Брилид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: рокситроміцин (roxithromycin);

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки, білого або майже білого кольору;

склад: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить 150 мг рокситроміцину;

допоміжні речовини: гідроксипропілцелюлоза, поліетиленполіокси-пропіленгліколь, полівінілпіролідон, аеросил, магнію стеарат, тальк, крохмаль, гідроксипропілметилцелюлоза, сахароза, титану діоксид, пропіленгліколь.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A06.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів для прийому внутрішньо. Препарат має бактеріостатичну і бактерицидну дію залежно від концентрації препарату та схильності організму.

Рокситроміцин ефективно інгібує ріст мікробів і чинить швидку бактерицидну дію на мікроорганізми, які є причиною респіраторних, шкірних, оториноларингологічних та статевих інфекцій.

Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми.

До нього чутливі:

аеробні бактерії - стафілококи (включаючи метицилінстійкі штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila.

Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінлива.

анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus і Propionibacterium acnes.

Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі до рокситроміцину.

Рокситроміцин активний також відносно Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsiа richettsii і R.conorii.

Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білка бактеріальної стінки.

Рокситроміцин стабільний у кислому середовищі.

Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі 6 - 8 мкг/мл через 2 години після прийому внутрішньо дози 150 мг. Добре проникає у тканини (легені, мигдалики, передміхурову залозу), рідини організму та у макрофаги. Антибіотик зазнає часткового метаболізму у печінці, основна частина виводиться з фекаліями (приблизно 50 %) у незміненому стані та частково - у вигляді метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15 % - легенями. Біологічний період напівжиття рокситроміцину досить тривалий, що дозволяє одно-, дворазовий прийом на добу. Після прийому внутрішньо в дозі 2,5 мг/кг концентрації рокситроміцину, вищі за МІК (мінімальна інгібуюча концентрація), зберігаються у сироватці протягом 12 годин.

Показання для застосування. Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів (гострі фарингіти, тонзиліти, синусити); одонтогенні інфекції; отит середнього вуха; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт, бактеріальні інфекції при хронічних обструктивних захворюваннях легенів, атипічна пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин; урогенітальні інфекції (крім гонореї); дифтерія, коклюш; звичайні вугрі; гострий гастроентероколіт та системні інфекції, викликані Campylobacter jejuni; виразка шлунка та дванадцятипалої кишки і хронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) у комбінації з іншими препаратами; хвороба Лайма; інші бактеріальні інфекції, викликані рокситроміцинчутливими мікроорганізмами у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до пеніциліну; профілактика ревматичної пропасниці.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза для дорослих (маса тіла більше 40 кг) становить 300 мг на добу: одна таблетка по 150 мг кожні 12 годин за 15 хвилин до їди.

Дітям препарат призначають залежно від маси тіла, вида збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза становить 5-8 мг/кг маси тіла на добу.

Курс лікування Брилідом – не більше 10 днів.

Для пацієнтів з тяжкою печінковою або нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 0.25 мл/с) дозу слід знизити до однієї таблетки по 150 мг кожні 24 години перед їжею.

Побічна дія. Побічні ефекти виникають нечасто і тільки у деяких випадках потребують припинення терапії. Можуть відзначатись шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, здуття живота, спазми, пронос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості (кропив'янка, свербіж, висипи) та підвищення температури тіла. Можуть відзначатись минущі підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну.

Порушення функції печінки є дуже рідким та минущим побічним ефектом.

У виключних випадках спостерігаються головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до рокситроміцину або будь-якого іншого компонента препарату.

Підвищена індивідуальна чутливість до будь-якого макролідного антибіотика в анамнезі.

Періоди вагітності і лактації.

Передозування. Передозування макролідних антибіотиків може викликати нудоту та блювання. Рідко може спостерігатись ураження печінки. У разі прийому надмірної кількості препарату слід промити шлунок та провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Слід з обережністю призначати Брилід пацієнтам з порушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід приймати його тільки за чіткими показаннями; періодично необхідно контролювати функцію печінки.

З обережністю препарат призначають пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю; необхідно знизити дози.

При появі вираженої діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Брилід не слід застосовувати одночасно з ліками, що містять ерготамін та інші алкалоїди ріжків (Secale cornutum). Ерготамін може викликати спазм артерій і тяжку ішемію.

При одночасному застосуванні теофіліну і Бриліду може спостерігатись клінічне незначне підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.

Слід з обережністю призначати Брилід одночасно з варфарином, циклоспорином, астемізолом, терфенадином та цизапридом.

Брилід та рифампіцин у комбінації виявляють синергізм. Комбінації з іншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть мати синергістичний чи антагоністичний ефект, тому слід визначати ефект для кожної бактерії окремо.

Умови та термін зберігання.

 Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25⁰ С.

Термін зберігання - 3 роки.

 Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.