Фенобарбитал инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: фенобарбітал (phenobarbital); 5-етил-5-фенілбарбітурова кислота;

основні фізико-хімічні властивості: плоска таблетка білого кольору, без запаху, на одному боці - літера S;

склад: 1 таблетка містить фенобарбіталу 0,015 г;

допоміжні речовини: кислота стеаринова, тальк, магнію стеарат, крохмаль картопляний, лактози моногідрат, кремнію діоксид колоїдний.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Протиепілептичні засоби. Код АТС N03AA02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Фенобарбітал – це барбітурат подовженого впливу, антиепілептикум вираженої дії. Депресант центральної нервової системи, зв’язуючись у мозку з барбітурат-рецепторами, знижує збудженість нейронів. Барбітурат-рецептори є і на нейронах периферичної нервової системи, але фенобарбітал відносно нейронів мозку виявляє більшу афінність. Зменшує потребу в кисні. Підвищує судомний поріг, затримує поширення судом. Справляє снодійну та седативну дію.

Фармакокінетика. Добре всмоктується у кишечнику, максимальна концентрація у сироватці спостерігається через 1 – 6 годин після прийому таблетки. Тривалість дії перевищує 6 годин. Терапевтичний рівень у сироватці - 15 – 40 мкг/мл, токсичний рівень у сироватці більш як 40 мкг/мл. З білками зв’язується 20 – 45%. Метаболізується в печінці, 12 – 35% виводиться в незміненому вигляді із сечею. Час напівелімінації для дорослих – 2–5 діб, для дітей – 40 – 70 годин.

Показання для застосування.

Епілепсія: парціальні та генералізовані тонічно-клонічні (grand mal) напади; нічні прояви епілепсії; епілептична енцефалопатія, в першу чергу при появі ознак збудженості; посттравматичні стани, у період одужання; після нейрохірургічних втручань; тимчасові ознаки епілепсії (елдамсія, залишкові напади).

Захворювання та стани, які потребують терапії заспокійливими засобами (наприклад при олігофренії, енцефалопатії з ознаками збудженості, імпульсивності; при припиненні прийому лікарських засобів, що не містять фенобарбітал, до яких організм уже звик, та у період збудженості при забороні вживати алкоголь, а також у випадку звільнення від наркотичної залежності в дитячому віці ).

Хвороба Паркінсона.

Запобігання ембріональнії жовтусі, яка формується при материнській гіпербілірубіновій анемії внаслідок синдрому Крайслера-Найара ІІ типу.

 

Спосіб застосування та дози. Внутрішньо. При епілепсії: у разі проведення тривалої терапії доза встановлюється індивідуально з урахуванням прийому інших протиепілептичних засобів. Максимальний рівень фенобарбіталу в сироватці спостерігається на 4 – 7-й день.

Дозу препарату лікар визначає індивідуально.

Денну норму можна прийняти за один раз.

Рекомендується денна доза для дорослих 50 – 200 мг.

Денна доза не повинна перевищувати 600 мг.

Дітям – 3 – 6 мг/кг на добу.

Судоми у дитячому віці: доза насичення - 15 – 20 мг/мл, підтримуюча доза - 3 – 4 мг/мл, (20 мікрограм/мл для підтримки рівня в плазмі).

Як снодійний засіб: дорослим – 100 – 200 мг за півгодини до сну.

Як седативний засіб: дорослим – 50 – 150 мг на добу, дітям – 3 – 5 мг/кг на добу за 2 – 3 прийоми.

Хворим з нирковою недостатністю дозу необхідно зменшити.

Після гемодіалізу та перитонеального діалізу для підтримки рівня в плазмі дози треба підвищити.

Для дітей до 6 місяців разова доза – 0,005 г, а добова – 0,01 г; від 6 місяців до 2 років – відповідно 0,01 г та 0,02 г; 1 – 2 років -0,02 г та 0,04 г; 3 – 4 років – 0,03 г та 0,06 г; 5 – 6 років – 0,04 г та 0,08 г; 7 – 9 років – 0,05 г та 0,1 г; 10 – 14 років – 0,075 г та 0,15 г за 30 – 40 хвилин до їди. Дітям до 7 років таблетку розтерти на порох і дати з невеликою кількістю рідини. Лікування - тривале. Термін лікування визначає лікар.

Припиняти прийом препарату при епілепсії треба поступово.

Побічна дія. З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, висип.

З боку центральної нервової системи: лабільність настрою, незначна сонливість, запаморочення, збудженість, депресивне дихання, дискінезія, атаксія, аддикція.

Біль: артралгієподібний, невралгієподібний, міалгієподібний.

Інше: ністагм, недостатність фолієвої кислоти, мегалобластна анемія, пурпура, порушення згортання крові, гіпотензія, остеомаляція, гіпокаліємія, порфірія.

Алергічні реакції.

Симптоми у разі припинення прийому препарату можуть бути тяжкими, а іноді фатальними. Перші слабкі симптоми виявляються через 8 – 12 годин після прийому останньої дози: відчуття страху, мимовільне скорочення м’язів, тремтіння рук, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, безсоння, ортостатична гіпотонія. Через 16 годин після припинення прийому можуть виникнути судоми, делірій. Зменшення симптомів настає через 15 діб після припинення прийому.

Лабораторні дослідження показали можливість порушення ДНК.

Лікування: детоксикаційна та симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій організму. Специфічного антидоту немає.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість фенобарбіталу або інших компонентів препарату. Хвороба Аддісона, тяжкі ураження печінки та нирок, захворювання органів дихання, які супроводжуються обструкцією та диспное, гостра інтермітуюча порфірія, епілептоподібні напади.

У період вагітності Фенобарбітал можна приймати виключно під наглядом лікаря. В перші три місяці вагітності застосування препарату може стати причиною дефектів розвитку: деформації обличчя, кінцівок, тазостегнової дисплазії, а в останньому триместрі у плода можлива кровотеча, звикання та симптоми, пов’язані з припиненням прийому лікарського засобу.

Фенобарбітал виявляється в грудному молоці. У період лактації призначати у виняткових випадках, з надзвичайною обережністю, контролюючи стан дитини для захисту її від значної седативної дії.

Фенобарбітал може спричинювати відчуття сонливості, стомленості, а також послаблювати психомоторну здатність, у зв’язку з чим не слід під час прийому препарату керувати транспортними засобами, обслуговувати механічні пристрої, а також виконувати роботи, які вимагатимуть повної концентрації уваги або вільної рухової здатності (плавання, робота на висоті тощо).

Взаємодія з лікарськими засобами. Фенобарбітал знижує дію багатьох лікарських засобів, оскільки внаслідок індукції ензимної системи Р-450 мікросомальних цитохром печінки посилюється їх метаболізм.

Між різними протиепілептичними засобами може виникати складна взаємодія, в результаті якої може посилюватися токсичність. Дана взаємодія непередбачувана, в зв’язку з цим при застосуванні комплексного лікування рекомендується моніторинг рівня плазми.

При поєднанні Фенобарбітал може зменшити дію таких засобів: трициклічних антидепресантів (може зменшувати антидепресивну дію); антипсихотичних засобів (хлорпромазину, хлорпротиксену, клоназепаму, галоперидолу, прометазину, тіоридазину); похідних кумаринів (може зменшуватись антикоагуляційна дія); стероїдів (може призвести до аддісонічного кризу) та естрогенів; антимікробних засобів (доксициклінів, гризеовульфінів, ітраконазолів, метронідазолів, циклоспоринів, делавердинів, індинавірів, саквінавірів); β-блокаторів (пропаному, метопрололу); теніпозидів (значне посилення кліренсу); дигітоксинів; теофілінів; блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазему, фелодипіну, німодипіну, верапамілу); антиаритмічних засобів (пропафенону, хінідину, дизопіраміду); циметидинів (знижується здатність всмоктуватись); фенілбутазонів (час напіврозпаду зменшується); вітаміну Д.

При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталу може посилюватися: засоби, які підвищують кислотність сечі, протигрипозні вакцини, альфа-інтерферон (зменшує метаболізм фенобарбіталу в печінці), піперин.

При поєднанні з такими засобами дія Фенобарбіталу може послаблюватись: засоби, які зменшують кислотність сечі, антацидні засоби, холестираміни (фенобарбітал треба приймати за 1 годину до прийому холестираміну або через 4 – 6 годин після); антидепресанти, антипсихотичні засоби (посилюють схильність до судом за рахунок зниження конвульсивного порогу).

При поєднанні з іншими депресантами центральної нервової системи: можуть взаємно посилювати дію препаратів (інгібітори МАО, метоксифуран – внаслідок посиленої ензиміндукції підвищується його метаболізм, що може спричинювати посилення нефротоксичності), севофлуранів, алкоголю.

Передозування. Інтоксикація виявляється нудотою, блюванням, проносом та/або запором, ністагмом, атаксією, втомленістю, сонливістю, гальмуванням розумових і моторних функцій, погіршанням зору, пригніченням психічних функцій ЦНС аж до коми.

Відмічається пригнічення дихання, падає артеріальний тиск, порушується функція нирок.

Лікування – симптоматичне. Антидоту немає.

Особливості застосування. Фенобарбітал - це барбітурат тривалої дії. Доза 6 – 10 грам може бути смертельною.

Не можна перевищувати дозу, яка зазначена в інструкції.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 - 30ºС в сухому місці.

Препарат слід зберігати недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 років.