Загальна характеристика:
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, круглі, з насічкою для поділу, розчинюються у воді з шипучою реакцією;
склад: 1 таблетка містить кислоти ацетилсаліцилової 330 мг, кислоти аскорбінової (вітамін С) 200 мг;
допоміжні речовини: гліцин, кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, натрію бензоат, повідон.
Форма випуску. Таблетки шипучі.
Фармакотерапевтична група.
Аналгетики-антипіретики. Код АТС N02B A51
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Препарат спричиняє аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну, антиагрегантну дію; гальмує біосинтез простагландинів; в осередку запалення зменшує проникність капілярів, знижує активність гіалуронідази, обмежує енергетичне забезпечення запального процесу шляхом гальмування утворення АТФ; знижує збудження центрів терморегуляції і больової чутливості, зменшує альгогенну дію брадикініну.
Аскорбінова кислота, що входить до складу препарату, поповнює потребу організму у вітаміні С, підвищує антиоксидантну активність, зменшує проникність судин, підвищує стійкість організму до зовнішніх негативних факторів.
УПСАРИН УПСА з вітаміном С випускається в формі шипучих таблеток з буферними властивостями, що зменшує подразнювальну дію ацетилсаліцилової кислоти на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту.
Фармакокінетика.
Розчинний шипучий УПСАРИН УПСА з вітаміном С всмоктується швидше, ніж звичайна ацетилсаліцилова кислота. В організмі ацетилсаліцилова кислота гідролізується з утворенням фармакологічно активного метаболіту - саліцилової кислоти. Максимальна концентрація саліцилової кислоти в плазмі крові спостерігається від 2 до 4 годин після прийому. Період напіввиведення саліцилової кислоти може коливатись від 3 до 9 годин та носить дозозалежний характер (збільшується в разі збільшення дози препарату).
Вітамін С (кислота аскорбінова) легко всмоктується у травному каналі. Після всмоктування циркулює в плазмі і концентрується в залозах внутрішньої секреції. У великих кількостях міститься в корковому і мозковому шарах надниркової залози. Вміст аскорбінової кислоти в лейкоцитах і тромбоцитах вищий, ніж у плазмі крові. Вітамін С частково метаболізується до щавлевої кислоти або інших водорозчинних метаболітів, а частково виводиться нирками у незмінному стані. Катаболізм кислоти аскорбінової становить 2,2-4,1% від загального її запасу в організмі, що, у свою чергу, оцінюється в 1500 мг. Вважається, що цього запасу організму вистачає на 1-1,5 місяця при відсутності вітаміну С в їжі. Екскреція його із сечею починається після насичення депо більше 1500 мг. У хворих зі зниженими запасами вітамін С може не з’являтись у сечі навіть при введенні у великій кількості внутрішньо чи парентерально. Період напіввиведення кислоти аскорбінової становить від 12,8 до 29,5 доби.
Показання для застосування.
Симптоматичне лікування больового синдрому легкого і середнього ступеня (головний, зубній біль, біль у м’язах).
Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються підвищенням температури тіла (грип, гострі респіраторні захворювання).
Спосіб застосування та дози.
Призначається для перорального застосування дорослим та дітям від 4 років.
Безпосередньо перед застосуванням таблетку розчиняють у склянці підсолодженої або чистої води або у молоці чи у фруктовому соці.
Для дорослих максимальна добова доза не повинна перевищувати 3 г (у перерахуванні на ацетилсаліцилову кислоту).
Наприклад, по 1 або 2 таблетки з інтервалам не менше 4 годин, але не більше 9 таблеток.
Особам похилого віку максимальна добова доза не повинна перевищувати 2 г (у перерахуванні на ацетилсаліцилову кислоту).
Наприклад, по 1 або 2 таблетки з інтервалам не менше 4 годин, але не більше 6 таблеток.
Дітям - за призначенням лікаря, максимальна добова доза не повинна перевищувати 50 мг/кг.
Наприклад, дітям з масою тіла від 15 до 30кг (приблизно від 4 до 10 років) по ½ - 1 таблетці на прийом з інтервалами не менше 4 годин але не більш 3 таблеток на добу, від 30 до 50 кг (приблизно від 10 до 15 років) по 1 - 2 таблетки з інтервалам не менше 4 годин, але не більше 6 таблеток.
Побічна дія.
Органи травлення: в деяких випадках - нудота, анорексія, біль у животі, ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та інших відділів шлунково-кишкового тракту, шлунково-кишкові кровотечі.
Система гемостазу: можливі геморагічний синдром (носова кровотеча, кровотеча ясен, гемарогічна пурпура та ін.), подовження часу кровотечі.
Реакції гіперчутливості: кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.
Центральна нервова система: шум у вухах, відчуття зниження слуху, головній біль.
Сечовивідна система: якщо добова доза вітаміну С перевищує 1 г, можливо формування уратів та оксалатів.
Протипоказання.
Виразкова хвороба шлунка або 12-палої кишки у фазі загострення.
Підвищена схильність до кровотеч.
Підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, саліцилатів та нестероїдних протизапальних засобів.
Одночасний прийом нестероїдних протизапальних чи урикозуричних препаратів (пробенецид, бензбромарон, сульфінпіразон), непрямих антикоагулянтів, гепарину та тиклопідину.
Одночасний прийом з метотрексатом.
Дитячий вік до 4 років.
III триместр вагітності.
Сечокам’яна хвороба (у випадку, коли добова доза вітаміну С перевищує 1 г).
Передозування.
Передозування найбільш вірогідне в осіб літнього віку та дітей.
Симптоми: шум у вухах, зниження слуху, головний біль, нудота; підвищення температури тіла, гіпервентиляція, дихальний алкалоз, метаболічний ацидоз, гіпоглікемія, кома, колапс, дихальна недостатність.
Лікування: в разі появи перших симптомів передозування необхідно знизити дозу препарату; у разі вираженого передозування потрібне промивання шлунка, термінова госпіталізація, корекція порушень кислотно-лужної рівноваги, гемодіаліз, симптоматичне лікування.
Особливості застосування.
Необхідно з обережністю призначати препарат пацієнтам із зазначенням в анамнезі виразки шлунка або 12-палої кишки чи кровотеч з органів травлення; бронхіальної астми, ниркової недостатності; дітям з гострими вірусними інфекціями – через ризик розвитку синдрому Рейє.
Необхідно з обережністю при призначати препарат пацієнтам, які отримують гіпоглікемічні засоби (потрібен регулярний контроль рівня цукру в крові), глюкокортикоїди, антигіпертензивні засоби, сечогінні препарати (необхідно забезпечити достатню гідратацію пацієнта і контроль за функцією нирок), антациди, які не всмоктуються і містять гідроокис магнію і/чи алюмінію (їх необхідно приймати не раніше, ніж через 2 год після прийому препарату).
Пацієнтам, що знаходяться на безнатрієвій дієті, слід пам’ятати, що в кожній таблетці препарату міститься приблизно 485 мг натрію.
У період лікування УПСАРИНОМ УПСА з вітаміном С слід виключити прийом інших препаратів, що містять ацетилсаліцилову кислоту.
Вагітність. У період вагітності (протягом І і II триместрів) можливий разовий прийом препарату. Після шостого місяця вагітності зростає можливість негативного впливу ацетилсаліцилова кислота на плід, тому від застосування препарату слід утриматися. Лактація Ацетилсаліцилова кислота проникає у грудне молоко, тому застосовувати препарат під час годування груддю недоцільно.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При вживанні у поєднанні з антикоагулянтами підвищується ризик виникнення кровотеч.
У разі одночасного вживання з тиклопідином - посилюється антиагрегантна дія;
з нестероїдними протизапальними препаратами - посилюються основні та побічні ефекти останніх;
великі дози ацетилсаліцилової кислоти та гіпоглікемічних препаратів - можливе посилення гіпоглікемізуючої дії останніх;
з глюкокортикоїдами - підвищується ризик побічних ефектів з боку органів травлення;
з урикозуричними препаратами (пробенецид, бензбромарон, сульфінпіразон) можливе послаблення дії останніх;
з сечогінними або з антигіпертензивними засобами - можливе послаблення дії останніх;
з антацидами, що містять гідроокис алюмінію – уповільнюється і зменшується всмоктування ацетилсаліцилової кислоти;
з інтерфероном альфа - можливе послаблення дії останнього;
вживання великих доз ацетилсаліцилової кислоти та метотрексату - можливе посилення його токсичної дії на кровотворну систему.
Умови та термін зберігання.
ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.
Зберігати в сухому місці при температурі 15 - 25°С.
Термін придатності - 3 роки.