Лосек инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: омепразол (Omeprazole);

основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок білого або майже білого кольору;

склад: 1 флакон містить омепразолу натрію еквівалентно омепразолу 40 мг;

допоміжні речовини: едетат натрію (ЕДТА), натрію гідроксид, азот.

Форма випуску. Ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування пептичної виразки та гастроезофагальної рефлюксної хвороби. Інгібітори протонного насоса. Код АТС А02В С01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Омепразол є специфічним інгібітором протонного насоса парієтальних клітин. Завдяки цьому пригнічується секреція соляної кислоти у шлунку. Ефект пригнічення секреції кислоти оборотний. Омепразол є слабким лугом, який накопичується та перетворюється в активну форму у кислому середовищі парієтальних клітин, де він пригнічує Н+, К+ АТФ, тобто впливає на кінцеву стадію секреції кислоти шлунка.

Пригнічення секреції є дозозалежним і впливає як на базальну, так і на стимульовану секрецію кислоти незалежно від типу стимуляції. Омепразол не впливає на холінергічні та гістамінергічні рецептори. Як і при лікуванні блокаторами Н₂-рецепторів, лікування омепразолом приводить до зменшення кислотності шлунка і, таким чином, до пропорційного збільшення гастрину. Збільшення гастрину оборотне. Під час тривалого курсу лікування може збільшитися кількість залозових кіст у шлунку. Ці зміни фізіологічні та є наслідком пригнічення кислотності. Процес доброякісний та оборотний. Зниження кислотності шлунка за допомогою інгібіторів протонного насоса або інших речовин, що пригнічують кислотність, може призвести до збільшення кількості бактерій, присутніх у шлунково-кишковому тракті. Тому таке лікування може призвести до дещо підвищеного ризику інфекцій травного тракту, спричинених Salmonella та Campylobacter.

Вплив на секрецію кислоти прямо пропорційний площі під кривою “концентрація - час” (AUC) і не залежить від концентрації омепразолу у плазмі.

Внутрішньовенне введення омепразолу 40 мг приводить до негайного зменшення секреції шлункового соку. Одноразове введення 40 мг омепразолу внутрішньовенно має такий самий вплив на кислотність шлункового соку протягом доби, як і одноразовий прийом 80 мг препарату внутрішньо або повторні прийоми 20 мг засобу внутрішньо один раз на добу.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Омепразол приблизно на 95% зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу становить

0,3 л/кг.

Метаболізм

Омепразол повністю метаболізується, головним чином у печінці. Головними ферментами, що беруть участь у його метаболізмі, є CYP2C19 та CYP3А. Метаболіти омепразолу не впливають на секрецію кислоти. Загальний кліренс омепразолу становить 0,3 - 0,6 л/хв.

Виведення

Період напіввиведення становить приблизно 40 хв.(30–90 хв.) після багаторазового введення. Майже 80% дози виводиться у формі метаболітів із сечею, інші - з фекаліями.

Кліренс омепразолу значно зменшується у пацієнтів з порушеннями функції печінки.

Показання для застосування.

Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки.

Рефлюкс-езофагіт.

Синдром Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим хворим на виразку 12-палої кишки, виразку шлунка або з рефлюкс-езофагітом, якщо неможливо застосування ліків внутрішньо, рекомендують Лосек 40 мг для внутрішньовенних інфузій один раз на добу.

Хворим із синдромом Золлінгера-Еллісона доза повинна добиратись індивідуально. Може виникнути потреба у більш високих добових дозах або збільшенні кратності введення.

Лосек 40 мг вводиться у формі внутрішньовенної інфузії протягом 20-30 хв. Після розведення розчин використати негайно. Вміст одного флакона розчиняють у 100 мл розчину натрію хлориду 0,9% або у 100 мл 5% розчину декстрози для інфузій.

Якщо розчин не використали відразу після розведення, він повинен бути використаний протягом 12 годин, якщо порошок розведений фізіологічним розчином; протягом 6 годин - якщо порошок розведений 5% розчином глюкози.

Пацієнти з порушеннями функції нирок. Немає потреби коректувати дозу для хворих з порушенням функції нирок.

Пацієнти з порушеннями функції печінки. У пацієнтів з печінковою недостатністю виведення препарату значно подовжується.

Пацієнти похилого віку. Немає потреби коректувати дозу для пацієнтів похилого віку. Застосування в педіатрії. Досвід застосування для лікування дітей обмежений.

Побічна дія. Найбільш частими небажаними явищами були шлунково-кишкові розлади, такі як діарея, нудота і запор, а також головний біль, які зустрічалися з частотою 1 – 3% кожний. Також зустрічалися біль у животі та метеоризм.

Рідко відмічались втомлюваність, шкірний висип, свербіж, кропив’янка, зміни показників функції печінки, парестезія, запаморочення, сонливість, порушення сну.

У поодиноких випадках реєструвалися підвищене потовиділення, периферичні набряки, гіпонатріємія, реакції гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, пропасниця та анафілактичний шок, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гінекомастія, сухість у роті, порушення смакових відчутів, стоматит, кандидоз, випадання волосся, фоточутливість, мультиформна еритема, енцефалопатія у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки, гепатит з або без жовтухи, печінкова недостатність, бронхоспазм, артралгія, м’язова слабкість і міалгія, минуча сплутаність свідомості, ажитація, депресія, агресивність і галюцинації, особливо у тяжкохворих пацієнтів, інтерстиціальний нефрит, порушення зору.

Повідомлялось про окремі випадки синдрому Стівенса - Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, але причинно-наслідковий зв’язок цих явищ із застосуванням омепразолу не встановлений. У тяжкохворих пацієнтів у поодиноких випадках після внутрішньовенного введення високих доз омепразолу відмічались необоротні порушення зору. Однак причинно-наслідковий зв’язок не встановлений.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування. Внутрішньовенна доза більше 270 мг один раз на добу і 650 мг протягом трьох днів при проведенні клінічних досліджень не дали дозозалежних побічних ефектів. Специфічного антидоту не існує. Омепразол зв’язується з білками плазми крові, у результаті чого погано виводиться при діалізі. Симптомами передозування можуть бути слабкість, апатія, головний біль, тахікардія, нудота, блювання, метеоризм, діарея. У випадку передозування проводиться симптоматичне лікування.

Особливості застосування. Підозрювана виразкова хвороба повинна бути підтверджена якнайшвидше рентгеноскопією або ендоскопією для запобігання невірному лікуванню. Якщо виразка існує, підозрюється або є один з перелічених симптомів, таких як значна втрата маси тіла, яку не можна пояснити, блювання, дисфагія, гематемезис (блювання кров’ю) або мелена (кишкова кровотеча), слід виключити злоякісний процес, оскільки лікування омепразолом може маскувати його симптоми та затримати визначення діагнозу.

Вагітність і лактація. Добре контрольовані епідеміологічні дослідження не показали жодного негативного впливу омепразолу на вагітність або здоров’я плоду/новонародженої дитини. Омепразол можна застосовувати під час вагітності.

Омепразол виділяється у грудне молоко. Його вплив на дитину не відомий. Тому слід утриматися від годування груддю під час лікування омепразолом.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Не впливає.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Вплив омепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів.

Слід уникати застосування Лосеку, порошку для приготування розчину для інфузій, одночасно з кетоконазолом та ітраконазолом.

Омепразол може впливати на інші препарати, всмоктування яких залежить від рН шлунка.

Розчинення таблеток кетоконазолу у шлунку значно змінюється, якщо рН шлункового соку підвищується у результаті лікування (застосування антацидів або препаратів, що пригнічують секрецію, або сукралфатів), внаслідок цього плазмові концентрації кетоконазолу не є ефективними. При одночасному застосуванні омепразолу та ітраконазолу концентрації у плазмі та площа кривої “концентрація - час” (AUC) останнього зменшуються на 65%, можливо через його погане всмоктування, яке залежить від рН.

Омепразол пригнічує фермент CYP2C19 і тому можна очікувати підвищення рівнів у плазмі деяких лікарських засобів, які метаболізуються цим ферментом (діазепаму, варфарину, фенітоїну). Слід розглядати можливість зменшення дози цих препаратів.

При одночасному застосуванні кларитроміцину або еритроміцину з омепразолом концентрації останнього у плазмі збільшувалися. Концентрації омепразолу у плазмі не змінювалися при застосуванні його з амоксициліном або метронідазолом.

Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику омепразолу

Лікарські засоби, що пригнічують ферменти CYP2C19 та CYP3A (інгібітори ВІЛ-протеази, кетоконазол, ітраконазол), можуть підвищити концентрації омепразолу у плазмі крові.

Не відмічалось взаємодій між омепразолом, теофіліном, кофеїном, хінідином, лідокаїном, пропранолом, метопрололом або етанолом.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C. Термін придатності – 2 роки.