Атенолол-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: atenolol; 2-[4-[(2RS)-2-гідрокси-3-[(1-метилетил) аміно] пропокси]феніл]ацетамід;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору, із двоопуклою поверхнею;

склад: 1 таблетка містить: атенололу - 0,1 г;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, тальк, кросповідон Polyplasdone XL-10, гідроксипропілметилцелюлоза або гіпромелоза, магнію стеарат, титану двоокис, поліетиленгліколь 1500 або макрогол 1500, або поліетиленоксид 1500.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Атенолол. Код ATC С07A В03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний, антиангінальний, антиаритмічний засіб. Кардіоселективний бета₁-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної і мембраностабілізуючої активності. Зменшує стимулюючий вплив на серце симпатичної нервової системи і циркулюючих у крові катехоламінів. Знижує скоротність міокарду, серцевий викид і артеріальний тиск, зменшується потреба міокарда в кисні. Зменшує автоматизм синусового вузла, збільшується тривалість рефрактерного періоду, сповільнює AV провідність, зменшує частоту серцевих скорочень.

Фармакокінетика. Всмоктується з травного тракту не повністю (приблизно 50 % прийнятої дози), їжа не впливає на біодоступність. Максимальна концентрація досягається через 2 - 4 год. Зв'язування з білками плазми незначне (6-16 %). Проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не метаболізується в печінці. Виводиться з організму в основному нирками (85-90 %) у незмінному стані. Період напіввиведення - 6-9 год. При порушенні функції нирок (кліренс креатинину нижче 35 мл/хв), а також у осіб літнього віку період напіввиведення збільшується.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, профілактика приступів стенокардії напруги, суправентрикулярні та шлуночкові аритмії, синусова тахікардія, гіперкінетичний кардіальний синдром функціонального генезу.

Спосіб застосування та дози. На початку лікування дорослим призначають по 50 мг (1/2 таблетки) один раз на добу (переважно ранком). При необхідності дозу поступово збільшують до 100 мг (1 таблетка) один раз на добу. Вища добова доза – 200 мг (2 таблетки) в один або два прийоми. Пацієнтам літнього віку і при порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 15-35 мл/хв) препарат призначають по 50 мг на добу, при кліренсі креатиніну менше 15мл/хв – по 50 мг через день.

Побічна дія. Брадикардія, прогресування серцевої недостатності, порушення AV провідності, синдром “відміни”, бронхоспазм, порушення мікроциркуляції в кінцівках (відчуття холоду і парестезії), гіпоглікемія (у хворих з цукровим діабетом, що приймають пероральні гіпоглікемічні засоби та інсулін), нудота, запор, диспепсія, сонливість, головний біль, запаморочення, депресія, посилення потовиділення, загальна слабість, зменшення секреції слізної рідини, зниження потенції. При підвищеній чутливості до компонентів препарату можливі алергічні реакції (еритема, свербіж).

Протипоказання. Синусова брадикардія (частота серцевих скорочень менше 50 за хвилину), AV блокада II, III ступеня, кардіогенний шок, хронічна серцева недостатність IIБ-III стадії, гостра серцева недостатність, артеріальна гіпотензія, обструктивні захворювання легень, ниркова недостатність, метаболічний ацидоз, вагітність, період лактації, підвищена чутливість до компонентів препарату і сульфаніламідів. Атенолол-Дарниця не призначають дітям.

Передозування. При перевищенні рекомендованих доз можливі сонливість, порушення дихання (свистяче дихання), гіпотензія, брадикардія, порушення AV провідності, розвиток серцевої недостатності, бронхоспазм, гіпоглікемія.

Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, підтримуюча і симптоматична терапія: атропін (при неефективності - ізопротеренол), глюкагон, вазопресори (добутамін або норадреналін), селективні бета-адреноміметики (ізопреналін, орципреналін). Контролюють артеріальний тиск, підтримують водно-електролітний баланс.

Особливості застосування. Застосовують з обережністю при AV-блокаді I ступеня, облітеруючих захворюваннях периферичних артерій, обструктивних захворюваннях органів дихання, порушеннях функцій нирок, порушеннях водно-електролітного балансу (діабетичний кетоацидоз, лактатний ацидоз, ретенційний ацидоз), у хворих з алергічними захворюваннями в анамнезі. При цукровому діабеті потрібен суворий контроль рівня глюкози в крові, оскільки застосування блокаторів бета-адренорецепторів може маскувати симптоми гіпоглікемії і потенціювати дію антидіабетичних засобів. Слід бути обережнимиі при призначенні Атенололу-Дарниця хворим, що приймають препарати наперстянки і при захворюваннях травного тракту. При необхідності призначення препарату пацієнтам із бронхообструктивним синдромом можливе одночасне застосування бета₂-адреноміметиків. Перед проведенням хірургічної операції препарат слід відмінити за 48 год. до введення наркозу; у випадку неможливості відміни Атенололу-Дарниця слід застосовувати наркотичні засоби з мінімальним негативним інотропним ефектом. Відміну препарату проводять поступово, тому що у хворих зі стенокардією при різкій відміні блокаторів бета-адренорецепторів спостерігається синдром відміни різного ступеня виразності (від прискорення і посилення інтенсивності приступів стенокардії до інфаркту міокарда і порушень ритму серця).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати дигіталісу при одночасному застосуванні з Атенололом-Дарниця можуть пригнічувати АV провідність і сповільнювати частоту серцевих скорочень. Одночасне застосування з гіпотензивними засобами, етанолом, трициклічними антидепресантами, барбітуратами, фенотіазинами, а також периферичними вазодилататорами може призвести до різкого і надмірного падіння артеріального тиску. Засоби для наркозу підсилюють кардіодепресивну активність. Нестероїдні протизапальні засоби, естрогени, симпатоміметики знижують антигіпертензивний ефект препарату. При одночасному застосуванні з інсуліном і пероральними гіпоглікемічними засобами дія останніх може підсилюватися. Атенолол-Дарниця пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів.

Умови і термін зберігання. Зберігають у недоступному для дітей і сухому, захищеному від світла місці. Термін придатності - 3 роки