Класан инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: clarithromycin; 6-O- methylerythromycin;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, жовтого кольору з двоопуклою поверхнею, з рискою з одного боку та тисненням “КМП” – з іншого боку;

склад: 1 таблетка містить кларитроміцину 0,25 г або 0,5 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію карбоксиметилкрохмаль, натрію лаурилсульфат, гідроксипропілметилцелюлоза, кальцію стеарат, суміш для покриття “Opadry II Yellow”.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Кларитроміцин. Код АТС J01FA09.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинамiка. Кларитроміцин – напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Має бактеріостатичну дію відносно чутливих мікроорганізмів. У великих концентраціях відносно окремих мікроорганізмів може чинити бактерицидну дію. Механізм антибактеріальної дії – пригнічення синтезу білка шляхом зв’язування із 50Sрибосомальною субодиницею бактерій.

Кларитроміцин активний відносно таких мікроорганізмів: грампозитивні бактерії: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactіae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus vіrіdans, Streptococcus pneumonіae, Streptococcі (груп C, F, G), Lіsterіa monocytogenes; грамнегативні бактерії: Haemophіlus іnfluenzae (paraіnfluenzae), Neіsserіa gonorrhoeae, Helіcobacter pylorі, Legіonella pneumophіla, Moraxella (Branhamella) catarrhalіs; мікобактерії : Mycobacterіum leprae, Mycobacterіum chelonae, Mycobacterіum fortuіtum, Mycobacterіum kansasіі, комплексу Mycobacterіum avіum, до складу якого входять Mycobacterіum avіum і Mycobacterіum іntracellulare; інші мікроорганізми: Mycoplasma pneumonіae, Chlamydіa pneumonіae (trachomatіs), Campylobacter jejunі, Treponema pallіdum.

Фармакокінетика. Після перорального прийому кларитроміцин швидко абсорбується, досягаючи максимальної концентрації через 2–3 години. Зберігає стабільність у кислому середовищі шлунка. Прийом з їжею зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування, що дозволяє застосовувати Класан незалежно від прийому їжі. Біодоступність – 55%.

Широко розподіляється у тканинах і рідинах організму. Особливо високі концентрації досягаються в слизовій оболонці носа, мигдаликах і легенях. Завдяки високій ліпофільності і спорідненості із цитоплазматичними мембранами, кларитроміцин створює більш високі концентрації в клітинах і тканинах, ніж у плазмі крові. Накопичується також у високих концентраціях у лейкоцитах і макрофагах. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. З білками зв’язується 80% препарату. Метаболізується печінкою з утворенням активного метаболіту 14-гідроксикларитроміцину, який має протимікробну активність, як і незмінена речовина. Виводиться із сечею 36% дози, з калом – 52%.

Період напіввиведення при нормальній функції нирок: при дозі 250 мг 2 рази на добу – 3–4 години; при дозі 500 мг 2 рази на добу – 5–7 годин.

При порушенні функції нирок (кліренс креатиніну <30 мл/хв [0,5 мл/с]) – приблизно 22 години.

Показання до застосування. Інфекції, що спричиненні чутливими до Класану мікроорганізмами:

– інфекції верхніх дихальних шляхів (фарингіт, синусит, тонзиліт);

– інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія);

– інфекції шкіри та м’яких тканин (фолікуліт, бешиха, стрептодермія);

поширені або локалізовані мікобактеріальні інфекції;

поширені інфекції, спричинені комплексом Mycobacterіum avіum у ВІЛ-інфікованих пацієнтів;

одонтогенні інфекції;

у складі комплексної антибактеріальної терапії для лікування інфекцій травного тракту, асоційованих з H. pylorі.

Спосіб застосування та дози.

При інфекційних захворюваннях дихальних шляхів, шкіри та м'яких тканин:

Дорослим: звичайна рекомендована доза Класану – по 1 таблетці 250 мг 2 рази на добу. У тяжких випадках доза може бути збільшена до 500 мг 2 рази на добу.

Тривалість лікування Класаном у більшості випадків становить від 6 до 14 днів.

При інфекційних захворюваннях, що спричинені мікобактеріями:

Дорослим: рекомендована початкова доза – по 500 мг 2 рази на добу. При відсутності клінічної або бактеріологічної відповіді протягом 3–4 тижнів доза може бути збільшена до 1000 мг 2 рази на добу.

Для профілактики інфекцій, що спричинені комплексом Mycobacterium avium (MAC):

Дорослим: рекомендована початкова доза Класану – по 500 мг 2 рази на добу.

Тривалість лікування встановлюється лікарем індивідуально.

При поширених інфекціях, що спричинені MAC, у хворих на СНІД:

Лікування слід продовжувати до поліпшення клінічного та мікробіологічного стану. Класан необхідно застосовувати разом з іншими антимікробними препаратами.

Для ерадикації Н. Pylori препарат застосовується у складі комплексної терапії відповідно до встановлених схем.

При нирковій недостатності:

Хворим з кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв Класан призначають по 250 мг 1 раз на добу або, при більш тяжких інфекціях – по 250 мг 2 рази на добу. Лікування таких хворих продовжують не більше 14 днів.

При печінковій недостатності:

Класан виводиться в основному печінкою, тому при призначенні цього антибіотика хворим з печінковою недостатністю необхідно дотримуватися обережності. Однак, при збереженні нормальної функції нирок хворим з помірною або тяжкою печінковою недостатністю корекція дози Класану не потрібна.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, алергічні реакції (кропив’янка, шкірний висип, в поодиноких випадках – анафілактичний шок і синдром Стівенса–Джонсона); побічні ефекти з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, відчуття тривоги, безсоння, тривожні сновидіння, дзвін у вухах, сплутаність свідомості, дезорієнтація, галюцинації, психози та деперсоналізація); глосит, стоматит, грибкове ураження слизової оболонки рота і знебарвлення язика; гіпоглікемія; лейкопенія і тромбоцитопенія; псевдомембранозний коліт. При застосуванні Класану можливі пролонгація QT-інтервалу на ЕКГ, тахікардія та тріпотіння/мерехтіння шлуночків.

При виникненні суперінфекції необхідно відмінити препарат.

Протипоказання. Класан протипоказаний пацієнтам, які мають підвищену чутливість до макролідів та компонентів препарату, а також при вагітності, годуванні груддю, тяжких захворюваннях печінки, порфірії. Препарат не призначають у цій лікарській формі дітям до 12 років.

Передозування. Можливі нудота, блювання, діарея. При передозуванні необхідне негайне промивання шлунка та симптоматичне лікування. Гемодіаліз та перитонеальний діаліз не призводять до значної зміни рівня кларитроміцину в сироватці крові.

Особливості застосування. Класан необхідно з обережністю призначати хворим з порушеннями функції печінки та/або нирок, а також пацієнтам літнього віку.

Дані про безпеку застосування препарату в період лактації відсутні. Класан і його активний метаболіт визначаються у грудному молоці.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні Класану з теофіліном, карбамазепіном, астемізолом, алкалоїдами ріжків, триазоламом, мідазоламом, циклоспорином відзначено підвищення вмісту останніх у плазмі крові.

Одночасне застосування Класану і терфенадину призводило до підвищення у 2–3 рази концентрації кислого метаболіту терфенадину у сироватці крові, а також до подовження інтервалу QT на ЕКГ, що не супроводжувалося появою клінічно значущих симптомів. Одночасного призначення цих препаратів слід уникати.

Одночасне застосування Класану з цизапридом, пімозидом може призвести до подовження інтервалу QT і серцевої аритмії.

При одночасному застосуванні Класану з хінідином або дизопірамідом можливі випадки мерехтіння/тріпотіння шлуночків. Необхідно проводити контроль рівня цих препаратів у крові під час лікування Класаном.

При прийомі Класану одночасно з дигоксином може підвищуватися концентрація дигоксину в сироватці крові, що вимагає в таких випадках контролю її рівня.

При одночасному застосуванні Класану і рифамбутину або рифампіцину концентрація Класану в сироватці крові знижується (більше ніж на 50%).

При одночасному застосуванні з Класаном дія варфарину посилюється, тому хворим, що приймають варфарин, необхідно контролювати величину протромбінового часу.

При одночасному прийомі Класану та інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, наприклад ловастатину або симвастатину, дуже рідко спостерігався рабдоміоліз.

Одночасне застосування таблеток Класану і зидовудину у ВІЛ-інфікованих хворих може викликати зниження рівня зидовудину в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 °С до 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.