Геердин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назва: rabeprazole; - 2-[[[4-(3-метоксипропоксі)-3-метил-2-піридил]-метил]-сульфініл]-1Н-бензимідазолу натрієва сіль;

основні фізико-хімічні властивості: світло-коричневі (жовтуваті), круглі, двоопуклі, вкриті кишково-розчинною оболонкою таблетки;

склад: 1 таблетка вкрита кишково-розчинною оболонкою містить рабепразолу натрію 10 мг або 20 мг;

допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію метилпарабен, натрію метилпарабен, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію крохмальгліколят, крохмаль сухий, ацетилфталилцелюлоза, барвник: заліза оксид жовтий, тальк очищений, титану діоксид, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску. Таблетки вкриті кишково-розчинною оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Інгібітори протонної помпи. Код АТС A02BC04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Інгібітор Н+-К+-АТФ-ази (протонної помпи). Пригнічення активності ферменту Н+-К+-АТФ-ази в парієтальних клітинах шлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія є дозозалежною і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника.

Активна речовина препарату рабепразол – швидко накопичується в кислому середовищі парієтальних клітин шлунку, де перетворюється в активну форму приєднанням до неї сульфенамідної групи. Взаємодіє з цистеїнами протонної помпи.

Після приймання в середину дія рабепразолу розвивається протягом 1 год і досягає максимуму через 2 - 4 год. Пригнічення базальної і стимульованої їжею секреції шлункової кислоти настає через 23 години після приймання першої дози. Тривалість дії становить 48 год. Стабільне пригнічення секреції досягається через 3 дні після початку регулярного приймання. Після відміни препарату секреторна активність відновлюється через 2 - 3 дні.

Приймання препарату в дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в крові паратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, СТГ, реніну, альдостерону.

Фармакокінетика. Завдяки особливостям лікарській формі абсорбція рабепразолу натрію відбувається в кишечнику. Після приймання дози 20 мг максимальний вміст у плазмі крові досягається через 3,5 год. Абсолютна біодоступність після приймання дози 20 мг становить близько 52% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Біодоступність рабепразолу не збільшується при багаторазовому приймання. Зв'язування з білками плазми становить 97%.

Метаболізуєтся в печінці. Рабепразол натрію біотрансформується з утворенням основних метаболітів тіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти - сульфон, диметилтіоефір і кон’югат меркаптурової кислоти – наявні в низьких концентраціях.

Приблизно 90% дози виводиться із сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон’югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.

Вживання їжі і час приймання препарату протягом доби не впливають на абсорбцію рабепразолу.

Показання для застосування.

• Пептична виразка шлунка;

• пептична виразка дванадцятипалої кишки;

• гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ);

• хронічний гастрит з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення;

• невиразкова диспепсія;

• ерадикація Helіcobacter pylorі (у комбінації з антибактеріальними засобами);

• синдром Золлінгера-Еллісона.

Спосіб застосування та дози. При пептичній виразці шлунка призначають по 20 мг Геердіну 2 рази на добу, 2 - 6 тижні.

При пептичній виразці дванадцятипалої кишки призначають по 20 мг Геердіну 2 рази на добу, 2 - 4 тижні.

При гастроезофагеальній рефлюксній хворобі (ГЕРХ) Геердін призначають по 20 мг 2 рази на добу, протягом 4 - 8 тижнів. Підтримуюча доза становить 10 мг 1 раз на добу, до 12 місяців.

При хронічному гастриті з підвищеною кислотоутворюючою функцією шлунка в стадії загострення по 10 - 20 мг Геердіну 1 - 2 рази на добу, 2 - 3 тижні.

При невиразковій диспепсії по 10 - 20 мг 1 - 2 рази на добу, 2 - 3 тижні.

Для ерадикації Helіcobacter pylorі (у комбінації з антибактеріальними засобами- кларитроміцином, орнідазолом, амоксициліном, тетрацикліном, фуразолідоном, метронідазолом, препаратами вісмуту) по 20 мг 2 рази на добу. Тривалість лікування становить 7 - 14 днів.

При синдромі Золлінгера-Еллісона початкова доза становить 20 мг 3 раз на добу, у подальшому підбір дози визначається індивідуально.

При прийманні 1 раз на добу Геердін рекомендується застосовувати вранці, до їжі.

Таблетки ковтати цілими, не розжовувати, не ділити.

Побічна дія.

З боку системи травлення: до 5% діарея, нудота; 2 - 5% біль у животі, блювання, метеоризм, запор; до 1% сухість у роті, явища диспепсії, відрижка; у поодиноких випадках анорексія, гастрит, стоматит, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку ЦНС: до 5% головний біль; 2 - 5% астенія, запаморочення, безсоння; до 1% збудження, сонливість; у поодиноких випадках депресія, порушення зору і смаку.

З боку дихальної системи: 2 - 5% риніт, фарингіт, кашель; до 1% синусит, бронхіт.

Алергійні реакції: до 1% шкірний висип; в поодиноких випадках - свербіж .

Інші: 2 - 5% біль в спині, грипоподібний синдром; до 1% міальгія, судоми м'язів гомілки, артралгія, гарячка; в поодиноких випадках збільшення маси тіла, посилення потовиділення, лейкоцитоз, тромбоцитопенія, нейтропенія.

При появі перерахованих побічних дій рекомендується припинити приймання Геердіну.

Протипоказання. Не рекомендується призначати Геердін, якщо у наявності гіперчутливість до рабепразолу, бензимідазолів або складових Геердіну.

Не рекомендується призначати Геердін пацієнтам з нирковою недостатністю.

Виділяється з молоком при грудному вигодовуванні, тому не слід застосовувати в період лактації.

Передозування. Максимальна доза не повинна перевищувати 60 мг двічі на добу або 160 мг одноразово. Не спостерігалося клінічних симптомів, спричинених передозуванням.

Лікування: при випадковому прийманні препарату у високих дозах проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає. Рабепразол натрію добре зв'язується з білками сироватки крові, тому погано виводиться при діалізі.

Обережно слід застосовувати для лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок та дихальною недостатністю.

Особливості застосування. Перед початком лікування Геердіном необхідно визначити наявність злоякісних новоутворень шлунка та стравоходу, оскільки приймання препарату може маскувати симптоми і відстрочити виявлення пухлини.

Геердін не рекомендується призначати дітям до 6 років, оскільки на даний час відсутній досвід його застосування в педіатричній практиці.

Не було проведено достатньої кількості досліджень щодо впливу на вагітних жінок, тому Геердін повинен застосовуватись при вагітності лише у разі нагальної потреби.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рабепразол натрію не вступає в клінічно значущу взаємодію з препаратами, що метаболізуються ферментними системами цитохрому P450, 2С19 і 3А (варфарин, фенітоїн, теофілін, діазепам). Геердін спричиняє виражене і тривале пригнічення секреції соляної кислоти. Тому при одночасному застосуванні Геердіну з препаратами, абсорбція яких залежить від рН шлункового вмісту (кетоконазол, дигоксин, ітраконазол), необхідна корекція доз останніх. Призначення Геердіну в комбінації з антацидами не призводить до значних клінічних змін у концентрації рабепразолу в плазмі крові. При одночасному застосуванні Геердін зазвичай не впливає на метаболізм циклоспорину.

Умови та термін зберігання. Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці при кімнатній температурі (15 - 25°С). Термін придатності – 2 роки.