Амло инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Amlodipine; 3-етиловий-5-метиловий ефір (±)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(о-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбонової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, без оболонки, круглі, зі скошеними краями та лінією розлому на одному боці;

склад: 1 таблетка містить амлодипіну бесилату еквівалентно амлодипіну 5 мг;

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, дикальцію фосфат, ПВПК-30, тальк, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Амлодипін. Код АТС С08С А01.

Фармакологічні властивості. Амло – антагоніст іонів кальцію групи дигідропіридину.

Фармакодинаміка. Амлодипін є блокатором повільних кальцієвих каналів (антагоніст іонів кальцію). Він блокує надходження іонів кальцію крізь мембрани в клітини міокарда та гладенькі м’язи судин.

Механізм антигіпертензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім впливом на гладенькі м’язи судин. Антиангінальний ефект амлодипіну може реалізовуватися двома шляхами:

Амлодипін розширює периферичні артеріоли і в такий спосіб знижує загальний периферичний опір (після навантаження), на подолання якого витрачається робота серця. Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, то зниження навантаження на серце призводить до зменшення споживання енергії та потреби в кисні.

Амлодипін також розширює коронарні артерії та артеріоли в незмінених та ішемізованих зонах міокарда. Така дія збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія варіантна) і запобігає розвитку коронарної вазоконстрикції.

Для хворих на артеріальну гіпертензію разова добова доза амлодипіну забезпечує зниження артеріального тиску протягом 24 год як у положенні лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному розвитку дії амлодипіну препарат не викликає симптомів гострої гіпотензії. У хворих на стенокардію амлодипін збільшує час виконання фізичного навантаження, знижує частоту нападів стенокардії та необхідну дозу нітрогліцерину.

Гемодинамічні дослідження та контрольовані клінічні випробування з фізичним навантаженням у хворих на серцеву недостатність III – IV функціонального класу (NYHA) виявили, що амлодипін не спричиняє погіршення стану хворих за такими критеріями, як толерантність до фізичного навантаження, фракція викиду лівого шлуночка та клінічна симптоматика. Амлодипін не спричиняє негативного впливу на метаболізм, у тому числі на ліпідний спектр плазми крові.

Фармакокінетика. Після прийому таблеток Амло всередину амлодипін добре всмоктується (90%), досягає максимальної концентрації в крові через 6–12 год. Біодоступність становить 64 –

80%. Об’єм розподілу приблизно дорівнює 21 л/кг. Майже 97,5% циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми.

Прийом їжі не впливає на всмоктування амлодипіну. Стабільна рівноважна концентрація в плазмі досягається через 7–8 днів постійного прийому препарату. Амлодипін біотрансформується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення з плазми становить приблизно 35–50 год, що відповідає призначенню препарату 1 раз на добу. Амлодипін виводиться з сечею, як у незмінному вигляді (10%), так і у вигляді метаболітів (60%), 20–25% виводиться у вигляді метаболітів з жовчю кишечником, а також з грудним молоком. Проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.

У хворих похилого віку і пацієнтів молодшого віку час, необхідний для досягнення максимальної концентрації амлодипіну в плазмі крові, практично однаковий.

У людей похилого віку відзначена тенденція до зниження кліренса амлодипіну, що призводить до підвищення АUС (площа зони під кривою концентрація-час) та періоду напіввиведення.

Показання для застосування. Артеріальна гіпертензія, ішемічна хвороба серця, стабільна, а також варіантна вазоспастична стенокардія.

Спосіб застосування та дози. При артеріальній гіпертензії і стенокардії звичайна початкова доза Амло становить 5 мг (1 таблетка) один раз на добу; залежно від індивідуальної реакції хворого дозу можна збільшити до максимальної, що становить 10 мг (2 таблетки). Тривалість лікування визначається індивідуально.

Побічна дія. Можливі такі побічні ефекти з боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, задишка, зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, периферичні набряки, припливи крові до обличчя; зрідка – порушення ритму серцевої діяльності (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль за грудниною.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, втомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; зрідка – втрата свідомості, знервованість, парестезії, тремор, безсоння, депресія, периферична нейропатія.

З боку системи травлення: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор або діарея; в окремих випадках – підвищення рівня печінкових трансаміназ та жовтуха, що обумовлені холестазом.

З боку сечостатевої системи: незначне збільшення добового діурезу і частоти сечовипускання.

Шкірні прояви: алергічні реакції, гіперемія, висип, алопеція, дерматит, свербіж, поліморфна еритема.

З боку опорно-рухового апарату: зрідка – артралгія, артроз, міалгія.

Інші: збільшення пітливості, гінекомастія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, астенія, біль у спині. Після відміни препарату побічні ефекти повністю зникають.

Протипоказання. Підвищена чутливість до амлодипіну або інших компонентів препарату та похідних дигідропіридину, гострий інфаркт міокарда (до 4 тижнів від початку захворювання), кардіогенний шок, нестабільна стенокардія, виражений аортальний стеноз, артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 90 мм. рт. ст.), жінки у період вагітності та годування груддю, діти до 18 років.

Передозування. Можлива надмірна вазодилятація з наступною тривалою гіпотензією. В деяких випадках застосовують промивання шлунка. Слід проводити активні заходи, спрямовані на підтримку функції серцево-судинної системи, включаючи моніторинг показників роботи серця і легень, положення хворого лежачи з піднятими нижніми кінцівками, контроль об’єму циркулюючої крові, діурезу. Для відновлення тонусу судин та артеріального тиску можна застосовувати симпатоміметики (допамін, фенілефрин), якщо немає протипоказань для застосування. З метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів можливе внутрішньовенне застосування кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.

Особливості застосування. Необхідно обережно призначати Амло хворим на порушення функції печінки, тому що у цих хворих період напіввиведення зростає.

Хворі на порушення функції нирок не потребують корекції дози препарату. Ступінь безпечності застосування Амло для лікування жінок під час вагітності та годування груддю не встановлений.

Дані про застосування Амло для лікування дітей відсутні.

Питання про здатність пацієнта керувати автомобільним транспортом і виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги, слід вирішувати тільки після оцінки індивідуальної реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Амло можна застосовувати разом з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, нітратами тривалої дії, нітрогліцерином при сублінгвальному прийомі, нестероїдними протизапальними препаратами, антибіотиками та синтетичними гіпоглікемічними препаратами для перорального застосування.

Дослідження показали, що одночасне застосування Амло та дигоксину здоровими добровольцями не призводить до змін рівня дигоксину в сироватці крові та його ниркового кліренса.

Результати досліджень in vitro з використанням плазми крові людини свідчать, що Амло не впливає на зв’язування з білками препаратів (дигоксин, фенітоїн, варфарин, індометацин).

У здорових чоловіків-добровольців при одночасному застосуванні Амло не змінював вплив варфарину на протромбіновий час. Одночасний прийом циметидину не змінює фармакокінетику Амло. Амло не впливає на фармакокінетику циклоспорину,. не взаємодіє з рифампіцином. Засоби для інгаляційного наркозу (фторотан, метоксифлуран), нейролептики (аміназин), аміодарон, хінідин можуть підсилювати дію Амло. При застосуванні Амло та препаратів літію (літію карбонат) можливе підсилення проявів нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах). Препарати кальцію (кальцію хлорид) можуть зменшити ефект дії Амло. Прокаїнамід, хінідин збільшують негативну інотропну дію і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT на електрокардіограмі. Оскільки алкоголь у І стадії своєї дії підвищує артеріальний тиск, а у ІІ стадії – знижує, вживання алкоголю при лікуванні Амло не рекомендується.

Грейпфрутовий сік підвищує біодоступність амлодипіну, що може підсилювати його гіпотензивну дію.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 ^ОС, у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.