Габагамма^® 100, Габагамма^® 300, Габагамма^® 400 инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: gabapentin; 1-(амінометил)циклогексаноцтова кислота;

основні фізико-хімічні властивості:

капсули по 100 мг: капсули матові, білого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 300 мг: капсули матові, жовтого кольору, наповнені білим порошком;

капсули по 400 мг: капсули матові, помаранчевого кольору, наповнені білим порошком;

склад: 1 капсула містить габапентину 100 мг, або 300 мг, або 400 мг;

допоміжні речовини: 100мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид; 300 мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид, заліза оксид (жовтий); 400 мг: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид, заліза оксид (червоний), заліза оксид (жовтий).

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03A X12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Габапентин є циклічним структурним аналогом g-аміномасляної кислоти (ГАМК), який добре проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Незважаючи на структурну подібність до ГАМК, габапентин не є ГАМК-міметиком або агоністом ГАМКа та ГАМКb-рецепторів. Він також не взаємодіє з бензодіазепіновими, шлутаматними, N-метил-D-асапартатними та стрихніннечутливими гліциновими рецепторами. Однак у неокортексі та гіпокампі головного мозку тварин виявлені високоспецифічні (поки що неідентифіковані) центри зв’язування габапентину. Отже, механізм протиепілептичної дії препарату на сьогодні залишається нез’сованим.

Фармакокінетика. Біодоступність непропорційна дозі: при збільшенні дози знижується і становить при дозі 300 мг – 60%, при 1 600 мг – 30% відповідно. Абсолютна біодоступність – 60%. Їжа, у тому числі з великим вмістом жирів, не впливає на фармакокінетику. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації – 2 - 4 год. Концентрації в плазмі пропорційні дозі. Маскимальна концентрація – 4,02 мкг/мл при застосуванні в дозі 300 мг кожні 8 год і 5,5 мкг/мл – при дозі 400 мг. AUC відповідно – 24,8 мкг/мл і 33,3 мкг/мл/год. Проходить через гематоенцефалічний бар’єр, потрапляє у грудне молоко. Об’єм розподілення – 57,7 л. У хворих на епілепсію концентрації у спинномозковій рідині становлять приблизно 20% від відповідних рівноважних концентрацій препарату в плазмі. Зв’язок з білками плазми – дуже низький (менше 5%).

Практично не метаболізується, не індукує окисні ферменти зі змішаною функцією, які беруть участь у метаболізмі лікарського засобу. Виводиться нирками. Виведення з плазми має лінійну залежність. Період напіввиведення – у середньому 5 - 7 год, не залежить від дози (при дозі 300 мг – 5,2 год, 400 мг – 6,1 год). Видаляється при гемодіалізі.

Кліренс габапентину з плазми знижується у осіб похилого віку і хворих з порушеннями функції нирок, період напіввиведення при кліренсі креатиніну 30 мл/хв – 52 год.

Фармакокінетика не змінюється при повторному застосуванні.

Показання для застосування. Як додаткове лікування при парціальній епілепсії з або без вторинних генералізованих нападів у пацієнтів, які не реагують на стандартні антиепілептичні засоби;

- супутній біль при діабетичній нейропатії та постгерпетичній невралгії.

Спосіб застосування і дози. Дозування призначається лікарем залежно від індивідуальної переносимості та ефективності. Для індивідуального підбору дози є препарати з силою дії 100 мг, 300 мг, 400 мг.

Епілепсія.

Ефективна доза становить 900 - 3 600 мг габапентину на день.

Дорослі та підлітки.

Лікування починається з прийняття препарату 300 мг. Збільшення дози до отримання ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази на день і третій день – 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Як альтернативний варіант – можлива початкова доза 3 рази на добу по 300 мг габапентину (відповідно 900 мг габапентину на добу).

Після цього добова доза може бути збільшена до 1 200 мг з поділена на 3 разові дози і за необхідності у подальшому може збільшуватися на 300 мг на добу з поділом на 3 разові дози до максимальної дози на добу – 3 600 мг на день.

Якщо необхідна більша доза і збільшення дози відбувається швидко, зростає ризик появи запаморочення в час фази титрування.

Проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової, повинен становити не більше 12 год, щоб уникнути появи нових нападів.

Супутній біль при діабетичній нейропатії і постгерпетичній невралгії

Зазвичай доза становить 1 800 - 2 400 мг на добу. У деяких випадках може бути необхідним збільшення дози до максимальної – 3 600 мг на добу.

Дорослі.

Лікування починається з прийому 300 мг. Збільшення дози до досягнення ефективної дози може бути проведено швидко протягом кількох діб, коли в перший день приймається 300 мг 1 раз на день, на другий день 300 мг 2 рази на день і третій день – 300 мг 3 рази на день згідно з такою схемою лікування:

Після цього доза протягом тижня збільшується до 1 800 мг на день поділена на 3 разові дози. Наступного тижня, за необхідності, доза може збільшуватися до 2 400 мг на добу поділена на 3 разові дози. За необхідності можливе подальше збільшення дози на 300 мг на день з поділом на 3 разові дози для досягнення максимальної дози, яка становить 3600 мг на день.

Збільшення дози до отримання підтримуючої повинно здійснюватися повільно з метою зменшення ризику побічної дії. Проміжок часу між прийняттям вечірньої дози та наступної ранкової дози повинен становити не більше 12 год.

Пацієнти похилого віку та пацієнти з порушеннями функції нирок.

Для пацієнтів з порушеннями функції нирок рекомендується менша доза, оскільки у пацієнтів похилого віку функція нирок може бути обмеженою. Таким пацієнтам необхідно підбирати дози.

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі.

Початкова доза становить 300 - 400 мг, а потім підтримуюча доза 200 - 300 мг габапентину після відповідного 4-годинного гемодіалізу. Коли гемодіаліз не проводиться, габапентин не приймається.

Пацієнти з високим ступенем ризику.

Для пацієнтів з поганим загальним станом, малою вагою тіла або після трансплантації органів дозу необхідно збільшувати поступово, призначаючи капсули по 100 мг габапентину.

Лікування епілепсії є тривалим. Лікар повинен приймати рішення про те, в якому ступені забутий прийом разової дози габапентину (наприклад, останній прийом ліків був більше 12 год тому назад) повинен компенсуватися додатковою дозою, яка буде прийматися пізніше.

Капсули приймати внутрішньо, незалежно від приймання їжі, запиваючи достатньою кількістю води. Капсули не розжовувати.

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: диспепсія, зрідка – нудота, блювання, біль у животі, підвищення апетиту, у поодиноких випадках – сухість у роті, запори або діарея, панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, метеоризм, анорексія, гінгівіт.

З боку опорно-рухового апарату: зрідка – міалгія, артралгія, біль у спині.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, ністагм (дозозалежний), тремор, дизартрія, підвищена нервова збудливість; зрідка - головний біль, амнезія, депресія; у поодиноких випадках – порушення мислення, сплутаність свідомості, тик, парестезії (дозозалежні), астенія, гіперкінезія; гіпо- або арефлексія, тривожність, безсоння.

З боку дихальної системи: зрідка – риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.

З боку сечостатевої системи: у поодиноких випадках – нетримання сечі; зниження потенції, інфекції сечових шляхів.

З боку органів чуття: порушення зору (диплопія, амбліопія), дзвін у вухах.

З боку органів кровотворення: у поодиноких випадках – лейкопенія.

Алергічні реакції: у поодиноких випадках – шкірні висипання, свербіж, пропасниця, мультиморфна ексудативна еритема (у тому числі синдром Стівенса-Джонсона).

Інші: пурпура, збільшення маси тіла, у поодиноких випадках – периферичні набряки, зміна кольору емалі зубів, акне, набряк обличчя, коливання глікемії в крові у хворих на цукровий діабет, підвищена ламкість кісток.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату. Гострий панкреатит.

Передозування.

Симптомами передозування є посилення проявів побічних ефектів (запаморочення, атаксія, диплопія, нечітка мова, дизартрія, сонливість, летаргія, апатія, легкий пронос).

Лікування: симптоматичне. Габапентин може виводитися з кровообігу шляхом гемодіалізу. Але як показує досвід, в цьому немає необхідності. Однак для пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю гемодіаліз може бути ефективний.

Особливості застосування. Зниження дози, відміна препарату або заміна його на інший (альтернативний) повинна здійснюватися поступово, протягом не менше 1 тижня. Різке припинення лікування протиепілептичними лікарськими засобами у хворих на епілепсію може спровокувати епілептичний статус.

Рекомендується обережність при лікуванні пацієнтів з психотичним захворюванням в анамнезі.

Пацієнти з рідкою спадковістю непереносимості галактози, дефіцитом лактази або з порушенням всмоктування глюкози та галактози не повинні приймати цей лікарський засіб.

Вживання алкоголю і наркотичних засобів може посилювати побічні дії габапентину в центральній нервовій системі, такі як обнібуляція свідомості й атаксія.

Вагітність і лактація.

Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Педіатрія. Габапентин не рекомендується для лікування епілепсії у дітей до 12 років, а також для лікування діабетичної нейропатії та постгерпетичної невралгії, які супроводжуються болями, у підлітків до 18 років, оскільки досвід застосування цією групою обмежений.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Можливо одночасне застосування з іншими протиепілептичними засобами (фенітоїн, карбамазепін, вальпроєва кислота, фенобарбітал), з пероральними контрацептивними лікарськими засобами (містять норетиндрон та/або етинілестрадіол); препаратами, які блокують канальцієву секрецію і знижують виведення габапентину нирками.

Антациди, які містять Al³⁺ і Mg²⁺, знижують біодоступність габапентину приблизно на 20%, рекомендується приймати через 2 год після прийому антациду.

Мієлотоксичні лікарські засоби – посилення гематотоксичності (лейкопенії).

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі 15°С - 25°С, в оригінальній упаковці. Термін придатності – 2 роки.