Лоперамид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: Loperamidе; 4-[4-(4-хлорфеніл)-4-гідроксипіперидин]-N,N-диметил-2,2-дифеніл-бутираміду гідрохлорид;

фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з непрозорим корпусом світло-блакитного кольору та непрозорою кришечкою блакитного кольору або жовтою непрозорою кришечкою та жовтим непрозорим корпусом. Вміст капсул – порошок білого кольору, без запаху.

склад: 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду – 0,002 г;

допоміжні речовини: сахароза пресована, крохмаль прежелатинізований, магнію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що пригнічують перистальтику. Код АТС A07D A03.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Лоперамід чинить протидіарейну дію, механізм якої забезпечується зменшенням перистальтики кишечнику, результатом чого є уповільнення просування його вмісту та збільшення часу для абсорбції води та електролітів. Підвищує тонус анального сфінктера, сприяє утриманню калових мас та зменшенню позивів до дефекації. Препарат має також антисекреторний вплив, який реалізується завдяки опіатним рецепторам, а також шляхом блокування простагландину Е2α та пригнічення блокування ацетилхоліну. На відміну від інших опіоїдних агоністів Лоперамід зв’язує кальмодулін – білок, який регулює кишковий транспорт іонів. Лоперамід вільний від морфіноподібної дії на центральну нервову систему, притаманної іншим опіатоподібним агоністам, не має центральну дію, бо практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр; не викликає пристрасті та звикання, більш вибірковий за дією, тому викликає меншу кількість побічних явищ. Дія розвивається швидко та триває 4–6 год.

Фармакокінетика. При пероральному введенні Лоперамід легко і майже повністю абсорбується із кишечнику. Через 1 годину після прийому 85% Лопераміду виявляється у шлунково-кишковому тракті, 5% – у печінці, 0,04% – у мозку (у терапевтичних дозах практично не впливає на центральну нервову систему). Максимальна концентрація Лопераміду в плазмі крові визначається через 4 години; час напіввиведення (Т½) становить 9–14 годин (у середньому – 11 год.). В об’ємі 5% Лоперамід виводиться із сечею у формі метаболітів, 25% – з калом, 70% препарату знову всмоктується в кишечнику. Після всмоктування в об’ємі 30% Лоперамід знову виводиться в кишечник, в об’ємі 40% метаболізується в печінці і у формі

кон’югатів виводиться із жовчю. При нормальній функції печінки рівні Лопераміду в плазмі крові та в сечі низькі, при порушеннях функції печінки можливе збільшення доз препарату.

Показання для застосування. Діарея (гостра і хронічна різноманітної етіології: алергічної, емоційної, пов’язаної з рентгенівським опроміненням, із зміною режиму харчування і якісного складу їжі, при порушеннях метаболізму і всмоктування); при синдромі подразненої кишки із проносами. Регуляція випорожнень у пацієнтів з ілеостомою.

Спосіб застосування і дози. У дорослих та дітей старше 12 років при гострій діареї перша доза становить 2 капсули (4 мг), надалі після кожного рідкого випорожнення приймають по одній капсулі. При хронічній діареї перша доза препарату дорівнює двом капсулам, підтримуючу дозу підбирають так, щоб частота випорожнень становила 1–2 рази на добу. Максимальна добова доза препарату 16 мг (8 капсул). При хронічній діареї спочатку призначають по 2 капсули, у подальшому – по 1 капсулі (2 мг) після кожного випорожнення, поступово знижуючи дозу залежно від індивідуальних особливостей хворого та характеру захворювання. Встановлену оптимальну дозу призначають одноразово або в декілька прийомів. Середня добова підтримуюча доза звичайно становить 4–8 мг. Капсули ковтають не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини. Якщо протягом 2 днів не вдається досягти терапевтичного ефекту, слід уточнити діагноз.

Дітям до 6 років препарат не призначають. У перший день лікування дітям призначають: 6–8 років – по 1 капсулі 2 рази на день, максимальна добова доза 6 мг; 9–12 років – по 1 капсулі 3 рази на день, максимальна добова доза 8 мг. Після настання нормальної дефекації або при відсутності дефекації протягом 12 годин прийом препарату припиняють.

Побічна дія. Побічна дія спостерігається, як правило, тільки при тривалому застосуванні препарату. Можливі з боку шлунково-кишкового тракту: запори, біль у животі, здуття, нудота, блювання, сухість у роті, дуже рідко – кишкова непрохідність. З боку центральної нервової системи: підвищена стомлюваність, сонливість, запаморочення. Алергічні реакції: шкірний висип. З боку сечостатевого тракту: утруднене сечовипускання (особливо у чоловіків із збільшеною передміхуровою залозою), сексуальна дисфункція (рідко). З боку органа зору: неясність зору, погіршення стану при глаукомі. Інше: зниження потовиділення у сполученні з підвищеною температурою тіла.

Протипоказання. Препарат протипоказаний дітям до 6 років, при виразковому коліті в стадії загострення, або пов’язаним із лікуванням антибіотиками (псевдомембранозний коліт), при патологіях із небажаним гальмуванням перистальтики (ілеус, субілеус), при вагітності, годуванні груддю, гіперчутливості до препарату. Лоперамід протипоказаний при дизентерії (особливо з наявністю крові у випорожненнях і яка супроводжується підвищеною температурою).

Передозування. Пригнічення функції ЦНС (ступор, порушення координації, сонливість, міоз, гіпертонус скелетних м’язів, пригнічення дихання), кишкова непрохідність. При передозуванні використовують антидот налоксон. Враховуючи, що тривалість дії Лопераміду більша, ніж у налоксону, можливе повторне введення антагоніста (внутрішньовенно в дозі 0,4 мг/мл з 2–3 хвилинними інтервалами, багаторазово). Відразу ж після передозування вводять активоване вугілля та промивають шлунок; при необхідності підтримують функцію дихання.

Особливості застосування.

Застосування препарату не змінює проведення етіотропної терапії діареї, не відміняє необхідності компенсації порушень водно-електролітного балансу. У випадках розвитку під час терапії запору, метеоризму або явищ, які характерні для кишкової

непрохідності, застосування препарату припиняють. При відсутності ефекту після двох діб застосування, необхідно уточнити діагноз. З обережністю призначають препарат пацієнтам із порушенням функції печінки. Під час лікування Лоперамідом слід утримуватися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не рекомендується призначати Лоперамід разом із атропіном та іншими холінолітичними препаратами (щоб уникнути взаємного посилення ефектів), еритроміцином, метоклопрамідом. Колестирамін рекомендується призначати не пізніше, ніж за 2 години до прийому Лопераміду. Клінічно значущої взаємодії Лопераміду з лікарськими препаратами інших груп не описано.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 1,5 роки.