Ципринол^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: ciprofloxacin;

основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 250 мг: круглі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;

таблетки по 500 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою на одному боці;

750 мг: овальні, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічкою з обох боків;

склад: 1 таблетка містить 250 мг, 500 мг або 750 мг ципрофлоксацину у вигляді гідрохлориду моногідрату;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гідроксипропілметилцелюлоза, натрію крохмаль гліколят, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, тальк, титану діоксид (Е171).

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J 01 М А 02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ципринол^® один з найсильніших синтетичних протимікробних препаратів широкого спектра дії з групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Основним механізмом дії ципрофлоксацину є гальмування активності ДНК-гірази – ферменту, який відповідає за реплікацію ДНК бактерій, необхідної для синтезу білків. Ципрофлоксацин діє на бактеріальну клітину як у стані спокою, так і під час розмноження. Він чинить бактерицидну дію на більшість грамнегативних бактерій і на деякі грампозитивні бактерії.

Чутливими до ципрофлоксацину in vitro є такі грамнегативні мікроорганізми:

ентеробактерії (E. coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis i Р. vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.);

інші грамнегативні бактерії (Acinetobacter lwoffi, Aeromonas spp., Plesiomonas shigeloides, Pasteurella multocida, Haemophilus spp., Campylobacter jejuni, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria spp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis).

Деякі внутрішньоклітинні патогени, чутливі до ципрофлоксацину (Legionella pheumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mуcobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium-intracellulare).

Підтверджена чутливість in vitro таких грампозитивних бактерій:

Streptococcus spp. (S. pyogenes, S. agalactiae);

Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis i S. saprophyticus), Bacilus anthracis.

Чутливість Enterococcus faecalis та Streptococcus pneumoniae є помірною.

Бактерії з групи Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia i P. maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides, Enterococcus faecium i Treponema pallidum стійкі до ципрофлоксацину.

Фармакокінетика. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5 – 1,8 години після перорального вживання препарату. Період напіввиведення становить 3-4 години, а у людей похилого віку – дещо більший (від 3,3 до 6,8 години).

З білками плазми зв’язується 19-40 % ципрофлоксацину.

Ципрофлоксацин виводиться переважно нирками. Через 48 годин виводиться 30-50 % неметаболізованого препарату і активних метаболітів та 11-12 % неактивних метаболітів. З калом виводиться до 8 % метаболітів.

Показання до застосування. Ципринол^® застосовується при лікуванні інфекційних захворювань, викликаних чутливими до ципрофлоксацину мікроорганізмами:

інфекції вуха, носа і горла: гострий отит, синусит і мастоїдит, збудником якого є грамнегативні бактерії, у тому числі P. aeruginosa;

інфекції дихальних шляхів: пневмонії (крім пневмококових), гострий і хронічний бронхіт, бронхоектази, загострення муковісцидозу (особливо, якщо збудником є P. aeruginosa);

абдомінальні інфекції та інфекції печінки і жовчних шляхів: перитоніт, внутрішньочеревні абсцеси, холецистит, холангіт (у комбінації з метранідазолом або кліндаміцином);

інфекції кісток та суглобів: остеомієліт, септичний артрит;

інфекції шкіри та інших м’яких тканин: інфіковані виразки і рани, абсцеси, зовнішня інфекція слухового проходу, інфіковані опіки;

інфекції органів малого таза: інфекції репродуктивної системи (салпінгіт, ендометрит, оофорит, тубулярний абсцес і пельвіоперитоніт);

інфекції сечового тракту: ускладнені і неускладнені інфекції нижнього і верхнього відділів сечового тракту ( уретрит, цистит, епідидиміт, пієлонефрит);

інфекції статевих шляхів: гонорея, простатит;

тяжкі системні інфекції: сепсис, інфекційні захворювання з нейтропенією (у комбінації з іншими антибіотиками);

сибірка у дорослих;

профілактика інфекційних захворювань при хірургічних втручаннях, у першу чергу - в урології, абдомінальній хірургії (у комбінації з метранідазолом) і ортопедії;

профілактика інфекційних захворювань у хворих з нейтропенією та при використанні імуносупресорів.

Лікування тяжких інфекційних захворювань починається з призначення парентеральної форми ципрофлоксацину; коли дозволяє стан хворого, переходять до перорального прийому.

Спосіб застосування та дози. Таблетки треба ковтати цілими, запиваючи рідиною.

Рекомендуються такі дози:

неускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 250 мг двічі на добу;

ускладнені інфекції сечовивідних шляхів: по 500 мг двічі на добу;

тяжкі інфекційні захворювання (пневмонія, остеомієліт): по 750 мг двічі на добу;

інші інфекційні захворювання: по 500 - 750 мг двічі на добу;

носії сальмонели: по 750 мг двічі на добу;

діарея мандрівників: по 500 мг двічі на добу;

гостра гонорея: достатня разова доза від 250 до 500 мг;

профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях: від 500 до 750 мг ципринолу за 0,5 - 1 годину до операції;

лікування і профілактика сибірки у людей, які перебували в місцях з Bacillus anthracis у повітрі: для дорослих: по 500 мг ципринолу двічі на добу, для дітей: по 15 мг ципринолу на кг маси тіла двічі на добу. На початку лікування рекомендується застосовувати препарат для парентерального введення.

При інших тяжких інфекціях лікування, яке розпочинали з парентерального введення, можна продовжити за допомогою таблеток.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, результатів клінічних та бактеріологічних досліджень.

Неускладнені інфекції сечовивідних шляхів здебільшого лікують протягом 3 днів; лікування ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і деяких інших інфекцій може тривати до 14 днів. Тривалість лікування хронічного бактеріального простатиту здебільшого становить 12 тижнів, лікування бацилоносіїв сальмонели – 4 тижні, лікування інфекцій кісток і суглобів – від 4 до 6 тижнів, лікування інфекційної діареї – від 5 до 7 днів, іноді до 14 днів. При контакті з Bacillus anthracis препарат рекомендується застосовувати протягом 60 днів.

Для пацієнтів похилого віку дозу слід підбирати залежно від кліренсу креатиніну, типу та вираженості захворювання.

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок:

Якщо кліренс креатиніну менший, ніж 20 мл/хв. (0,33 мл/с, рівень креатиніну в сироватці перевищує 400 мкмоль/л), звичайну дозу призначають лише 1 раз на день або половину дози – 2 рази на день. У пацієнтів з останньою стадією ниркової недостатності, яких лікують постійним гемодіалізом, максимальною є доза 500 мг на добу. Через відносно незначне виведення препарату під час гемодіалізу дозування ципрофлоксацину не потребує компенсації після гемодіалізу.

Побічна дія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, метеоризм, анорексія, діарея. При тяжкій і тривалій діареї або псевдомембранозному коліті лікування треба припинити.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, втома, збудження, безсоння, фобії, депресія, судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, порушення зору, диплопія, порушення смаку, дзвін у вухах, галюцинації, психоз.

Реакції гіперчутливості: реакції шкіри (екзантема, еритема, свербіж), гарячка, набряк обличчя, зрідка спостерігаються фоточутливість, дуже рідко – васкуліт, інтерстиціальний нефрит, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактична реакція та еозинофілія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотонія, пароксизмальна тахікардія, у поодиноких випадках – мігрень і гіпертензія.

Інші реакції: артралгія, міалгія, міастенія, тендиніт або розрив сухожилля, проте це трапляється дуже рідко, при комбінації з кортикостероїдами, місцева реакція в місці введення (флебіт), якщо хворий не вживає достатньої кількості рідини, може розвинутися кристалурія.

Вплив на лабораторні показники: тимчасове підвищення активності трансаміназ і лужної фосфатази може спостерігатися переважно у хворих з порушенням функції печінки; може також спостерігатись тимчасове підвищення рівня сечовини, креатиніну та білірубіну

(холестатична жовтяниця) у сироватці, лейкопенія, лейкоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз.

При виникненні тяжких побічних ефектів (особливо у разі реакцій гіперчутливості, псевдомембранозного коліту, неврологічних порушень, галюцинацій або болю в ділянці сухожилля) лікування слід припинити.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину або інших препаратів з групи фторхінолонів, вагітність, годування груддю, лікування дітей і підлітків віком до 18 років, через недостатню кількість досліджень у цій області, оскільки не виключена можливість ушкодження суглобового хряща. Застосування препарату в цьому віці допускається тільки в тому випадку, коли необхідність у прийомі препарату перевищує можливий ризик.

Передозування. Передозування може спричинити: нудоту, блювання, діарею, головний біль і запаморочення; у найтяжчих випадках можливі також часткове затьмарення свідомості, тремор, галюцинації і судоми.

При передозуванні необхідно провести симптоматичне лікування. Важливими є адекватна гідратація та ацидифікація сечі (для попередження кристалурії). У разі приймання пацієнтом надто значної кількості таблеток рекомендується зробити промивання шлунка і дати йому активоване вугілля та проносний засіб.

Гемодіаліз не є клінічно ефективним при інтоксикації.

Особливості застосування.

Оскільки ципрофлоксацин може спричинити тяжкі реакції з боку центральної нервової системи (судоми, підвищений внутрішньочерепний тиск, токсичні психози, запаморочення, часткове затьмарення свідомості, нервозність), треба особливо обережно призначати ці ліки хворим похилого віку, хворим з порушеннями функції центральної нервової системи (епілепсія, знижений судомний поріг, судоми в анамнезі, зменшений церебральний кровообіг, апоплексія, психічні порушення), хворим з тяжкими ураженнями печінки або будь-яким типом ниркової недостатності і дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Відомо, що вже перший прийом цих ліків може викликати навіть тяжкі алергічні реакції.

У лужній сечі може утворюватися сечове каміння, тому треба уникати підлужування сечі під час лікування ципрофлоксацином. Перед лікуванням і під час прийому ципрофлоксацину треба піклуватися про достатню гідратацію хворого. Для хворих з нирковою недостатністю треба або зменшити дозу, або збільшити інтервал між прийомами ліків.

Хворі повинні уникати прямих сонячних променів під час лікування ципрофлоксацином, тому що можуть спостерігатися фототоксичні реакції.

Призначення цих ліків може бути пов’язане зі зростанням резистентності мікроорганізмів. Тому треба приділяти більше уваги у випадку тяжкої і тривалої діареї, яка може бути виявом псевдомембранозного коліту. У такому разі треба припинити прийом ліків.

Є повідомлення про деякі випадки запалення або навіть розриву сухожилля під час лікування хінолонами. Хоча причинний зв’язок саме з цими ліками не був точно встановлений, рекомендується припинити прийом ліків при виникненні болю вздовж сухожилля або при появі перших ознак тендиніту. Під час лікування і відразу ж після його завершення пацієнт повинен уникати надмірних фізичних навантажень.

Під час лікування хворі не повинні вживати алкоголь.

Вагітність і годування груддю.

Не можна виключити ризик побічних ефектів. Ципринол^® не слід призначати вагітним жінкам. Годування груддю слід припинити під час лікування ципрофлоксацином.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Звичайні дози ципрофлоксацину можуть погіршити уважність, здебільшого, коли ліки вживаються паралельно з алкоголем. Пацієнт повинен мати на увазі, що його здатність до керування автомобілем або роботи з іншими технічними засобами під час лікування ципрофлоксацином може бути обмеженою.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. У пацієнтів, які повинні приймати ципрофлоксацин разом з антацидами (в яких міститься алюміній, магній або кальцій) або сукральфат, відбувається зниження абсорбції ципрофлоксацину. Тому рекомендується таким пацієнтам приймати ципрофлоксацин або за 4 години до застосування антацидів чи сукральфату, або через 2-4 години після нього.

Препарати, в яких міститься залізо або цинк, знижують абсорбцію ципрофлоксацину.

Паралельне використання ципрофлоксацину і теофіліну і/або кофеїну може спричинити підвищення концентрації теофіліну і/або кофеїну в сироватці і подовжити час їх виведення.

Паралельне призначення ципрофлоксацину і циклоспорину підвищує нефротоксичність циклоспорину.

Рекомендовано частіше перевіряти концентрації теофіліну та циклоспорину в сироватці.

Паралельний прийом ципрофлоксацину і пероральних антикоагулянтів може подовжити час кровотечі, тому рекомендується іноді контролювати протромбіновий час.

Під час лікування ципрофлоксацином існує підвищений ризик розриву сухожилля у хворих, які паралельно проходять курс терапії кортикостероїдами.

Паралельне призначення ципрофлоксацину й фенітоїну може призвести або до підвищення, або до зниження концентрацій фенітоїну в сироватці.

З особливою обережністю слід призначати препарат при лікуванні хворих, які страждають на діабет, оскільки дія глібенкламіду може посилитись і спричинити гіпоглікемію.

Паралельне призначення деяких нестероїдних протизапальних ліків (наприклад, фенбуфену) і дуже високих доз хінолонів може спричинити конвульсії.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ^оС зберігати в захищеному від світла та вологи місці.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.