Дальфузин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: alfuzosin, (RS)-N-[3-[(4-аміно-6,7-диметоксихіназолін-2-іл)(метил)аміно]пропіл]тетрагідрофуран-2-карбоксаміду гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, слабковираженого рожево-коричневого кольору;

склад: 1 таблетка містить альфузозину гідрохлориду 0,005 г;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 102, кальцію гідрофосфат дигідрат,

колідон SR, повідон (30), олія рицинова гідрогенізована, магнію стеарат, Sepifilm 752 Blanc або Spectrablend White, заліза оксид жовтий, заліза оксид червоний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози. Антагоністи альфа-адренорецепторів. Код АТС G04C А01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Антидизуричний засіб. Вибірково блокуючи постсинаптичні альфа₁-адренорецептори, розташовані в області трикутника сечового міхура, уретри і передміхурової залози, усуває спазм сфінктерів сечового міхура, уретри і передміхурової залози, знижує внутрішньоуретральний тиск. Покращує параметри уродинаміки: знижуючи тонус уретри та опір відтоку із сечового міхура, значно підвищує максимальну швидкість струменя сечі, полегшує процес його спорожнення, значно зменшує залишковий об’єм сечі; спричиняє сильний позив до сечовипускання внаслідок підвищення об’єму сечі.

Фармакокінетика. Добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 3 год. Зв’язування з білками плазми крові становить близько 90%. Період напіввиведення альфузозину – 8 год. Лише 11% альфузозину виводиться в незміненому вигляді із сечею. Метаболізується в печінці, більша частина неактивних метаболітів (75 - 91%) виводиться з калом.

У пацієнтів похилого віку відзначається більш висока плазмова концентрація і біодоступність (можливо за рахунок зниження метаболізму в печінці), об’єм розподілу знижується, період напіввиведення залишається незмінним. У пацієнтів з нирковою недостатністю об’єм розподілу і загальний кліренс альфузозину підвищується (можливо за рахунок зменшення ступеня зв’язування з білками плазми крові). Навіть у випадку тяжкої ниркової недостатності не кумулює внаслідок інтенсивної біотрансформації. При хронічній серцевій недостатності фармакокінетичні параметри не змінюються.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим чоловікам внутрішньо після їди, не розжовуючи, по 1 таблетці (5 мг) зранку і ввечері. Починають лікування з вечірнього прийому.

Пацієнтам похилого віку, а також пацієнтам з нирковою недостатністю і/або пацієнтам, що отримують антигіпертензивну терапію, призначають по 1 таблетці ввечері, при необхідності дозу збільшують до 2 таблеток (зранку і ввечері).

 Максимальна добова доза – 2 таблетки (10 мг).

Побічна дія. З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, слабкість; рідко – синкопе, астенія, сонливість. З боку серцево-судинної системи: рідко – ортостатична гіпотензія, пальпітація, тахікардія, загострення симптомів стенокардії (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця), біль у ділянці грудей, набряки, припливи. З боку системи травлення: нудота, діарея, біль в епігастральній ділянці, рідко – сухість у роті. Інші: рідко – шкірний висип, свербіж.

Протипоказання. Гіперчутливість до компонентів препарату, ортостатична гіпотензія, одночасний прийом інших альфа₁-адреноблокаторів, печінкова недостатність.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія. Хворий повинен бути в положенні лежачи. Лікування: симптоматичне – введення судинозвужувальних засобів, розчинів високомолекулярних речовин, що збільшують об’єм цільної крові. Гемодіаліз є малоефективним.

Особливості застосування. Для пацієнтів, хворих на ішемічну хворобу серця, артеріальну гіпертензію, з нирковою недостатністю, що отримують антигіпертензивну терапію, необхідна корекція дози. Якщо на фоні терапії спостерігається погіршення перебігу стенокардії, прийом препарату слід відмінити. Препарат можна призначати як при наявності артеріальної гіпертензії, так і при нормальному рівні артеріального тиску, в останньому випадку зниження артеріального тиску неістотне.

 Оскільки при прийомі препарату можливий розвиток гіпотензії та запаморочення, не рекомендується керувати транспортними засобами і виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги.

Препарат не призначений для застосування у жінок і дітей.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Несумісний з іншими альфа₁-адреноблокаторами. Препарат потенціює ефекти антигіпертензивних засобів і загальних анестетиків (можлива нестабільність артеріального тиску).

Умови і термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності 2 роки.