Нифедипин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nifedipine; диметил 1,4-дигідро-2,6-диметил-4-(2-нітрофеніл)піридин-3,5-дикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору, з двоопуклою поверхнею. На поперечному розрізі видні два шари;

склад: 1 таблетка містить ніфедипіну - 0,01 г або 0,02 г;

допоміжні речовини: цукор молочний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат або кислота стеаринова, гіпромелоза, твін 80, титану діоксид, макрогол 6000, тальк, тропеолін О або піразолоновий жовтий або хіноліновий жовтий Е-104.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини.

Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний блокатор кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію у кардіоміоцити та клітини гладенької мускулатури судин. Має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти. Знижує тонус гладенької мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск та незначною мірою – скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження та потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровообіг. Не пригнічує провідність міокарда. При тривалому застосуванні ніфедипін може запобігати утворенню нових атеросклеротичних бляшок у коронарних судинах. На початку лікування ніфедипіном може виникати скороминуща рефлекторна тахікардія і збільшення серцевого викиду, які не компенсують вазодилатацію, викликану препаратом. Ніфедипін посилює виведення з організму натрію та води. При синдромі Рейно препарат може запобігати або зменшувати спазм судин кінцівок.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо ніфедипін швидко і майже повністю (більше 90 %) абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Біодоступність – майже 50 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 1 - 3 год після прийому. Період напіввиведення – 2 - 5 год. Виводиться в основному із сечею у вигляді неактивних метаболітів. Час настання клінічного ефекту: 20 хв – при пероральному прийомі, 5 хв – при сублінгвальному. Тривалість клінічного ефекту – 4 – 6 год.

Показання для застосування. У складі комбінованої терапії препарат застосовують при лікуванні ішемічної хвороби серця (стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія) та артеріальної гіпертензії.

Спосіб застосування та дози. Препарат приймають внутрішньо. Дозу встановлюють індивідуально, враховуючи тяжкість захворювання та реакцію хворого на препарат. Для терапії стенокардії та гіпертонічної хвороби рекомендовано призначати початкову дозу для дорослих - по 10 мг (1 таблетка по 0,01 г) 3 - 4 рази на добу. При необхідності дозу поступово підвищують до 20 - 30 мг 3 - 4 рази на добу. Максимальна добова доза – 120 мг. Таблетки слід ковтати, запиваючи невеликою кількістю рідини, незалежно від прийому їжі. Одночасний прийом їжі уповільнює, але не зменшує ступінь всмоктування препарату. Для усунення нападу стенокардії або гіпертонічного кризу препарат з великою обережністю можна застосувати сублінгвально: 1 таблетку по 0,01 г або по 0,02 г розжувати і тримати під язиком; через деякий час можна проковтнути, запиваючи водою, при цьому рекомендується знаходитися в положенні лежачи протягом 30 – 60 хв. Тривалість лікування встановлюється індивідуально.

Побічна дія. Побічні ефекти виникають частіше на початку лікування, зазвичай слабо виражені і носять тимчасовий характер. Можливі головний біль, запаморочення, гіперемія шкіри обличчя та кінцівок з відчуттям тепла, артеріальна гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, іноді – пригнічений настрій, депресія, рідко – нудота, відчуття переповнення в епігастрію, діарея, запор. Зрідка можливі задишка, міалгія, тремор, підвищена збудливість, парестезії, шкірні висипи, свербіж, гінекомастія, гіперплазія ясен. Ці прояви повністю зникають після відміни препарату. Внаслідок зниження артеріального тиску може розвинутися колапс. У деяких пацієнтів можливе збільшення частоти, тривалості та тяжкості нападів стенокардії, що потребує відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ніфедипіну, кардіогенний шок, артеріальна гіпотензія, тахікардія, гострий період інфаркту міокарда (перші 8 днів), серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла.

Передозування.

Симптоми: головний біль, гіперемія шкіри обличчя, тривала системна гіпотензія, брадикардія, брадиаритмія. При тяжкому отруєнні можливі колапс, пригнічення синусового вузла.

Лікування: проводять промивання шлунка, призначають активоване вугілля. Антидотом є кальцій, показане повільне внутрішньовенне введення 10% кальцію хлориду або кальцію глюконату, з наступним переходом на тривалу інфузію.

Особливості застосування. Слід дотримуватися обережності при призначенні Ніфедипіну пацієнтам з тяжкими формами артеріальної гіпертензії, необоротною нирковою недостатністю і гіповолемією, а також хворим, які знаходяться на гемодіалізі (через високий ризик різкого падіння АТ). При порушеннях функції печінки необхідно забезпечити пильний медичний догляд за пацієнтом, а при необхідності, зменшити дозу ніфедипіну. Вживання соку грейпфрутів під час лікування ніфедипіном може призвести до підвищення концентрації препарату в плазмі крові та посилити його гіпотензивний ефект. При вживанні алкоголю під час терапії ніфедипіном можливе уповільнення швидкості психомоторних реакцій, пов'язане зі зниженням АТ. Препарат може вплинути на здатність до керування транспортними засобами.

Відміняти препарат потрібно поступово, оскільки при раптовому припиненні його прийому (особливо після тривалого лікування та застосування високих доз) можливий розвиток синдрому відміни.

Вагітність і лактація. Ніфедипін протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарат може посилювати дію інших гіпотензивних засобів. При поєднанні з серцевими глікозидами може підвищувати концентрацію останніх у плазмі крові, у зв'язку з чим, при необхідності, знижують їх дозу. З обережністю потрібно поєднувати з органічними нітратами (можливе зниження АТ і виражена рефлекторна тахікардія). При поєднанні з блокаторами b-адренорецепторів можливий розвиток артеріальної гіпотензії та серцевої недостатності. Протипоказано застосування Ніфедипіну в комбінації з рифампіцином, оскільки останній прискорює метаболізм Ніфедипіну та ослаблює його терапевтичну дію. Не відмічалось несумісності препарату з рентгеноконтрастними засобами.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3 роки.