Диаглизид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gliclazide; 1-(3-азабіцикло[3.3.0]окт-3-іл)-3-p-толілсульфонілсечовина;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого з кремовим відтінком кольору, з плоскою поверхнею, з фаскою;

склад: 1 таблетка містить 0,08 г гліклазиду;

допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, повідон, кальцію стеарат, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні препарати. Похідні сульфонілсечовини. АТС Код А10ВВ09

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Гліклазид є похідним сульфонілсечовини і відноситься до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів другої генерації. Препарат відновлює ранній пік секреції інсуліну; впливає на транспорт кальцію в b-клітинах підшлункової залози. Ця дія реалізується за таким механізмом: зменшення проникності мембрани b-клітин до іонів калію ® деполяризація мембрани ® надходження іонів кальцію через канали, “відкриття” яких залежить від змін електричного потенціалу мембрани ® підвищення концентрації внутрішньоклітинного кальцію ® вивільнення інсуліну з цитоплазматичних гранул. Гліклазид підвищує ефективність дії інсуліну, знижує інсулінорезистентність шляхом підвищення утилізації та накопичення глюкози у м’язах і зниження її синтезу у печінці. Препарат підсилює стимульований інсуліном обмін глюкози, збільшуючи її транспорт до тканин, а також активуючи глікоген-синтетазу м^.язів.

Гліклазид протидіє розвитку діабетичних судинних ускладнень, включаючи мікроангіопатії та атероматозні макроангіопатії. Цей ефект реалізується шляхом зменшення адгезії та агрегації тромбоцитів, нормалізації метаболізму простагландинів (баланс яких порушений при цукровому діабеті), посиленням судинної фібринолітичної активності. Крім того, препарат є потужним акцептором вільних радикалів (при цукровому діабеті спостерігається значне збільшення їх продукції), нормалізує проникність судин, протидіє розвитку мікротромбозу та атерогенезу. Гліклазид знижує відкладення ліпідів з утворенням атеросклеротичних бляшок. Препарат сприяє зниженню ваги, нормалізує ліпідний метаболізм (знижує концентрацію холестерину, тригліцеридів, вільних жирних кислот у плазмі крові).

Фармакокінетика. Гліклазид швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі та її характер не впливають на швидкість та ступінь його абсорбції. Після перорального прийому 80 мг гліклазиду хворими на інсуліннезалежний цукровий діабет, які отримували цей препарат протягом тижня в цій же дозі, максимальна концентрація в плазмі крові 6-8 мкг/мл досягалася на 2-3 годині. У здорової людини максимальний рівень вмісту препарату 2-4 мкг/мл досягається через 4 години після його разового прийому в дозі 80 мг. 87-95 % гліклазиду зв’язується з білками плазми крові. Препарат майже повністю метаболізується, головним чином у печінці. Період напіввиведення гліклазиду з організму становить від 10 до 12 годин. Через 3-6 годин після прийому препарату його метаболіти виявляються в кишечнику. Кліренс плазми крові становить приблизно 13 мл/хв, 60–70 % препарату виводиться з сечею, 10-20 % - з калом.

Показання для застосування. Лікування дорослих хворих на інсуліннезалежний діабет II типу, коли не вдається досягти задовільної компенсації порушень вуглеводного обміну відповідною дієтою, зменшенням маси тіла та фізичними навантаженнями.

Спосіб застосування та дози. Приймати Діаглізид слід залежно від потреби 1-2 рази на добу за півгодини до їжі. Добові дози препарату складають від 1 таблетки, при легкій формі діабету, до 3 таблеток при більш важкому діабеті (40-240 мг). В більшості випадків препарат приймають по 1 таблетці під час сніданку та вечері. В окремих виняткових випадках добова доза Діаглізиду становить 4 таблетки.

Побічна дія. Симптоми гіпоглікемії. Помірні шлунково-кишкові розлади (нудота, диспепсія, запор), які можливо попередити чи зменшити, якщо приймати препарат під час їжі. Алергічні реакції на шкірі (висипання, включаючи бульозні, свербіж, кропив’янка) виникають вкрай рідко. Нечасті порушення формули крові, включаючи анемію, лейкопенію, тромбоцитопенію. Винятково рідко спостерігаються збільшення рівня печінкових ферментів, зміни функціональних тестів печінки та гепатити.

Протипоказання.

Алергія до гліклазиду, інших похідних сульфонілсечовини та неактивних компонентів препарату;

інсулінзалежний цукровий діабет;

діабет у дітей та підлітків;

важкий кетоацидоз;

прекоматозний стан та діабетична кома;

важка ниркова недостатність;

важка печінкова недостатність;

терапія міконазолом;

вагітність та період грудного вигодовування.

Передозування. При передозуванні можливе виникнення гіпоглікемії. В цьому разі хворому необхідно негайно з’їсти кілька шматочків цукру. У важких випадках йому треба промити шлунок і внутрішньовенно ввести розчин глюкози.

Особливості застосування. Лікування препаратом необхідно проводити під наглядом лікаря, регулярно контролюючи рівень глюкози в крові та сечі. Суворо дотримуватися рекомендацій лікаря щодо дієти. Уникати вживання алкоголю в процесі лікування. Негайно інформувати лікаря у випадку можливої вагітності, а також в разі появи ненормальних реакцій чи дискомфорту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Ряд лікарських засобів потенціює дію гліклазиду: протимікробні сульфаніламіди, фенілбутазон, клофібрейт, антивітаміни К, саліцилати, алкоголь, міконазол, алопуринол, похідні кумарину. Подібний ефект спостерігається при поєднанні гліклазиду з препаратами, які можуть викликати гіпоглікемію: інгібітори МАО, теофілін, кофеїн, пексид (пергексилмалеат). Ряд препаратів при застосуванні з гліклазидом, знижує його ефективність: кортикостероїди (у всіх формах, включаючи для зовнішнього використання), сечогінні (фуросемід, етакрилова кислота, тіазидні діуретики), естрогени, прогестерони та їх комбінації з естрогенами, дифенін, барбітурати, рифампіцин. Ефективність гліклазиду знижується при поєднанні з препаратами, які протидіють розвитку гіпоглікемії: бета-блокатори, інгібітори МАО. Не рекомендується застосовувати в поєднанні з фенілбутазоном, даназолом, алкоголем.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище +25° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін зберігання - 2 роки.