Цефамабол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: цефамандол (Cefamandole);

основні фізико-хімічні властивості: білий або білий з жовтуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху. Легко розчинний у воді, в ізотонічному розчині натрію хлориду і 5% розчині глюкози;

склад: один флакон містить: 1,0 г цефамандолу;

допоміжні речовини: натрію карбонат.

Форма випуску.

Порошок для приготування розчину для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група.

Цефалоспорини і споріднені речовини. Код АТС J01C A07.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. Пригнічує транспептидазу, порушує біосинтез мукопептиду клітинної стінки мікроорганізмів. Діє бактерицидно.

Активний щодо багатьох грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: E.сoli, Klebsiella spp., Enterobacter spp. (під час лікування можуть набувати резистентності), Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Providencia rettgeri, Morganella morganii, деякі штами Proteus vulgaris, Staphylococcus aureus (включаючи пеніциліназопродукуючі та більшість з метицилінрезистентних штамів), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp., грампозитивні та грамнегативні анаероби (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.,Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp.).

Фармакокінетика.

Після внутрішньом'язового введення в дозі 0,5 або 1 г максимальна концентрація досягається через 30-120 хв і становить 13 мкг/мл і 25 мкг/мл відповідно. При внутрішньовенному введенні 1,2 і 3 г через 10 хв рівень у плазмі становить 139, 240 і 533 мкг/мл (і зберігається на терапевтичному рівні 6 год). Період напіввиведення після внутрішньовенного введення - 32 хв, внутрішньом'язового - 60 хв. Створюються терапевтичні концентрації у плевральній і суглобовій рідинах, жовчі і кістках. Виводиться з сечею у незміненому вигляді (за 8 год, екскретується - 65-85%). Після внутрішньом'язового введення 0,5 і 1 г вміст у сечі - 254 і 1357 мкг/мл, при внутрішньовенному введенні в дозі 1 і 2 г - 750 і 1380 мкг/мл відповідно. При нирковій недостатності виведення препарату уповільнюється.

Показання для застосування.

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату збудниками, у т.ч. абдомінальні й гінекологічні інфекції, сепсис, менінгіт, ендокардит, інфекції сечовидільних шляхів, дихальних шляхів, кісток і суглобів, шкіри і м'яких тканин. Профілактика післяопераційних інфекційних ускладнень.

Спосіб застосування та дози.

Препарат вводять внутрішньом’язово чи внутрішньовенно. Для внутрішньом'язового введення препарат 1,0 г розчиняють у 3 мл води для ін'єкцій чи у 3 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.

Для внутрішньовенного струминного введення Цефамабол розчиняють з розрахунку 1 г препарату в 10 мл води для ін'єкцій чи у 10 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.

Для внутрішньовенного краплинного введення розчинений, як описано вище, препарат змішують з 10% розчином глюкози або ізотонічним розчином натрію хлориду.

Дорослим призначають по 500 мг - 1г кожні 4 - 8 год., при захворюваннях сечовидільних шляхів - 500 мг (у тяжких випадках – 1 г) через кожні 8 год, при загрозливих для життя інфекціях - до 2 г кожні 4 год (12 г на добу). Дітям – 50 - 100 мг/кг (при тяжких інфекціях - до 150 мг/кг) на добу з інтервалами між введеннями 4 - 8 год. При інфекціях, спричинених бета-гемолітичним стрептококом, лікування варто продовжувати не менше 10 днів. Пацієнтам на гемодіалізі вводять по 1 г кожні 12 год внутрішньовенно або внутрішньом’язово (якщо використовується внутрішньом'язове введення, то після завершення гемодіалізу додатково вводять 1/3-1/2 дози). Для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень за 30-60 хв до втручання дорослим вводять- 1-2 г, дітям – 50 - 100 мг/кг, з наступним застосуванням тих самих доз протягом 24 - 48 год.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок режим дозування встановлюють з урахуванням значень кліренсу креатиніну.

Після початкової дози 1-2 г (залежно від тяжкості інфекції) призначають такі підтримуючі дози:

Побічна дія.

Нудота, блювання, псевдомембранозний коліт, персистуючий гепатит, холестатична жовтяниця; лейкопенія, тромбоцитопенія, нейтропенія, позитивний тест Кумбса, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ і лужної фосфатази, зниження кліренсу креатиніну і підвищення азоту сечовини в крові (у хворих на ниркову недостатність); дисбактеріоз, суперінфекція; алергійні реакції (шкірні висипання, кропив’янка, еозинофілія, пропасниця, у поодиноких випадках - бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактичний шок); біль і інфільтрат у місці внутрішньом'язового введення, тромбофлебіт (при внутрішньовенному введенні).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до цефалоспоринів, пеніцилинів і карбапенемів.

Передозування.

У дозах, які значно перевищують терапевтичні, можливі судоми. Введення препарату слід припинити, призначити протисудомні препарати. Показане проведення гемодіалізу.

Особливості застосування.

З обережністю призначають немовлятам, недоношеним дітям, пацієнтам з вираженими порушеннями функції нирок, при коліті, при зниженому згортанні крові, виразці шлунка і дванадцятипалої кишки. Літнім і ослабленим пацієнтам при порушеннях функції нирок доза повинна знижуватися з урахуванням кліренсу креатиніну. У період вагітності і лактації призначають у разі крайньої потреби з урахуванням очікуваної користі для матері і потенційного ризику для плода чи немовляти. Після усунення симптомів захворювання лікування варто продовжувати ще протягом 48 - 72 год.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Підвищує нефротоксичность петлевих діуретиків і аміноглікозидів, пролонгує ефект алкоголю (спричиняє дисульфіраміподібну реакцію). Антибактеріальну активність збільшують аміноглікозиди. Пробенецид уповільнює виведення препарату і подвоює концентрацію і тривалість дії. Антикоагулянти, тромболітики і нестероїдні протизапальні препарати збільшують ризик виникнення кровотеч. Фармацевтично несумісний з розчинами аміноглікозидів (не можна змішувати в одному шприці).

Умови та термін зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності – 2 роки. Не використовувати після закінчення терміну, зазначеного на упаковці.

Свіжовиготовлений розчин Цефамаболу придатний для застосування протягом 24 год, при температурі не вище 25⁰С та протягом 96 год, за умови збереження в холодильнику.