Ципронат инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний або ледь жовтуватий розчин;

склад:

100 мл розчину містять ципрофлоксацину - 200 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота молочна, натрію гідроксид, кислота хлористоводнева, динатрію едетат, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

Код АТС J01M A02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бактерицидна дія ципрофлоксацину обумовлена пригніченням ДНК-гірази, результатом чого є блокада реплікації ДНК бактерій та їх загибель. Ципронат видаляє плазміди, які є проміжною ланкою стійкості. Стійкість бактерій до ципрофлоксацину дуже низька.

Ципронат діє проти широкого спектра грампозитивних і грамнегативних патогенів, включаючи штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів та/або аміноглікозидів, активний відносно:

- грамнегативних бактерій: E.coli, Klebsiella, Proteus, Enterobacter, Morganella morganii, Citrobacter, Serratia, Providencia, Ps. аeruginosa, Ps. cepacia, Salmonella, Shigella, Enteropathogenic E. coli, Y. еnterocolitica, A.hydrophilia, V. cholerae, Campylobacter jejuni та Arizona, а також N. gonorrhoeae, N. meningitidis, H. influenzae, Acinetobacter anitratus, Branhamella catarrhalis, Pasteurella, Moraxella та gardnerella vaginalis;

- грампозитивних бактерій: S. аureus, включаючи штами, які продукують пеніциліназу, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. viridans та Listeria monocytogenes;

- внутрішньоклітинних бактерій: Chlamidia trachomatitis, Mycoplasma hominis, Legionella та Brucella;

- анаеробів, включаючи більшість видів Bacteriodes, Clostridium i Fusobacterium.

Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні вміст препарату в крові високий. Зв’язування з білками становить від 20 % до 40 %. Препарат частково метаболізується в печінці. Концентрація препарату в жовчі в декілька разів перевищує концентрацію в плазмі. Препарат виводиться переважно з сечею (50 % прийнятої дози в незмінному стані і 15 % - у вигляді метаболітів); решта препарату виводиться з калом. Нирковий кліренс становить 3 - 5 мл/хв./кг; загальний кліренс - 8 - 10 мл/хв./кг. У зв’язку з тим, що препарат виводиться різними шляхами, подовження періоду напіввиведення спостерігається тільки при значному порушенні функції нирок (можливе збільшення цього показника до 12 годин).

Показання для застосування. Ципронат показаний для лікування інфекцій, викликаних чутливими до ципрофлоксацину грамнегативними і грампозитивними мікроорганізмами, включаючи змішані інфекції. Він може застосовуватись при інфекціях, викликаних бактеріями, стійкими до інших препаратів.

Інфекції дихальних шляхів: гострий бронхіт, інфікований бронхоектаз, абсцес легенів, емпієма, пневмонія, загострення хронічних захворювань легеневих шляхів.

Інфекції сечовивідних шляхів: гострий і хронічний пієлонефрит, простатит, цистит, епідидиміт та хронічні ускладнені або рецидивуючі інфекції сечовивідних шляхів.

Інфекції шкіри та м’яких тканин: післяопераційні рани, інфіковані грамнегативними організмами, такими як Enterobacteriaceae та Pseudomonas aeruginosa. При інфекціях, викликаних стійкими стафілококами: інфікована виразка, інфіковані опіки.

Інфекції кісток і суглобів: гострий і хронічний остеомієліт і артрит.

Гінекологічні інфекції: тяжкі інфекції малого таза, сальпінгіт, ендометрит.

Шлунково-кишкові інфекції: черевні інфекції та інфекційна діарея.

Тяжкі системні інфекції: септицемія, інфекційна бактеріємія у пацієнтів з ослабленою імунною системою.

Інфекції при хірургічних втручаннях: перитоніт, абсцес внутрішньочеревної порожнини, запалення жовчних шляхів, запалення жовчного міхура, емпієма жовчного міхура.

Захворювання, які передаються статевим шляхом: гонорея, включаючи викликану мікроорганізмами, що продукують бета-лактамазу, шанкроїд (венерична виразка), викликаний H.ducreyi.

Інфекції вуха, горла, носа: отит середнього вуха, синусит, мастоїдит, тонзиліт.

Спосіб застосування та дози. Дозування визначається індивідуально на підставі ступеня тяжкості інфекції, типу мікроорганізму, віку, маси тіла і функції нирок пацієнта. Для внутрішньовенного застосування рекомендовано наступну схему дозувань:

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів та більшість інших інфекцій - по 200 мг 2 рази на добу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії;

- тяжкі інфекції та інфекції, викликані резистентною стрептококовою мікрофлорою, - по 400 мг 2 рази на добу шляхом повільної внутрішньовенної інфузії;

- у хворих з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв.) сумарну добову дозу слід зменшити удвічі;

Терапія повинна продовжуватись не менше трьох днів після зникнення симптомів і ознак інфекції. При деяких інфекціях може застосовуватись довгострокова терапія.

Побічна дія. Частіше спостерігаються небажані реакції гіперчутливості (шкірна екзантема, еритема та свербіж, набряки обличчя), у поодиноких випадках можуть виникати фотосенсибілізація, нудота, блювання, біль у животі, порушення дефекації.

Лікування слід припинити при тривалій діареї або симптомах псевдомембранозного коліту. Порушення з боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, сенсорні та тривожні розлади, судоми, підвищення внутрішньо-черепного тиску, токсичний психоз та галюцинації. У поодиноких випадках анафілактоїдні реакції та еозинофілія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія або гіпертензія, напади пароксизмальної тахікардії.

Інші небажані реакції: суглобовий та м’язовий біль, реакції на місці ін’єкції, кристалурія.

Препарат може впливати на деякі лабораторні показники: перш за все у хворих із порушеннями функції печінки може тимчасово підвищуватись рівень трансаміназ та лужної фосфатази, а також концентрації сечовини, креатиніну і білірубіну у сироватці.

Протипоказання. Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або препаратів групи хінолонів. Протипоказано приймати препарат при вагітності та в період годування груддю, дітям віком до 15 років.

Передозування. Симптоми передозування: діарея, нудота, блювання, біль в животі, головний біль, набряки, алергічні реакції (висипи на шкірі, свербіж).

Специфічний антидот невідомий. Рекомендовані звичайні заходи невідкладної допомоги, промивання шлунка, гемодіаліз або перитонеальний діаліз, слід забезпечити достатнє надходження рідини в організм, утворення кислої реакції сечі.

Особливості застосування. Оскільки Ципронат може подразнювати центральну нервову систему, його слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями центральної нервової системи, такими як епілепсія.

У пацієнтів з нирковою недостатністю дозування повинно бути зменшене. Немає достатньої інформації про клінічне вивчення Ципронату у вагітних жінок. Оскільки препарат викликає артропатію у ссавців-тварин, його не слід використовувати вагітним жінкам і матерям, які годують груддю. Інфузію Ципронату з флаконів на 100 мл можна проводити безпосередньо у вену протягом 30 – 60 хвилин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ципронат може підвищувати концентрацію теофіліну в плазмі крові й подовжувати період напіввиведення при одночасному застосуванні. Враховуючи це, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові й адекватно знижувати його дозу.

При одночасному застосуванні Ципронату і антикоагулянтів подовжується час кровотечі. При одночасному застосуванні Ципронату і циклоспорину посилюється нефротоксична дія останнього. При одночасному застосуванні Ципронату і варфарину можливе посилення дії варфарину.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.