Флуконазол инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazole; 2-(2,4-дифторфеніл)-1,3-біс (1Н-1,2,4-триазол-1-іл)-2-пропанол;

основні фізико-хімічні властивості: для дозування 50 мг – тверді желатинові капсули, корпус капсули білого кольору, кришечка – блакитного, вміст капсули – порошок білого кольору; для дозування 150 мг – тверді желатинові капсули, корпус і кришечка капсули – блакитного кольору, вміст капсули – порошок білого кольору;

склад: 1 капсула 50 мг містить: флуконазолу – 50 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, капсули желатинові “3”,

склад: 1 капсула 150 мг містить флуконазолу – 150 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, тальк очищений, капсули желатинові “1”.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trtichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо Флуконазол добре всмоктується. Біодоступність препарату перевищує 90%. Концентрація у плазмі досягає максимального значення через 0,5 – 1,5 год після прийому препарату натще. Період напіввиведення становить 30 год. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермідермі та потовій рідини досягаються концентрації, що перевищують такі у сироватці. Флуконазол накопичується у роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається у нігтях. Виводиться здебільшого нирками; приблизно 80% уведеної дози визначається у сечі у незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційний кліренсу креатиніну.

Показання для застосування.

Капсули по 50 мг - криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт, криптококові інфекції легенів та шкіри (у|в,біля| хворих з|із| нормальною імунною системою і у|в,біля| хворих з|із| різними формами імуносупресії, у т.ч. у|в,біля| хворих на СНІД, при трансплантації органів); профілактика криптококової інфекції у|в,біля| хворих на СНІД.

 Генералізований| кандидоз: кандидемія|, диссемінований кандидоз (мікози ендокарда, органів черевної порожнини, органів дихання, очей і сечостатевого тракту). Лікування може здійснюватися у|в,біля| хворих із|із| злоякісними пухлинами, які одержують цитотоксичні або імуносупресивні засоби.

 Кандидомікоз слизових оболонок: порожнини рота, глотки|горла|, стравоходу, бронхолегеневі| інфекції, кандидурія|, шкірно-слизовий і хронічний пероральний атрофічний кандидомікоз| (пов'язаний з носінням зубних протезів), генітальний кандидомікоз|, профілактика грибкових інфекцій у|в,біля| хворих із злоякісними пухлинами, схильних до їх розвитку внаслідок|унаслідок,внаслідок| цитотоксичної хіміотерапії або променевої терапії; профілактика рецидиву орофарингеального| кандидозу у|в,біля| хворих на СНІД.

 Мікози шкіри: стоп, тіла, пахової ділянки, оніхомікоз, шкірні|шкіряні| кандидозні інфекції.

 Глибокі ендемічні мікози (кокцидіоїдоз|, паракокцидіоїдоз|, споротрихоз| і гістоплазмоз) у|в,біля| хворих з|із| нормальним імунітетом.

Капсули по 150 мг - вагінальний| кандидомікоз| (гострий або рецидивуючий), кандидозний баланіт.

Спосіб застосування та дози. Добова доза Флуконазолу залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції та визначається індивідуально.

Дорослі:

– при орофарингеальному кандидозі по 50 – 100 мг 1 раз на добу протягом 7 – 14 днів або при необхідності триваліший час. При атрофічному кандидозі ротової порожнини, як правило, призначають дозу 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за виключенням вагінального кандидозу), ефективна доза, як правило, становить 50 – 100 мг при тривалості лікування 14 – 30 днів;

– для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 50 мг 1 раз на добу, доки хворий перебуває у групі ризику;

– при інфекції шкіри, включаючи мікози стопи, шкіри пахової ділянки та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на добу або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії у звичайних випадках становить 2 – 4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися триваліша терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаї рекомендована доза становить 50 мг 1 раз на добу протягом 2 – 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до повної заміни ураженого нігтя здоровим.

– при вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол приймають одноразово в дозі 150 мг;

Діти:

– препарат призначають тільки у випадках крайньої необхідності при поверхневих кандидозах 1 – 2 мг на кг маси тіла на добу (маса тіла повинна бути більше 25 кг).

Люди похилого віку:

– при відсутності ознак ниркової недостатності препарат використовують у звичайній дозі.

Хворі на ниркову недостатність.

При одноразовому прийомі змінювати дози не треба. У хворих з порушенням функції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку призначити ударну дозу від 50 – 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренсу креатиніну) визначають за таблицею:

Побічна дія. Головний біль, судоми, лейкопенія, тромбоцитопенія, нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, порушення функції нирок.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольних сполук, вагітність, лактація, дитина з масою тіла до 25 кг. Одночасне застосування терфенадину чи астемізолу.

Передозування. Нудота, блювання, судоми, діарея. У разі передозування призначається промивання шлунка, симптоматична терапія, підтримуючі заходи. Форсований діурез може прискорити виведення препарату.

Особливості застосування. Препарат слід з обережністю застосовувати для лікування хворих з вираженими порушеннями функції печінки.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час; з гіпоглікемізуючими засобами – можливий розвиток гіпоглікемії; при поєднанні з рифампіцином дозу Флуконазолу слід збільшувати; при одночасному застосовуванні з циклоспорином, зидовудином можливе зростання їх концентрації у крові. Одночасне вживання Флуконазолу з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.

Застосування з цизапридом підвищує ризик ускладнень з боку серцево-судинної системи.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15 – 25⁰С. Термін придатності – 2 роки.