостатності: внаслідок зниження тонусу периферійних венозних судин препарат зменшує приплив крові до серця, тиск у судинах малого кола, задишку, напади ядухи, ціаноз.

При застосуванні препарату спостерігається підвищення толерантності до фізичного навантаження у пацієнтів на ішемічну хворобу серця (ІХС).

Фармакокінетика. Досить швидко адсорбується в шлунково-кишковому тракті і виявляється в крові через 15-20 хвилин, максимальний ефект розвивається за 1 годину, загальна тривалість дії становить 4-6 годин і більше. Існують відмінності в концентрації препарату в крові при одноразовому і багаторазовому прийомі препарату: разова внутрішня доза препарату 15, 30, 60 і 120 мг забезпечує концентрацію в крові, яка відповідно дорівнює 6,7; 11,1; 16,5 та 23,5 нг/мл, а при тривалому прийомі тих же доз – 9,0; 20,4; 67,9 та 85,0 нг/мл відповідно. Виявляється і більша площа під кривою “концентрація-час” при хронічному прийомі препарату. Близько 30% препарату з`єднується в крові з білками. При пероральному прийомі Нітросорбід-Русфар при першому проходжені крізь печінку швидко та інтенсивно метаболізується за допомогою глютатіон-3-трансферази в активний метаболіт ізосорбід-5-мононітрат і слабоактивний ізосорбід-2-мононітрат.

Системна біодоступність препарату коливається в широких межах і становить у середньому 43-58%. Метаболіти ізосорбіду динітрату елімінуються з організму набагато повільніше: період напіввиведення для ізосорбіду-5-мононітрату – 5 годин, для ізосорбіду-2-мононітрату – 2,5 години. Ізосорбід динітрат та його метаболіти екскретуються нирками.

У хворих з гепатоцелюлярною недостатністю спостерігається висока концентрація препарату в крові при прийомі звичайних доз, що зумовлено високою системною недостатністю та низьким загальним кліренсом за рахунок шунтування крові та дисфункції печінкової клітини.

Показання для застосування. Профілактика та лікування нападів стенокардії, відновлювальне лікування після інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії). Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози. Для профілактики нападів стенокардії дорослим призначають перорально, за 30 хвилин до їди, по 10 мг, 3-4 рази на добу. У ряді випадків разові дози підвищують до 20-30 мг. У складі комбінованої терапії хронічної серцевої недостатності - по 10-20 мг, 3-4 рази на добу (в комбінації з серцевими глікозидами, діуретиками, бета-блокаторами, антагоністами кальцію або інгібіторами-АПФ). Сублінгвально: для купірування нападу стенокардії необхідно розжувати та утримувати у роті (під язиком) таблетку 10 мг.

Побічна дія. При застосуванні Нітросорбіду-Русфар можливі зниження артеріального тиску, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, відчуття жару, сонливість. В окремих випадках, особливо на початку лікування, можливо зниження психічних і рухових реакцій. Можлива поява відчуття легкого печіння язика. В рідких випадках - ішемія мозку та колапс. При тривалому застосуванні (частіше при прийомі у великих дозах) може розвинутись толерантність до препарату.

Протипоказання. Виражена артеріальна гіпотонія (систолічний артеріальний тиск менше 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт. ст. ), колапс, шок, гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією, токсичним набряком легенів, геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма; закритокутова глаукома, анемії. При гіпертиреоїдизмі, гіпертрофічній кардіоміопатії, тому що можливо загострення ангінальних нападів, при підвищеній чутливості до нітратів.

Передозування. Симптоми: зниження артеріального тиску (колапс), ціаноз губ і нігтів, головний біль, запаморочення, тахікардія, нудота, підвищення температури тіла, сонливість. Лікування - симптоматичне.

Особливості застосування. З обережністю призначають хворим із порушеннями мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепним тиском, хворим, схильним до артеріальної гіпотонії, літнім пацієнтам.

У період лікування, особливо у разі поступового збільшення дози, необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції. У період лікування необхідно виключити вживання алкоголю. Вагітним і жінкам, які годують груддю, препарат призначають лише за суворими показаннями, застосовують під постійним контролем лікаря. У дітей ефективність препарату не вивчена.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо зниження антиангінального ефекту Нітросорбіду-Русфар під впливом α-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.).

Нітросорбід-Русфар зменшує пресорну дію адреноміметиків (адреналін та ін.).

Комбіноване застосування саліцилатів (ацетилсаліцилової кислоти та ін.) та Нітросорбіду-Русфар сприяє покращанню коронарного кровообігу.

При одночасному застосуванні Нітросорбіду-Русфар з антигіпертензивними засобами, трициклічними антидепресантами, новокаїнамідом, спиртом етиловим, хінідіном сульфатом можлива виражена гіпотензивна реакція.

При комбінованому застосуванні М-холіноблокаторів (атропін та ін.) і Нітросорбіду-Русфар зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Тривалий прийом Нітросорбіду-Русфар знижує ефективну дію нітрогліцерину.

Адсорбенти, в`яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування Нітросорбіду-Русфар у шлунково-кишковому тракті.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, віддалік від вогню, при температурі не вище 20 °С.

Термін придатності – 3 роки.