Нитрогліцерин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: glyceryl trinitrate; пропан-1,2,3-триол тринітрат;

основні фізико-хімічні властивості: білі або білі із жовтуватим відтінком круглі, пласкі таблетки з поверхнею від гладкої до шорсткуватої, з фаскою;

Склад:

1 таблетка містить розчину нітрогліцерину еквівалентно нітрогліцерину 0,5 мг;

допоміжні речовини: манітол, аспартам, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки під'язикові (сублінгвальні).

Фармакотерапевтична група. Вазодилататори, що застосовуються в кардіології; органічні нітрати. Гліцерилу тринітрат. Код АТС С01DА02.

Фармакологічні властивості. Нітрогліцерин – це препарат групи органічних нітратів, переважно венозний дилататор, має антиангінальну, спазмолітичну, коронаророзширюючу дію та знижує венозний тиск.

Фармакодинаміка. Нітрогліцерин (гліцерилу тринітрат) денітрується в гладких м’язах, утворюючи при цьому оксид азоту. Останній, подібно до ендотеліального релаксуючого фактора (ERF), активує гуанілатциклазу і сприяє накопиченню цГМФ, який є медіатором вазодилатації. Нітрогліцерин також стимулює утворення судинорозширювальних простациклінів у стінці судин. Препарат розширює коронарні судини, викликає зниження загального периферичного судинного опору і зменшує венозний приплив крові до серця, знижує тиск у правому передсерді та системі легеневої артерії. В результаті дії нітрогліцерину знижується гемодинамічне навантаження на серце. Зменшується його потреба в кисні та енергетичні затрати. Нітрогліцерин виявляє антиангінальну та спазмолітичну дію, сприяє розслабленню гладких м'язів судин, бронхів, травної системи, жовчних і сечововивідних шляхів. При тривалому застосуванні розвивається толерантність. Щоб запобігти розвитку толерантності, слід щодня додержуватись інтервалу у прийомі (8-12 годин). При сублінгвальному застосуванні напад стенокардії купірується через 1,5 хвилини. Гемодинамічний та антиангінальний ефект триває до 30 хвилин.

Фармакокінетика. Нітрогліцерин швидко та повністю адсорбується з поверхні слизової оболонки. Дія препарату починається через 1-2 хвилини і триває 8-30 хвилин. Біодоступність становить майже 100%. Максимальна концентрація препарату в крові досягається через 5 хвилин. Відмічається кореляція між концентрацією нітрогліцерину в крові, частотою серцевих скорочень, систолічним артеріальним тиском, функцією лівого шлуночка. З білками плазми крові зв’язується 60% нітрогліцерину. Нітрогліцерин швидко метаболізується за участі нітратредуктази, виділяється у вигляді метаболітів із сечею. Загальний кліренс становить 25-30 л/хв. Період напіввиведення нітрогліцерину становить 4-5 хвилин, а його метаболітів - 3,5 – 4,5 години.

Показання для застосування. Лікування та профілактика нападів стенокардії, як засіб швидкої допомоги при гострій лівошлуночковій недостатності, в тому числі при інфаркті міокарда (в складі комбінованої терапії, при моніторуванні гемодинаміки – показників кількості серцевих скорочень, артеріального тиску).

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату добирають індивідуально, враховуючи чутливість пацієнта до Нітрогліцерину і тяжкість захворювання. Для зняття нападу стенокардії – під язик 1 – 2 таблетки. За необхідності дозволяється прийом більших доз препарату: максимум 3 таблетки протягом 15 хвилин. Максимальна добова доза становить 6 таблеток. Для попередження розвитку нападу стенокардії при фізичному навантаженні приймають 1 таблетку за 5 – 10 хвилин до навантаження.

При лівошлуночковій недостатності можна приймати до 3 таблеток протягом 10 – 15 хвилин.

Побічна дія. Запаморочення, головний біль, тахікардія, гіперемія шкіри, відчуття жару, зниження артеріального тиску, ціаноз, сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, інколи - алергічні реакції (свербіж шкіри, висип), загальна слабкість, нечіткість зору, гіпотермія, метгемоглобінемія .

Протипоказання. Підвищена чутливість до Нітрогліцерину та інших органічних нітратів, виражена артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт. ст., діастолічний артеріальний тиск нижче 60 мм рт. ст.), підвищений внутрішньочерепний тиск, виражена анемія, крововилив у мозок, констриктивний перикардит, тампонада серця, гіповолемія. Нітрогліцерин (таблетки) не призначають дітям. Застосування Нітрогліцерину жінкам в період вагітності і годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері переважає потенціальний ризик для плоду або дитини.

Передозування. Зниження артеріального тиску (нижче 90 мм. рт. ст.), ортостатичні реакції, головний біль, запаморочення, сонливість, відчуття жару, нудота, блювання. При значному передозуванні (20 мг/кг) – колапс, ціаноз, метгемоглобінемія.

Лікування: припинити застосування Нітрогліцерину. Опустити узголів’я та підняти нижню частину ліжка. Артеріальний тиск нормалізується протягом 15-25 хвилин. Можливе застосування фенілефрину, епінефрину. При метгемоглобенемії призначають аскорбінову кислоту, внутрішньовенно метиленовий синій (0,1-0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл). Оксигенотерапія.

Особливості застосування. При відкритокутовій глаукомі та мігрені застосовувати препарат необхідно з обережністю. Нітрогліцерин посилює виведення із сечею катехоламінів і ванілілмигдалевої кислоти. Індивідуальна чутливість хворих до Нітрогліцерину значно варіює, що необхідно враховувати при доборі доз. Безперервне тривале застосування Нітрогліцерину призводить до розвитку толерантності, коли для досягнення антиангінального та гемодинамічного ефекту потрібно збільшення дози, а інколи частоти прийомів. Розвиток толерантності пов’язаний з поступовим зниженням активності цГМФ та зменшенням утворення оксиду азоту. Для запобігання виникненню толерантності слід дотримуватись 10-12-годинної перерви, переважно в нічні години. З пересторогою застосовують Нітрогліцерин, враховуючи ризик при недавно перенесеній черепно-мозковій травмі, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску і виникнення тахікардії, які можуть підсилити ішемію), при глаукомі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску), тяжкій анемії, гіпертиреозі, артеріальній гіпотензії з низьким систолічним артеріальним тиском (можливість погіршення стану – парадоксальна брадикардія і напади стенокардії), при гіпертрофічній кардіоміопатії (можливо почастішання нападів стенокардії), при тяжкій нирковій недостатності, печінковій недостатності (ризик виникнення метгемоглобінемії), в періоди вагітності і годування груддю, в дитячому віці.

Для запобігання почастішанню нападів стенокардії слід уникати різкої відміни препарату.

При застосуванні Нітрогліцерину можливі значне зниження артеріального тиску і поява запаморочення при різкій зміні положення (у вертикальне положення з горизонтального), при виконанні фізичних вправ, при жаркій погоді. Можливі підсилення стенокардії при різкому зниженні артеріального тиску, ішемія та навіть інфаркт міокарда і раптова смерть.

З обережністю призначати при аортальному, мітральному стенозі. Під впливом Нітрогліцерину збільшується ретроградний кровотік внаслідок розширення і збільшення кількості функціонуючих колатералей. При застосуванні Нітрогліцерину знижується тиск в легеневих капілярах, що дає можливість призначати препарат при інфаркті міокарда з легеневою гіпертензією.

Головний біль при застосуванні Нітрогліцерину можна зменшити, знизивши дозу препарату і/або одночасно приймаючи валідол.

Пацієнти, які приймають препарат, повинні утримуватись від керування транспортними засобами та всіх видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції. Під час лікування препаратом заборонено вживати алкоголь.

Застосування Нітрогліцерину жінкам в період вагітності і годування груддю можливе тільки у випадках, коли передбачувана користь для матері переважає потенціальний ризик для плоду або дитини.

Нітрогліцерин (таблетки) не призначають дітям.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами (з клофеліном), трициклічними антидепресантами (з іміпраміном, амітриптиліном), інгібіторами МАО (з ніаламідом), інгібіторами АПФ (з еналаприлом), діуретиками (з фуросемідом), етанолом можливо посилення артеріальної гіпотензії. При застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів (з піндололом, надололом), антагоністами кальцію (з ніфедипіном) спостерігається підсилення антиангінальної дії, з дигідроерготаміном – можливо підвищення його концентрації у плазмі крові і зниження антиангінального ефекту. Застосування Нітрогліцерину одночасно з хінідином або прокаїнамідом може спричинити ортостатичний колапс. З обережністю застосовувати Нітрогліцерин з гепарином (збільшення антикоагулянтної дії). При довготривалому прийомі діуретиків (фуросеміду, буфеноксу) і Нітрогліцерину може розвинутись гіповолемія. Є відомості про посилення дії Нітрогліцерину на фоні прийому ацетилсаліцилової кислоти. Протипоказано застосування Нітрогліцерину з інгібіторами фосфодіестерази (із силденафілом – препаратом віагра) в зв’язку з можливістю розвитку ортостатичного колапсу. Одночасне застосування з наркотичними аналгетиками (з морфіном), засобами для наркозу (з фторотаном) сприяє значному зниженню артеріального тиску.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі до +25 °С в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці, подалі від вогню.

Термін придатності – 1,5 року.