Цитерал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Сiprofloxacin; 1-Циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонової кіслоти гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості:

для дозування 250 мг - довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком;

для дозування 500 мг – довгасті, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки білого кольору з жовтуватим відтінком, з рискою з одного боку;

склад:

1 таблетка містить 250 мг або 500 мг ципрофлоксацину (у вигляді гідрохлориду моногідрату);

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, кросповідон, діоксид кремнію колоїдний безводний, желатин, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь, титану діоксид.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби групи хінолонів. Фторхінолони.

 Код АТС J01MA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Протимікробний препарат широкого спектра дії групи фторхінолонів. Діє бактерицидно. Препарат інгібує фермент ДНК-гіразу бактерій, внаслідок чого порушується реплікація ДНК і синтез клітинних білків бактерій.

Ципрофлоксацин діє як на мікроорганізми, які розмножуються, так и на ті, які знаходяться у фазі спокою. До ципрофлоксацину чутливі грамнегативні аеробні бактерії: ентеробактерії (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter sp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Serratia marcescens, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), інші грамнегативні бактерії (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.); деякі внутрішньоклітинні збудники (Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes).

До ципрофлоксацину помірно чутливі такі мікроорганізми: Chlamydia trachomatis Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium aviumintracellulare.

До ципрофлоксацину чутливі також грампозитивні аеробні бактерії: Staphylococcus spp. (S. aureus, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus), Streptococcus spp. (St. pyogenes, St. agalactiae). Більшість стафілококів, стійких до метициліну, стійкі і до ципрофлоксацину. Чутливість бактерій Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis помірна.

До препарату резистентні Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Дія препарату відносно Treponema pallidum вивчена недостатньо.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні ципрофлоксацин швидко всмоктується із ШКТ. Біодоступність препарату становить 50-85%. Максимальна концентрація препарату в сироватці крові здорових добровольців при пероральному застосуванні (до прийому їжі) 250, 500, 750 и 1000 мг препарату досягається через 1-1,5 години та становить 0,76; 1,6; 2,5 і 3,4 мкг/мл відповідно.

Перорально прийнятий ципрофлоксацин розподіляється в тканинах і рідинах організму. Високі концентрації препарату спостерігаються у жовчі, легенях, нирках, печінці, жовчному міхурі, матці, сім’яній рідині, тканині простати, мигдаликах, ендометрії, фаллопієвих трубах та яєчниках. Концентрація препарату в цих тканинах вище, ніж у сироватці. Ципрофлоксацин також широко проникає в кістки, очну рідину, бронхіальний секрет, слину, шкіру, м’язи, плевру, черевину, лімфу. Накопичувальна концентрація ципрофлоксацину в нейтрофілах крові у 2-7 разів вище, ніж у сироватці.

В спинномозкову рідину препарат проникає у невеликій кількості, де його концентрація становить 6-10% від такої у сироватці.

Об’єм розподілу в организмі становить 2-3,5 л/кг.

Ступінь зв’язування ципрофлоксацину з білками плазми становить 30%.

Основний шлях виведення ципрофлоксацину з організму - через нирки. Із сечею виводиться 50-70%. Від 15 до 30% виводиться з екскрементами.

У хворих з незмінною функцією нирок період напіввиведення становить звичайно

3-5 годин. При порушенні функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання для застосування.

Цитерал^® показаний для лікування інфекцій, спричинених мікроорганізмами, чутливими до ципрофлоксацину. До таких належать, зокрема, інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів, інфекції сечових шляхів, гострий неускладнений цистит, хронічний бактеріальний простатит, інфекції шкіри та м’яких тканин, інфекції кісток і суглобів, внутрішньочеревні інфекції з тяжким перебігом (при застосуванні в сполученні з метронідазолом), інфекційний пронос, висипний тиф, неускладнена цервікальна та уретральна гонорея.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначають внутрішньо, в середній дозі для дорослих по 250-750 мг кожні 12 годин.

Тривалість курсового лікування ципрофлоксацином залежить від тяжкості перебігу інфекції. Звичайний курс лікування продовжуєтся від 7 до 14 днів, проте при інфекціях з тяжким перебігом і при інфекціях з ускладненнями необхідний більш тривалий курс лікувння. В основному, рекомендується продовжувати лікування ципрофлоксацином не менше двох днів після зникнення клінічних симптомів інфекції.

Дозування

Пацієнти з тяжкими порушеннями функції нирок.

Доза залежить від функціонального стану нирок.

Діти. Безпечність застосування та ефективність дії ципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена. За даними літератури, доза ципрофлоксацину, яка рекомендується, становить 20-30 мг/кг на добу через кожні 12 годин.

Пацієнти похилого віку.

Пацієнтам похилого віку рекомендується препарат призначати внутрішньо, в середній дозі, з інтервалом не менше 12 годин для підтримання терапевтичної ефективності препарату та для зменшення акумуляції потенціальної токсичності.

Препарат можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Прийом натщесерце прискорює засвоювання діючої речовини. Найбільш зручний час для прийому дози - за дві години до їди.

Пацієнт повинен дотримуватись режиму прийому препарату. У разі пропуску його прийому пацієнт повинен прийняти необхідну дозу якнайшвидше. Якщо наближається час наступного прийому, то треба зачекати до вибраного часу, пропустивши попередню дозу. Не можна приймати дві дози одночасно.

Побічна дія.

Найчастійше в процесі лікування ципрофлоксацином зустрічаються такі побічні ефекти: нудота (5,2%), блювання (2%), діарея (2,3%), болі в животі (1,7%), головний біль (1,2%), неспокій (1,1%) та висипка (1,1%).

Інші побічні ефекти, які виявляються у пацієнтів (1%), такі:

З боку травної системи: підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, ЛДГ, білірубіну, псевдомембранозний коліт.

З боку ЦНС: запаморочення, відчуття втоми, порушення сну, кошмарні сновидіння, галюцинації, непритомність.

Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряк Квінке, синдром Стівенса -Джонсона, фотосенсибілізація.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, порушення серцевого ритму, артеріальна гіпотензія.

З боку сечовидільної системи: кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, гематурія, транзиторне збільшення вмісту в сироватці крові креатиніну, підвищення концентрації сечовини.

З боку системи кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, зміна кількості тромбоцитів.

З боку опорно-рухового апарату: артралгії; болі у спині.

З боку органів чуття: порушення зору (диплопія); шум у вухах; порушення смаку та нюху.

 Протипоказання.

Підвищена чутливість до ципрофлоксацину та інших хіміотерапевтичних препаратів групи хінолонів.

Передозування.

У випадку гострого передозування препарату необхідно викликати блювання або промити шлунок. Пацієнт повинен перебувати під постійним наглядом лікаря під час проведення підтримуючої терапії. Пацієнтам треба забезпечити відповідним чином достатнє надходження рідини в організм.

Лише невелика кількість ципрофлоксацину (10-15%) виділяеться з організму після проведення гемодіалізу або перитоніального діалізу.

Особливості застосування.

Усі препарати групи хінолонів слід з обережністю призначати пацієнтам, у яких встановлено або існує підозра на порушення функції ЦНС, оскільки це може спричинити судоми або знизити судомний поріг.

Якщо при застосуванні ципрофлоксацину в окремих пацієнтів спостерігаються реакції з боку ЦНС, то в такому випадку слід відмінити лікарський засіб та вжити відповідних заходів.

Залужена сеча може призвести до кристалурії. Слід уникати залуження сечі у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин. Пацієнтам треба відповідним чином забезпечити достатнє надходження рідини в організм для того, щоб уникнути підвищення концентрації сечовини.

Пацієнтам з порушеннями функції нирок призначають дози залежно від ступеня ниркової недостатності.

Пацієнтам під час лікування ципрофлоксацином слід уникати надмірного перебування на сонці, щоб перешкодити розвиткові фототоксичності (патологічний стан, який зумовлений надмірним світловим та ультрафіолетовим випромінюванням).

Як і при застосуванні всіх інших сильнодіючих лікарських засобів, так і при більш тривалому курсовому лікуванні ципрофлоксацином слід проводити регулярний контроль лабораторних показників ниркової, печінкової та кровотворної функцій.

Безпечність застосування та ефективність дії ципрофлоксацину при лікуванні дітей до 18 років не підтверджена.

Ципрофлоксацин слід відмінити при розвитку перших ознак підвищеної чутливості до нього (шкірних висипів, пропасниці, еозинофілії, жовтяниці, некрозу печінкових клітин) або коли у пацієнтів виникають біль, запалення, перфорація сухожилля, у випадках виявлення фототоксичності.

Довготривалий курс лікування ципрофлоксацином може призвести до надмірного росту нечутливих мікроорганизмів, які можуть спричинити прояви псевдомембранозного коліту, який потребує негайної відміни препарату та призначення відповідного лікування.

Вагітність і годування груддю.

Жінкам у період вагітності та під час годування груддю ципрофлоксацин слід призначати тільки у тих випадках, коли передбачувана користь лікування перевищує потенційний ризик для плода або новонародженого.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами. В терапевтичних дозах ципрофлоксацин не впливає на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

 Одночасне застосування ципрофлоксацину та теофіліну може призводити до небажаного підвищення концентрації останнього в плазмі крові та подовженню періоду напіввиведення його із плазми, в результаті чого можливий розвиток відповідних побічних ефектів (у зв’язку з теофіліном).

Ципрофлоксацин знижує метаболізм кофеїну. Це може призвести до зниження кліренсу кофеїну та подовженню його біологічного напівперіоду існування в плазмі крові.

Змінений рівень концентрації фенітоїну у сироватці (підвищення або зниження) були виявлені у пацієнтів, які паралельно приймають ципрофлоксацин.

Одночасний прийом ципрофлоксацину та глібуриду може спричинти виражену гіпоглікемію.

Пробенецид знижує секрецію ципрофлоксацину через ниркові канальці та підвищує рівень концентрації ципрофлоксацину у сироватці крові.

При одночасному застосуванні з варфарином збільшується ризик розвитку кровотечі.

Одночасний прийом антацидів, а також препаратів, які містять іони алюмінію, цинку, заліза або магнію, може спричинити зниження всмоктування ципрофлоксацину, через це інтервал між прийомом цих препаратів повинен бути не менше 4 годин.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі 15-25 ºС. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.