Нифедикор ретард инструкция, аналоги и состав

загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: nifedipine; диметил1.4-дигідро-2.6-диметил-4-(2-нітрофеніл)-3.5-піридиндикарбоксилат;

основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки темно-червоного кольору з рискою, вкриті оболонкою;

склад: 1 таблетка містить ніфедипіну 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, полісорбат 80, магнію стеарат, гідроксипропілцелюлоза, етилцелюлоза, поліетиленгліколь 4000, титану діоксид (Е171), заліза оксид (Е172).

Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Антагоністи кальцію з переважним впливом на судини; похідні дигідропіридину. Код АТС С08С А05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ніфедикор ретард застосовують як антиангінальний та антигіпертензивний засіб. Препарат блокує трансмембранне надходження іонів кальцію через селективні потенціал-залежні “повільні” L канали у клітини гладкої мускулатури артеріальних судин та міокарда. Ніфедикор ретард, як всі дигідропіридинові антагоністи кальцію, має виражену селективність відносно гладкої мускулатури судин у порівнянні з міокардом. Тому основним гемодинамічним ефектом препарату вважають системну периферичну вазодилатацію, що призводить до зниження системного периферичного судинного опору, і в результаті обумовлює його антигіпертензивний ефект. Антиангінальна дія ніфедипіну пов’язана зі зменшенням серцевого післянавантаження завдяки системній вазодилатації і, як результат, потреби міокарда в кисні. Крім того, препарат має безпосередній вазодилатуючий вплив на коронарні артерії серця; запобігає розвитку ангіоспазму. Дія ніфедипіну може бути обумовлена покращенням діастолічного розслаблення лівого шлуночка (нормалізація діастолічного наповнення).

Серед інших ефектів відзначають незначну діуретичну дію, блокуючий вплив на агрегацію тромбоцитів.

Існують відомості, що тривале застосування препарату можливо дещо гальмує розвиток атеросклеротичних змін в судинах.

Фармакокінетика. Ніфедипін всмоктується повністю. Біодоступність, внаслідок пресистемного метаболізму в печінці, становить 60 - 75%. Біодоступність підвищується при порушенні функції печінки. Приблизно 92 - 98% введеного препарату зв’язується з білками плазми крові. Активні метаболіти невідомі. Період напіввиведення ніфедипіну з плазми крові становить 2 - 4 год. Для лікарських форм пролонгованої дії початок дії настає через 4 - 6 год. Тривалість дії таблеток пролонгованої дії до 12 год. Приблизно до 80% введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів, близько 20% - з жовчю. Ніфедипін не кумулює. У незначних кількостях ніфедипін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, можливо плацентарний бар’єр, а також потрапляє у материнське молоко.

При гемодіалізі практично не видаляється. Для видалення препарату може бути корисним плазмаферез.

Показання для застосування. Ішемічна хвороба серця (хронічна стабільна стенокардія, вазоспастична стенокардія); атеріальна гіпертензія.

Спосіб застосування та дози. Дозу препарату і тривалість лікування визначає лікар. Разові дози ніфедипіну становлять 20 - 40 мг один раз на добу. За необхідністю дозу підвищують до 80 мг на добу. Максимальна добова доза - 120 мг.

Ніфедипін, таблетки пролонгованої дії слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетки не можна подрібнювати, оскільки це приводить до ушкодження світлозахисної оболонки.

Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Побічна дія.

Серцево-судинна система: найчастіше, особливо на початку лікування, спостерігались тахікардія, гіперемія обличчя та інших частин тіла, головний біль, запаморочення та зниження артеріального тиску, набряки гомілок.

Рідко мали місце: колапс, біль у грудях (в тому числі – типові напади стенокардії). Ці побічні реакції потребували негайної відміни препарату.

Органи шлунково-кишкового тракту і печінка: диспепсія, дискомфорт в епігастральній області, нудота, діарея. Рідко – підвищення рівнів печінкових трансаміназ, холестаз (порушення функції печінки) .

Система кровотворення: рідко – анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, дуже рідко - агранулоцитоз.

Сечовидільна система: збільшення добового діурезу; у хворих з нирковою недостатністю – погіршення функції нирок.

Алергічні реакції: шкірні алергічні реакції (висип, свербіж, еритема), рідко - системні реакції, ексфоліативний дерматит.

Інші реакції: при застосуванні підвищених доз зрідка спостерігалися міалгії, парестезії кінцівок, короткочасні порушення зору, підвищена втомлюваність; дуже рідко - при тривалому лікуванні можливі гіперглікемія, гіперплазія ясен, гінекомастія (у літніх чоловіків).

Після відміни препарату побічні реакції в більшості випадків повністю зникали.

Протипоказання. Гострий період інфаркту міокарда, кардіогенний шок, виражений аортальний стеноз; вагітність та лактація; вік до 14 років; індивідуальна гіперчутливість до ніфедипіну.

Передозування. Симптоми: головний біль, гіперемія обличчя, пролонгована системна гіпотензія, відсутність пульсу на периферичних артеріях. У тяжких випадках спостерігаються тахікардія або брадикардія, порушення функції синусового вузла, уповільнення атріовентрикулярної провідності, гіперглікемія, метаболічний ацидоз та гіпоксія, колапс з втратою свідомості та кардіогенний шок, що супроводжується набряком легенів.

Лікування. Заходи для надання невідкладної допомоги в першу чергу повинні бути спрямовані на виведення препарату з організму та відновлення стабільної гемодинаміки. У хворих необхідно постійно контролювати функції серцево-судинної та дихальної систем,

рівні цукру та електролітів (калій, кальцій) у плазмі крові, добовий діурез і об’єм крові, що циркулює. Можливе введення препаратів кальцію. Якщо введення кальцію недостатньо ефективне, доцільним є застосування таких симпатоміметиків, як допамін або норадреналін для стабілізації артеріального тиску. Дози цих препаратів підбирають з урахуванням досягнутого лікувального ефекту. Брадикардію можна усунути бета-симпатоміметиками. При уповільненні серцевого ритму, що загрожує життю, рекомендується застосування штучного водія ритму.

До додаткового введення рідини слід підходити дуже обережно, оскільки при цьому підвищується небезпека перевантаження серця.

Оскільки для ніфедипіну характерний високий ступінь зв’язування з білками плазми крові та відносно невеликий об’єм розподілу, гемодіаліз неефективний, проте рекомендується проведення плазмаферезу.

Особливості застосування. При вираженій артеріальній гіпотензії (систолічний тиск нижче 90 мм рт. ст.), тяжких порушеннях мозкового кровообігу, серцевій недостатності, тяжкому аортальному та мітральному стенозі, обструктивній формі гіпертрофічної кардіоміопатії, цукровому діабеті, порушеннях функцій печінки та нирок ніфедипін можна застосовувати лише за умов постійного клінічного спостереження, уникаючи призначення високих доз препарату.

Хворі похилого віку можуть виявити більшу чутливість до препарату, навіть у випадках звичайного дозування.

Слід з особливою обережністю призначати ніфедипін пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, за умов злоякісної гіпотензії або гіповолемії (зменшення об’єму крові, що циркулює), оскільки розширення кровоносних судин може викликати у них значне зниження артеріального тиску.

Окремі експерименти in vitro виявили взаємозв’язок між застосуванням антагоністів кальцію, зокрема – ніфедипіну, та оборотними біохімічними змінами сперматозоїдів, що погіршують спроможність останніх до запліднення.

Препарат може впливати на психофізичний стан хворих, що проявляється ослабленням уваги, уповільненням реакцій, і вимагає обережності при управлінні транспортними засобами та роботі з потенційно небезпечними механізмами.

За необхідності оперативного втручання необхідно повідомити анестезіолога про прийом Ніфедикору ретард.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У разі комбінації ніфедипіну з антигіпертензивними засобами, нітратами і трициклічними антидепресантами, алкоголем відбувається посилення гіпотензивного ефекту.

При застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії та серцевої недостатності.

Призначення ніфедипіну з серцевими глікозидами (дигоксином) та теофіліном може супроводжуватися підвищенням концентрацій останніх в плазмі крові.

Одночасний прийом ніфедипіну та циметидину (меншою мірою – ранітидину) може привести до підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

В окремих випадках при застосуванні ніфедипіну та хінідину спостерігали зменшення концентрації останнього в плазмі крові.

Рифампіцин індукує активність печінкових ферментів, що може призвести до суттєвого зниження терапевтичної дії ніфедипіну (ефективний рівень концентрації препарату в плазмі крові практично недосяжний). Тому одночасне призначення ніфедипіну з рифампіцином вважають недоцільним.

Дилтіазем уповільнює виведення ніфедипіну з організму.

Естрогени викликають в організмі затримку рідини, тому при одночасному призначенні можливе зменшення антигіпертензивного ефекту ніфедипіну.

Необхідна обережність при застосуванні ніфедипіну разом з лікарськими засобами, що характеризуються високим ступенем зв’язування з білками крові (антикоагулянти - похідні кумарину та індандіону, антисудомні засоби, нестероїдні протизапальні засоби, сульфінпіразон), оскільки можуть змінюватись їх концентрації в сироватці крові.

На фоні дії ніфедипіну - можливе посилення нейротоксичності літію

Грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм ніфедипіну, що провокує підвищення концентрації останнього в плазмі крові та посилення його гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30°С. Термін придатності – 3 роки.