Лаципил^™ инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: лацидипін; (Е)-4-[2-(3-(1,1-диметилетокси)-3-оксо-1-пропеніл)феніл]-1,4-дигідро-2,6-диметил-3,5-піридиндикарбоксильна кислота, діетиловий ефір;

основні фізико-хімічні властивості: білі, округлі, вкриті оболонкою таблетки з лінією розлому з обох боків;

склад: 1 таблетка містить лацидипіну 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, лактози моногідрат (висушений), повідон К30, магнію стеарат, гіпромелоза, опадрай білий (М-1-7120).

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антигіпертензивний препарат. Селективні антагоністи кальцію з переважною дією на судини. Код АТС C08C A09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка

Лаципіл™ – це специфічний антагоніст кальцію, який має виражену селективність дії відносно кальцієвих каналів, що знаходяться у гладкій мускулатурі стінки судин. Механізм дії складається з дилатації периферичних артеріол, зменшення периферичного судинного опору та зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика

Лаципіл™ має високий рівень зв’язування (більше 95%) з білками, альбумінами та альфа-1-глюкопротеїнами. Лаципіл™ швидко, але у невеликих кількостях абсорбується з шлунково-кишкового тракту після перорального вживання та метаболізується у печінці. Абсолютна біодоступність у середньому становить 10%. Пікова концентрація у плазмі досягається через 30 – 150 хвилин після прийому. Виводиться головним чином шляхом печінкового метаболізму. Немає відомостей про те, що лацидипін стимулює або пригнічує печінкові ферменти. Приблизно 70 % дози виводиться у вигляді метаболітів з калом, інша частина - із сечею.

Період напіввиведення лацидипіну становить 13 – 19 годин.

Показання для застосування.

Лікування артеріальної гіпертензії як засіб монотерапії або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами (наприклад бета-блокаторами, діуретиками або інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту).

Спосіб застосування та дози.

Початкова доза для дорослих – 2 мг один раз на день, яка приймається кожного дня, в один і той самий час, бажано вранці.

Через 3-4 тижні дозу збільшують до 4 мг один раз на добу.

Хворим похилого віку, а також хворим з печінковою або нирковою недостатністю змінювати дозу не треба.

Термін лікування визначаєтсья індивідуально залежно від тяжкості та перебігу захворювання.

Побічна дія.

Побічна дія класифікована за органами і системами організму та частотою її виникнення як: дуже часта ≥1/10, часта ≥ 1/100 та < 1/10, не часта ≥1/1000 та <1/100.

Лаципіл загалом добре переноситься. Індивідуально можуть виникати незначні побічні ефекти, пов’язані з такою фармакологічною дією препарату, як периферична вазодилатація. Ці побічні прояви (позначені у тексті зірочкою*), як правило, минущі та зникають при подальшому лікуванні Лаципілом™ у тому ж дозуванні.

Нервова система

Часто: головний біль*, запаморочення*.

Серце

Часто: посилене серцебиття*.

Не часто: загострення явищ стенокардії.

Як і при застосуванні інших дигідропіридинів, у невеликої кількості хворих можуть загострюватись явища стенокардії, особливо на початку лікування. Це характерніше для хворих на ішемічну хворобу серця.

Судини

Часто: приплив крові до обличчя*, гіперемія шкіри, відчуття жару.

Шлунково-кишкова система

Часто: функціональний розлад шлунка, нудота.

Не часто: гіперплазія слизової оболонки ясен.

Шкіра та підшкірна тканина

Часто: висип на шкірі (включаючи еритему та свербіж).

Сечовидільна система

Часто: поліурія.

Загальний стан

Часто: астенія, набряк*.

Лабораторні дані

Часто: оборотне збільшення рівня лужної фосфатази (клінічне значуще збільшення трапляється не часто).

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Як і щодо інших дигідропіридинів, лаципід протипоказаний для лікування хворих з тяжким аортальним стенозом.

Передозування.

Повідомлень про випадки передозування не було. Найбільш імовірними проблемами при можливому передозуванні можуть бути тривала периферична вазодилатація та пов’язні з нею гіпотензія і тахікардія. Теоретично можливі брадикардія та сповільнення атріовентрикулярної провідності.

Специфічного антидоту немає. Вживають стандартних заходів контролю серцевоі діяльності та проводять відповідну підтримуючу терапію.

Особливості застосування.

На сьогодні даних відносно безпеки застосування Лаципілу™ вагітними немає. Дослідження на тваринах показали відсутність тератогенного ефекту або сповільнення росту плоду.

У дослідах на тваринах було показано, що Лаципіл™ або його метаболіти можуть проникати у грудне молоко.

Лаципіл™ можна призначати під час вагітності та годування груддю лише у тому випадку, коли потенційна користь для матері буде більшою за можливий ризик для плоду або дитини.

Слід брати до уваги можливість розслаблення мускулатури матки.

Спеціальні застереження

У спеціальних дослідженнях було показано, що лацидипін не впливає на спонтанну функцію синусового вузла та не сповільнює атріовентрикулярну провідність. Однак необхідно пам’ятати про теоретичну можливість такого впливу для антагоністів кальцію, тому Лаципіл хворим з існуючими порушеннями активності синусового вузла та атріовентрикулярної провідності слід призначати з обережністю.

Як і інші антагоністи кальцію, Лаципіл™ слід призначати з обережністю пацієнтам зі зменшеним серцевим резервом, хворим на нестабільну стенокардію, після недавно перенесеного інфаркту міокарда.

Лаципіл™ слід з обережністю призначати хворим з печінковою недостатністю, тому що у них може посилитись гіпотензивний ефект препарату.

Лаципіл™ не впливає на рівень глюкози та стан контролю за діабетом.

Як і інші дигідропіридини, Лаципіл™ не рекомендується приймати з грейпфрутовим соком, тому що змінюється біодоступність препарату.

Досвіду застосування лацидипіну для лікування дітей немає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Сумісне застосування Лаципілу™ з іншими гіпотензивними засобами, наприклад з діуретиками, бета-блокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту, може посилювати гіпотензивний ефект.

Рівень Лаципілу™ у плазмі може бути збільшений сумісним застосуванням з циметидином.

Як і інші дигідропіридини антагоністів кальцієвих канальців, Лаципіл™ слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з вродженим або набутим подовженням інтервалу QT. Лаципіл™ слід також з обережністю застосовувати для лікування хворих, які одночасно лікуються медикаментами, що подовжують інтервал QT, такі як антиаритмічні препарати І та ІІІ класу, трициклічні антидепресанти, деякі препарати для лікування психічних розладів, антибіотики (наприклад еритроміцин) та деякі антигістамінні препарати (наприклад терфенадин).

Немає ніяких специфічних проблем відносно взаємодії з іншими гіпотензивними засобами, в тому числі бета-блокаторами та діуретиками, а також з дигоксином, толбутамідом або варфарином.

У клінічних дослідженнях відмічається, що у пацієнтів після трансплантації нирок, які лікуються циклоспоринами, Лаципіл™ може підвищувати швидкість потоку плазми через нирки та клубочкову фільтрацію, що зменшуються під дією циклоспоринів.

Як відомо, у метаболізмі Лаципілу™ бере участь цитохром CYP3A4, тому сумісне застосування інгібіторів або індукторів CYP3A4 може мати вплив на метаболізм та елімінацію Лаципілу™.

Умови та термін зберігання.

Термін придатності - 2 роки. Зберігати при температурі нижче 30°С у захищеному від світла місці.

Не виймати з блістерної упаковки до моменту застосування.

За необхідності застосування половини таблетки 4 мг інша половина цієї таблетки може зберігатись в оригінальній блістерній упаковці та повинна бути використана протягом 48 годин.