Лофлокс^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin; 9-фтор-2,3-дигідро-3-метил-10-(4-метил-1-піперазиніл)-7-оксо-7Н-піридо/1,2,3-de/1,4-бензоксазинкарбонова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки блідо-кремового кольору, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон (К 29-32), магнію стеарат, етилцелюлоза, тальк очищений, етанол, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, спирт ізопропиловий, метилен хлорид, віск карнауба, вода.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Лофлокс - антибіотик широкого спектра дії, що належить до фармакологічної групи фторхінолонів.

Механізм бактерицидної дії Лофлоксу позв'язаний з інгібуванням активності ДНК-гірази, що містить чотири субодиниці: дві субодиниці «А» і дві субодиниці «В». Генетичними і біохімічними дослідженнями було встановлено, що об'єктом бактерицидного впливу Лофлоксу є субодиниця «А» ДНК-гірази (тип II топоізомерази). Лофлокс придушує ензиматичну активність ДНК-гірази, у тому числі негативні спіралі другого порядку, змикання і поділ взаємозалежних ланцюжків ДНК. Лофлокс має бактерицидну дію щодо чутливих до нього штамів бактерій.

Лофлокс виявляє активність стосовно широкого спектра аеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цей препарат активний щодо більшості ентеробактерій, включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogens, Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus volgaris, Providencia rettegri, Providencia alcalifaciens, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella soonei, Vibrio cholerae, Vibrio parahoemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enteracolitica; пеніцилін-резистентних форм Neisseria gonorrhoeae, бета-лактамазопродукуючих штамів Haemophilus influenza і Moraxella (Branhamella) catarrhalis, а також стосовно деяких грамнегативних бацил, резистентних до інших антимікробних препаратів. У дослідах in vitro Лофлокс виявив активність відносно Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermis і Staphylococcus aureus, а також до деяких резистентних до метициліну штамів стрептококів (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes). Enterococcus faecalis має помірну чутливість до Лофлоксу.

Лофлокс у дослідах in vitro продемонстрував свою здатність знищувати Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae і Legionella pneumophilla.

Фармакокінетика. Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 100%. Період напіввиведення з плазми – 4 - 6,9 год. Об’єм розподілу 1 – 2,5 кг ^–1. Зв’язування з білками плазми становить 20 - 25%. Виводиться з сечею у незмінному вигляді.

Показання для застосування.

- Загострення хронічного бронхіту бактеріальної етіології;

- пневмонія;

- тонзиліт, отит, синусит, фарингіт;

- інфекції шкіри і м'яких тканин;

- інфекції кісток та суглобів;

- гонорея шийки матки і уретри;

- змішані інфекції сечостатевої системи;

- запалення ниркових лоханок;

- неускладнений цистит;

- бактеріальні інфекції сечовидільних шляхів;

- бактеріальний простатит;

- негонококовий уретрит.

Спосіб застосування та дози.

Звичайна доза для дорослих.

При загостреннях бронхіту, інфекційній пневмонії і неускладнених формах шкірних інфекцій м'яких тканин, а також отоларингологічних інфекціях - по 400 мг кожні 12 год протягом 10 днів.

Хламідійні інфекції шийки матки і уретри (незалежно від наявності або відсутності гонореї): по 300 мг кожні 12 год протягом 7 днів.

Неускладнена гонорея: 400 мг – одноразова доза.

Гостре запалення ниркових лоханок: по 400 мг кожні 12 год протягом 10–14 днів.

Простатит та уретрит: по 300 мг кожні 12 год протягом 6 тижнів.

Ускладнені та змішані інфекції сечовидільних шляхів: по 200 мг кожні 12 год протягом 10 днів.

Цистит, спричинений E.coli або K.pneumoniae: по 200 мг кожні 12 год протягом 3 днів.

Цистит, викликаний іншими мікроорганізмами: по 200 мг кожні 12 год протягом 7 днів.

Для пацієнтів з серйозними порушеннями функцій печінки і печінкової недостатності, викликаної цирозом, доза не повинна перевищувати 400 мг на добу.

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

Препарат приймають до або після іжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.

У більшості випадків курс лікування становить 7 - 10 днів. При чому лікування потрібно продовжувати ще 2 - 3 дня після зникнення симптомів інфекції. Не рекомендується продовжувати лікування препаратом більше 2 місяців.

Побічна дія. Рідко зустрічаються ускладнення у формі: артралгії (суглобні болі), порушень ЦНС (судоми), кардіоваскулярних реакцій (вазодилятація, тахікардія), гематурії, гепатотоксичності, алергійних проявів, інтерстиціального нефриту, псевдомембранозного коліту, запалення сухожиль.

При тривалих проявах таких побічних реакцій потрібна особлива увага лікаря: болі в спині, зміни смакових відчуттів, головні болі, кандидомікоз, болі в м'язах, підвищена фоточутливість, порушення зору.

Протипоказання. Лофлокс протипоказаний у випадку індивідуальної непереносимості офлоксацину або будь-якого препарату з групи фторхінолонів та їх похідних.

Призначення препарату хворим на епілепсію, дітям до 18 років, а також вагітним та жінкам, що годують груддю, протипоказано.

Передозування. Спеціального антидоту проти передозування Лофлоксом не існує. Лікування має симптоматичний характер. Варто проводити процедури по очищенню шлунка. Пацієнт повинен одержувати достатню кількість рідини. Гемодіаліз неефективний.

Особливості застосування. Під час лікування фторхінолонами слід відмовитися від керування автотранспортом та іншими складними механізмами.

В період лікування слід уникати інсоляції, рекомендується також вживати більше рідини для уникнення кристалурії.

Під час лікування хворі не повинні піддаватися УФ-опроміненню.

Препарат з обережністю призначають хворим на захворювання ЦНС.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лофлокс впливає на метаболізм теофіліну. Отже, є необхідність у корекції доз цих препаратів.

Антациди, що містять кальцій, магній, алюміній, сульфат заліза, цинк, диданозин або сукральфат, можуть призводити до зниження абсорбції Лофлоксу за рахунок хелування. Внаслідок цього процесу знижується концентрація препарату як у сироватці крові, так і в сечі. Тому Лофлокс варто приймати або за 2 год до приймання кожного з цих препаратів, або через 2 годи потому.

Гіперглікемія і гіпоглікемія можуть мати місце, якщо пацієнт паралельно з Лофлоксом приймає антидіабетичні препарати.

Одночасний прийом Лофлоксу з нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку ускладнень з боку центральної нервової системи у вигляді судом.

Оскільки Лофлокс виводиться з організму з сечею, варто мати на увазі, що одночасний прийом пробенециду значно затримує виведення Лофлоксу з організму і, отже, призводить до підвищеного ризику розвитку токсичних станів.

Одночасний прийом Лофлоксу і диданозину призводить до зниження абсорбції Лофлоксу.

Рекомендується здійснювати періодичний контроль протромбінового індексу, якщо хворий одночасно з Лофлоксом приймає варфарин.

Варто визначити концентрацію циклоспорину у разі потреби коригувати індивідуальне дозування.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей , сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.