Бактифлокc^™ - 250 Лактаб/ Бактифлокc^™- 500 Лактаб инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ципрофлоксацин (Ciprofloxacin);

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 250 мг: білі, круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою; таблетки 500 мг: білі, довгасті, двоопуклі, вкриті оболонкою, таблетки з лінією розлому на одному боці;

cклад: Бактифлокc™-250 Лактаб

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 291,5 мг ципрофлоксацину гідрохлориду еквівалентного 250 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH 101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;

оболонка: гідроксипропил метилцелюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B;

cклад: Бактифлокc™-500 Лактаб

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 583 мг ципрофлоксацину CHl еквівалентному 500 мг ципрофлоксацину;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, мікрокристалічна целюлоза PH 101, кросповідон (Kollidon CL), магнію стерарат, кремнію діоксид;

оболонка: гідроксипропил метилцелюлоза: метоцел E5 premium, метоцел 15 premium, пропілен гліколь, опаспрей M1-7111 B.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антібактеріальний засіб групи хінолінів.

Код ATC J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Гідрохлорид ципрофлоксацину належить до фторхінолонової групи і є синтетичним бактерицидним засібом широкого спектра дії, призначеного для перорального застосування. Його бактерицидний ефект є наслідком взаємодії з гіразою, ферментом, необхідним для синтезу бактеріальної ДНК. Активність ципрофлоксацину проти низки грампозитивних та грамнегативних мікроорганізмів встановлена in vitro та підтверджена в ході клінічних випробувань. Ципрофлоксацин також відрізняється тим, що через специфічний механізм дії не має перехресної резистентності з іншими антибіотиками, за винятком препаратів хінолонової групи. Тому ципрофлоксацин достатньо високоактивний проти бактерій, що мають резистентність до таких антибіотиків як, наприклад, аміноглікозиди, пеніцилін, тетрациклін та ін.

Спектр дії.

Як показали результати лабораторних досліджень та клінічних випробувань, ципрофлоксацин проявляє активність відносно більшості з нижчевказаних мікроорганізмів:

Acinetobacter, Aeromonas, Branhamella, Brucella, Campylobacter, Chlamydia, Citrobacter, Corynebacterium, Enterobacter, Escherichia coli, Haemophilus, Hafnia, Klebsiella, Legionella, Listeria, Nеisseria, Edwardsiella, Proteus (індол-позитивні, індол-негативні), Providenсia, Moraxella, Morganella, Pasteurella, Plesiomonas, Pseudomonas, Salmonella, Serratia, Shigella, Streptococus agalactiae, Staphyloccocus, Vibrio, Yersinia.

Для препарату характерна перемінна чутливість відносно: Alcaligenes, Flavobacterium, Gardnerella, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Streptococus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.

До препарату резистентні: Nocardia asteroides, Streptococus faecalis, Streptococus pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Ципрофлоксацин неактивний проти Treponema pallidum.

Фармакокінетика. Лікарська форма Лактаб – таблетована форма із спеціальною оболонкою для рН-залежного поглинання у дванадцятипалій кишці та тонкому кишечнику.

Переваги лікарської форми Лактаб:

мінімальне подразнення чутливої слизової оболонки шлунка;

оптимальна комбінація бактерицидних властивостей;

зниження побічних ефектів;

легке ковтання, усунення гіркоти та неприємного смаку лікарського препарату.

Бактифлокс™ Лактаб швидко і добре абсорбується із шлунково-кишкового тракту при внутрішньому застосуванні. Біодоступність становить 70 – 80 % без значних втрат при первинному метаболізмі. Після перорального прийому ципрофлоксацин поширюється по всьому організму, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 1 - 2 год. Середня концентрація через 12 год після прийому 250 або 500 мг становить 0,1 та 0,2 мкг/мл. Ципрофлоксацин зв’язується білками сироватки майже на 30 %. Концентрація ципрофлоксацину в тканинах часто перевищує його концентрацію в сироватці як у чоловіків, так і у жінок. Особливо це стосується тканин статевих органів, включаючи простату. Період напіввиведення в осіб з нормальною функцією нирок дорівнює приблизно 4 год. Майже 40 – 50 % дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді.

Приблизно 10 – 20 % разової дози виводиться у вигляді метаболітів. Три з чотирьох метаболітів мають низьку антибактеріальну активність, а четвертий – формілципрофлоксацин, вміст якого менше 0.1%, є найбільш активним і за ефективністю майже дорівнює норфлоксацину. Понад 90 % препарату виводиться через нирки в перші 24 год без накопичення при прийомі повторних доз. Хворі з нирковою недостатністю, які мають креатиніновий кліренс менш 20 мл/хв., повинні приймати половинну дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами. При лікуванні хворих похилого віку необхідно визначити креатиніновий кліренс, оскільки період напіврозпаду препарату в сироватці крові може бути тривалішими. При застосуванні ципрофлоксацину під час їжі, його абсорбція уповільнюється приблизно на 2 год, що не впливає на загальну абсорбцію.

Показання для застосування. Бактифлокс™ Лактаб призначений для лікування захворювань, спричинених чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій:

інфекцій верхніх та нижніх дихальних шляхів;

інфекцій статевих органів, включаючи гонорею;

інфекцій сечових шляхів;

інфекцій шлунково-кишкового тракту, включаючи інфекційну діарею;

перитоніту;

інфекцій ротової порожнини;

інфекцій кісток, суглобів, м’яких тканин, шкіри та ран;

інфекцій очей.

Препарат застосовується також для профілактики інфекцій у хворих зі зниженим імунітетом, наприклад, внаслідок лікування імунодепресантами або цитостатиками.

А також застосовують для профілактики та лікування сибірської виразки після вдихання патогенну сибірської виразки Bacillus anthracis.

Вплив ципрофлоксацину на сибірську виразку продемонстрований в експериментах на тваринах.

Спосіб застосування та дози.

- Прості інфекції нижнього та верхнього сечовидільного тракту: 2 рази по 125 мг на добу (розділити таблетку 250 мг на дві частини).

- Інфекції сечовидільного тракту залежно від тяжкості: від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.

- Респіраторні інфекції (наприклад, бронхіт): від 2 разів по 250 мг до 2 разів по 500 мг на добу.

- Інші інфекції (див. “Показання”): 2 рази по 500 мг на добу.

- Тяжкі інфекції (наприклад, остеомієліт, респіраторні інфекції у випадку муковісцідозу): 2 рази по 750 мг на добу.

- У випадках гострої неускладненої гонореї у жінок та чоловіків (уретрит) та неускладненого циститу у жінок достатньо одноразового прийому 250 мг.

- У випадку особливо загрозливих інфекцій, таких як рецидивуючі інфекції у хворих з муковісцідозами, пневмонії, інфекції очеревини (перитоніт), кісток та суглобів, спричинених Pseudomonas, Staphylococcus або Streptococcus pneumoniae добову дозу слід збільшити до 2 прийомів по 750 мг, якщо лікування не є парентеральним.

- У випадках інфекцій сечовидільного тракту, спричинених хламідіями, добову дозу необхідно збільшити у разі необхідності до 2 прийомів по 750 мг і приймати препарат щонайменше десять днів.

- Лікування сибірської виразки: лікування слід починати одразу ж після підозрюваного чи підтвердженого вдихання патогенів сибірської виразки. Профілактику чи лікування цієї хвороби звичайно починають з внутрішньовенного введення. В залежності від протікання хвороби, лікування за допомогою ципрофлоксацину у вигляді таблеток може бути передбачено на майбутнє.

Дорослі: застосовують 1 таблетку Бактифлокс™ – 500 двічі на добу.

Діти: 15 мг/кг маси тіла двічі на добу.

Максимальна окрема доза для дітей не повинна перевищувати 500 мг.

Тривалість лікування - 60 днів для профілактики і лікування інфекції після вдихання патогенів сибірської виразки.

Хворі з нирковою недостатністю, у яких креатиніновий кліренс менше ніж 20 мл/хв., або концентрація креатиніну в сироватці крові становить 3 мг/100 мл (=270 мКоль/л), повинні приймати половинну дозу препарату або збільшувати інтервал між прийомами.

Дозування при порушенні функції нирок

При кліренсі креатиніну між 31 та 60 мл/хв/1,73 м² або рівні креатиніну в крові між 1,4 та 1,9 мг/100 мл (124 – 168 мкмоль/л) максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 1000 мг.

 При кліренсі креатиніну 30 мл/хв/1,73 м² або нижче та рівні креатиніну в крові 2 мг/100 мл (177 мкмоль/л) або вище максимальна добова доза для перорального застосування повинна становити 500 мг.

 Це стосується і хворих, які перебувають на гемодіалізі. Такі хворі повинні приймати препарат відразу ж після проведення діалізу.

Дозування таке саме, як в п. 1.2; після діалізу в день діалізу.

Дозування при порушенні функції печінки

Виведення ципрофлоксацину при порушенні функції печінки змінюється незначно. При звичайному дозуванні ніякого підбору дози не потребується.

Якщо має місце одночасне порушення функції нирок та печінки, дозу потрібно підбирати залежно від ступеня порушення функції нирок (див. 1.1 та 1.2).

У хворих старшого віку максимальна добова доза підбирається за кліренсом креатиніну (див. 1).

Оскільки при порушенні функції печінки виведення ципрофлоксацину змінюється лише незначною мірою, немає необхідності змінювати звичайну дозу препарату. Для хворих, у яких порушені як функція нирок, так і функція печінки, дозування препарату повинно регулюватися залежно від ступеня вираженості ниркової недостатності. Людям похилого віку рекомендується приймати мінімальні дози залежно від тяжкості захворювання та креатинінового кліренсу.

Таблетки Лактаб слід приймати з рідиною, незалежно від часу вживання їжі. Прийом препарату натщесерце прискорює його засвоєння.

Тривалість лікування залежить як від тяжкості захворювання, так і від клінічних та бактеріологічних показників. Як правило, лікування повинно тривати не менше 3 днів після зняття гарячкового стану та клінічних симптомів. Середня тривалість лікування: від 1 дня у разі гострої неускладненої гонореї у чоловіків до 7 днів при інфекціях нирок, сечових шляхів або внутрішньоочеревинних органів, а також під час фази повної нейтропенії у хворих зі зниженим імунітетом. Для лікування інших інфекцій потрібно від 7 до 14 днів. Якщо інфекція спричинена стрептококами, лікування слід продовжити як мінімум 10 днів для уникнення ризику виникнення ускладнень у віддаленому періоді.

Побічна дія. При лікуванні препаратом Бактифлокс™ Лактаб негативні побічні явища виникають відносно рідко. Під час клінічних досліджень частіше спостерігалися такі пов’язані або не пов’язані з лікуванням, явища, як нудота (5,2%), діарея (2,3%), блювання (2%), біль/дискомфорт у шлунку (17%), головний біль (1,2%), збудження (1,1%).

Інші явища, що становлять менше 1%:

захворювання шлунково-кишкового тракту: порушення травлення, втрата апетиту, метеоризм. Дуже гостра і стабільна діарея під час або після лікування свідчить про появу псевдомембранозного коліту. У даному випадку застосування ципрофлоксацину повинно бути негайно припинено і після обстеження проведено відповідне лікування (наприклад, ванкоміцином перорально дозою 250 мг).

Серцево-судинна система: дуже рідко: прискорене серцебиття, тремтіння передсердя, вентрикулярна ектопія, гіпотензія.

Центральна нервова система: запаморочення, безсоння. Дуже рідко: кошмари, галюцинації, маніакальні реакції, дратівливість, тремтіння, атаксія, конвульсії, летаргія, сонливість, слабкість, нежить, анорексія, фобія, деперсоналізація, депресія, парестезія, розлад зору (двоїння в очах, порушення кольорового сприйняття). Деякі з цих реакцій можуть виникнути одзразу ж після першої дози. У таких випадках застосування препарату слід негайно припинити.

Шкірні реакції: свербіж, кропив’янка, фоточутливість, припливи крові, пропасниця, озноб, ангіоневротичний набряк, набряки обличчя, шиї, губів, кон’юнктиви, рук, шкірний кандидоз, гіперпігментація, вузлувата еритема, петехія, ексфоліативний дерматит, криваві пухирі, васкуліт. Є дані про алергічні прояви, починаючи від кропив’янки та закінчуючи анафілактичними реакціями, що виникають після першого прийому препарату. У подібних випадках лікування ципрофлоксацином слід негайно припинити та розпочати лікування алергії.

Інші прояви гіперчутливості (зрідка): біль у м’язах та суглобах, інтерстиціальний нефрит, гепатит, некроз печінки.

Більшість з вищезазначених негативних побічних ефектів проявлялись слабко або помірно і минали після припинення прийому препарату, не вимагаючи спеціального лікування.

Зміни лабораторних показників

Гематологічних: 0,1 – 0,5%: эозинофілія, лейкоцитопенія, лейкоцитоз, анемія; дуже рідко: тромбоцитопенія, тромбоцитоз, пролонгація протромбінового часу.

Гепатичних: у хворих з порушеними функціями печінки може спостерігатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ та лужних фосфатаз.

Ренальних: менше 0,1%: тимчасове збільшення рівнів азоту сечовини у крові, креатиніну та білірубіну; гіперглікемія; рідко: кристалурія, гематурія.

Протипоказання. Ципрофлоксацин протипоказаний хворим зі стійкою гіперчутливістю до цього препарату або до будь-якого компоненту антимікробних препаратів класу хінолонових.

Вагітність/лактація: даних про ембріотоксичну або тератогенну дію ципрофлоксацину на різних тваринах немає. Але оскільки адекватні дослідження жінок не проводились, а результати експериментів на тваринах свідчать про можливість ураження хрящів організму, що розвивається, приймати ципрофлоксацин вагітним жінкам та матерям-годувальницям не рекомендується.

Дітям та підліткам до 18 років не варто приймати ципрофлоксацин до завершення фази росту.

Передозування. Якщо трапилось гостре передозування, в деяких випадках може спостерігатись оборотне токсичне ураження нирок. Крім звичайних крайніх заходів, рекомендується відстежувати функцію нирок та введення антацидних препаратів, що містять магній або кальцій, які знижують всмоктування ципрофлоксацину. При гемодіалізі або очеревинному діалізі з організму видаляється лише незначна кількість ципрофлоксацину (< 10%).

Для запобігання кристалурії необхідно приймати достатню кількість рідини.

Особливості застосування. Перші ознаки поліпшення стану в деяких випадках з’являються через 1 день після початку лікування.

Застережні заходи. Особам похилого віку слід приймати ципрофлоксацин з обережністю. Хворим, які страждають на епілепсію та іншими розладами ЦНС (схильність до епілептичних нападів, спазмів, порушень мозкового кровообігу) ципрофлоксацин слід призначати, тільки ретельно зваживши ступінь ризику та користі, оскільки не виключений ризик побічних ефектів з боку ЦНС.

Оскільки реакції ЦНС індивідуальні, після прийому препарату, особливо разом з алкоголем, може знизитись здатність керувати транспортними засобами та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом антацидів, що містять гідроокис магнію або алюмінію, може знизити біодоступність ципрофлоксацину на 90%. Тому його варто приймати за 2 год до або через 4 год після прийому антацидів. Те ж саме стосується алюмінійвмісного сукральфату, але не антацидів, які не містять гідроокису алюмінію або магнію.

Паралельне призначення ципрофлоксацину з теофіліном зменшує кліренс теофіліну, що може призвести до збільшення його рівня у сироватці крові і тим самим до розвитку негативних реакцій ЦНС та інших побічних ефектів. Якщо неможливо уникнути одночасного застосування цих препаратів, необхідно контролювати рівень теофіліну та відповідно регулювати дозу ципрофлоксацину.

З результатів експериментів на тваринах відомо, що поєднання дуже високих доз хінолонів та деяких нестероїдних протизапальних препаратів (крім ацетилсаліцилової кислоти) може спричинити конвульсії. Однак щодо ципрофлоксацину, ці явища не спостерігалися.

У деяких хворих одночасне застосування ципрофлоксацину та циклоспорину викликало тимчасове підвищення рівня креатиніну в сироватці крові. В таких випадках необхідний постійний (двічі на тиждень) контроль.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, прохолодному місці (до 30°С). Термін придатності - 5 років.