Ранитидин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: ранітидин (Ranitidine); N-[2-[[[5-[(диметиламіно)метил]фуран-

2-іл]тіо]етил]-N’-метил-2-нітроетен-1,1-діамін гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки світложовтого або жовтувато-білого кольору, без запаху, з однорідною, гомогенною, неушкодженною структурою та гіркуватим смаком;

склад: 1 таблетка містить 150 мг ранітидину, що еквівалентно 167,5 мг ранітидину гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К30, тальк, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки.

Антагоністи Н₂-рецепторів. Код АТС А02В А02.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Ранітидин є селективним зворотним блокатором Н₂-гістамінових рецепторів. Препарат пригнічує шлункову секрецію соляної кислоти внаслідок блокади секреторного ефекту гістаміну. Він не впливає на слизову або панкреатичну секрецію. Ранітидин не впливає на тонус нижнього сфінктера стравоходу.

Фармакокінетика. Ранітидин швидко та повністю всмоктується зі шлунково–кишкового тракту. Вживання їжі істотно не впливає на всмоктування препарату. Середній період напіввиведення препарату становить приблизно 2,5 годин. Тривалість дії ранітидину при разовому прийомі становить 12 годин. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 2-3 години після прийому всередину. Виводиться переважно нирками (60 - 70%) у незмінному стані (35% пероральної дози) й частково у вигляді метаболітів. Біодоступність препарату становить приблизно 75%, а зв’язування з білками

плазми - 15%.

У пацієнтів похилого віку, пацієнтів з нирковою та/або печінковою недостатністю процес виведення проходить повільніше.

Показання для застосування. Препарат призначений для лікування:

- виразки шлунка та дванадцятипалої кишки у разі відсутності Н. pylori;

- рефлюкс-езофагіту;

- синдрому Золлінгера - Еллісона;

- профілактикa виразкової хвороби шлунка, дванадцятипалої кишки, в т. ч. “стресових виразок”, післяопераційних.

Спосіб застосування та дози.

Виразка дванадцятипалої кишки у разі відсутності Н. pylori:

Добова доза становить 2 таблетки (300 мг), один раз увечері або два рази на день, вранці та увечері, протягом 4 тижнів.

Виразка шлунка:

Добова доза становить 2 таблетки (300 мг), один раз увечері або два рази на день, вранці та увечері, протягом 4–6 тижнів.

Рефлюкс-езофагіт:

2 таблетки щодня, один раз увечері або розділити на 2 дози, вранці та увечері, протягом 4 – 8 тижнів, залежно від результатів ендоскопічного обстеження.

Синдром Золлінгера–Еллісона:

Рекомендована доза становить 4 таблетки (600 мг) щодня, розділена на 4 прийоми, у важких випадках доза може бути збільшена до 8 таблеток (1 200 мг) щодня.

Профілактика виразкової хвороби:

1 таблетка (150 мг) щодня увечері протягом тривалого періоду часу.

Для дітей 8-16 років:

по 150 мг препарату 1-2 рази на день.

Особливі групи пацієнтів:

Для пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня доза адаптується залежно від кліренса креатиніну (КК): при показниках КК 2,5 – 6 мг/100 мл приймають 150 мг/добу, при показниках КК більших ніж 6 мг/100 мл приймають 150 мг один раз на 48 годин або 75 мг один раз на 24 години.

Побічна дія. Зрідка спостерігались:

- з боку травної системи: нудота/блювання, діарея, запор, зворотні порушення функції печінки, гострий панкреатит, гепатит (гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний), зазвичай оборотний, що супроводжується або не супроводжується жовтухой;

- з боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, у виняткових випадках агранулоцитоз або панцитопенія іноді с гіпоплазієй або аплазієй кісткового мозку, збільшення вмісту креатинину в сироватці крові на початку лікування;

- з боку нервової системи: головний біль, іноді сильний, запаморочення (вертиго), розлади настрою (астенія), зрідка – випадки сплутаності свідомості, нечіткість зору, стомлюваність;

- статеві розлади: дуже рідко гінекомастія у чоловіків, імпотенція;

- алергічні реакції: висип, псевдоанафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, випадіння волос, аменорея, бронхоспазм, артеріальна гіпотензія;

-з боку ендокринної системи: зниження лібідо, інколи гінекомастія;

- з боку серцево-судинної системи: брадикардія, AV-блокада, аритмія та асистолія;

-інші: артралгія, міалгія.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ранітидину або будь-якого компонента препарату.

Вагітність та годування груддю.

Діти до 8 років.

Передозування.

Повідомлялось про випадки безпечного прийому ранітидину до 6г на добу (у важких випадках синдрому Золлінгера – Еллісона). Прийом такої дози не був пов’язаний з жодним токсичним ефектом.

При передозуванні необхідно почати симптоматичне лікування. Ранітидин легко виводиться з організму промиванням шлунка або гемодіалізом.

Особливості застосування.

Лікування антагоністами Н₂-рецепторів може маскувати клінічну картину злоякісного процесу у шлунку. Перед початком лікування пацієнтам з виразкою шлунка слід виключити наявність злоякісного процесу.

Ранітидин слід призначати з обережністю пацієнтам з важкими порушеннями функції печінки та/або нирок, пацієнтам з порушеннями серцевого ритму.

Для пацієнтів з нирковою недостатністю доза адаптується залежно від кліренса креатиніну.

Пацієнтам з гострою порфірією в анамнезі не рекомендується призначати цей лікарський засіб.

Необхідно бути обережними при призначенні препарату пацієнтам (особливо похилого віку), які приймають ранітидин у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами.

Вагітність і годування груддю.

Препарат проникає в молоко матері. При необхідності прийому ранітидину під час лактації слід вирішити питання про припинення годування груддю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та механізмами

Ранітидин не впливає на здатність керувати автомобілем та механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Ранітидин не пригнічує активність ферментної системи цитохром Р450, тому не спостерігалось лікарської взаємодії при одночасному прийомі ранітидину з варфарином, діазепамом, фенітоїном, теофіліном, атенололом та пропранололом. Ранітидин пригнічує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу.

Ранітидин може посилювати дію непрямих антикоагулянтів, можливе збільшення концентрації фенітоїну в крові та збільшення ризику розвитку атаксії.

Антацидні засоби, які містять кальцій, алюміній, магній, можуть зменшити абсорбцію ранітидину. Одночасне застосування з прокаїном призводить до зменшення ниркового кліренса останнього.

Всмоктування ранітидину може зменшуватися при одночасному його прийомі з антацидами. Тому ранітидин слід приймати за 2 години до або після прийому антацидів.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25°С в в захищенному від світла та недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 2 роки.