Дитилин-Дарница инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

хімічна назва: біс[2-(триметиламоніо)етил]сукцинат дийодид;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна рідина;

склад: 1 мл розчину містить 20 мг дитиліну;

допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, аскорбінова кислота, розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Міорелаксанти. Похідні холіну.

Код АТС M03A B01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дитилін є деполяризуючим міорелаксантом короткої дії. За хімічною будовою дитилін можна розглядати як подвоєну молекулу ацетилхоліну. Має високу спорідненість з постсинаптичним нервово-м’язовим рецептором, конкурентно блокує нервово-м’язову передачу, викликає деполяризацію постсинаптичної мембрани та короткочасну релаксацію скелетних м’язів. Швидко руйнується псевдохолінестеразою на холін та бурштинову кислоту, через що ефект дитиліну є короткочасним.

Швидке настання ефекту та наступне швидке відновлення тонусу м’язів дозволяє створювати контрольовану та керовану релаксацію скелетних м’язів.

Фармакокінетика. Дані щодо фармакокінетики дитиліну істотно обмежені через короткий час дії препарату. Відразу після внутрішньовенного введення препарат піддається впливу псевдохолінестерази крові. Розпадається на холін, що надалі використовується для синтезу ацетилхоліну, та на бурштинову кислоту, що бере участь у процесах тканинного дихання. Препарат проходить крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри.

Показання для застосування. Інтубація трахеї, ендоскопічні процедури (бронхо-, езофаго-, ларинго-, цистоскопія), короткочасні операції (накладання швів, вправлення вивихів, репозиція кісткових уламків), тривалі операції (резекція шлунка, пробна лапаротомія, оперативне втручання на жовчних шляхах і в грудній порожнині, грижосічення), усунення судом при правцю.

Спосіб застосування та дози. Дорослим: внутрішньовенно, повільно, струминно або краплинно. Разова доза варіює від 100 мкг/кг до 1,5-2 мг/кг. Внутрішньом’язово – 3-4 мг/кг, але не більше 150 мг.

Дітям: внутрішньом’язово – у дозі до 2,5 мг/кг, але не більше 150 мг, внутрішньовенно – 1-2 мг/кг.

Для проведення інтубації трахеї – 0,2-0,8 мг/кг, для релаксації скелетної мускулатури при вправленні вивихів і репозиції кісткових уламків при переломах – 0,1-0,2 мг/кг, для проведення ендоскопії – 0,2 мг/кг. Для тривалого розслаблення мускулатури протягом всієї операції можна вводити фракціоно, через 5-7 хвилин по 0,5-1 мг/кг. Застосування препарату допустиме лише при наявності усіх умов для проведення штучної вентиляції легень, а при застосуванні високих доз препарату (2 мг/кг маси тіла) – після переведення хворого на кероване дихання.

Побічна дія. В окремих випадках може спостерігатися підвищена чутливість до препарату, короткочасна брадикардія, асистолія, підвищення артеріального тиску, апное, а також поява м’язового болю через 10-12 годин після його введення. М’язовому болю можна запобігти введенням за 1 хвилину до Дитиліну-Дарниця 3-4 мг d-тубокурарину або 10-15 мг диплацину. Можливе підвищення внутрішньоочного тиску, порушення функції печінки, гіперглікемія, анафілактичний шок, колапс.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 1 року, глаукома, міастенія, гостра печінкова недостатність, виражена анемія.

Передозування. Передозування дитиліном виявляється тривалою зупинкою дихання.

Лікування. Штучна вентиляція легенів, за необхідності переливання свіжої крові, тобто, що містить у своєму складі псевдохолінестеразу.

Особливості застосування. Слід враховувати, що у великих дозах дитилін може спричинити “подвійний блок”, коли після деполяризуючої дії розвивається антидеполяризуючий ефект. Тому після останньої ін’єкції дитиліну дія тривало (до 25-30 хв) не проходить і самостійний подих не відновлюється.

Для купірувания останнього після попереднього введення атропіну (0,5-0,7 мл 0,1 % розчину) вводять прозерин або галантамін. Слід пам’ятати, що прозерин та інші антихолінестеразні препарати, пригнічуючи активність холінестерази, дію дитиліну подовжують.

При вагітності препарат застосовують тільки у тому випадку, якщо користь для матері перевищує ризик для плода.

Слід враховувати, що у хворих з генетично зумовленим дефіцитом холінестерази, а також з гіпокаліємією Дитилін-Дарниця може спричинити пролонговане пригнічення дихання.

З обережністю препарат слід застосовувати для лікування хворих з захворюваннями печінки, анемією, кахексією.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дію препарату подовжують і посилюють прозерин та інші антихолінестеразні засоби. Розчин Дитиліну-Дарниця не можна змішувати з розчинами барбітуратів (утворення осаду) і з кров’ю (гідроліз).

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі від 2 °С до 8 °С.

Термін придатності – 2 роки.