Бусерин депо инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: бусерелину ацетат (buserelin); 5-Оксо-L-пролил-L-гістидил-L-триптофил-L-серил-L-тирозил-O-трет-бутил-D-серил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролин-N-етиламид ацетат;

основні фізико-хімічні властивості: ліофілизований порошок білого або білого зі слабким жовтуватім відтінком кольору;

склад: 1 флакон містить бусерелину ацетату 3, 93 мг, що відповідає 3, 75 мг бусерелина;

допоміжні речовини: сополімер DL молочної та гліколієвої кислоти, D-манит, карбоксиметилцелюлоза натрієва сіль, полісорбат-80.

Розчинник:  прозорий безбарвний розчин; 1 ампула містить маниту 16 мг, води для ін’єкцій до 2 мл.

Форма випуску. Порошок ліофілізований.

Фармакотерапевтична група. Протипухлинний засіб, гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ) аналог. Код ATC L02FT01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Синтетичній аналог природного гонадотропин-рилизинг гормону (ГнРГ). Бусерелин конкурентно зв’язується з рецепторами клітин передньої доли гіпофізу, викликаючи короткочасне підвищення рівня статевих гормонів у плазмі крові. Подальше застосування лікувальних доз препарату приводить (в середньому через 12- 14 днів) до повної блокаді гонадотропної функції гіпофізу, інгібуя, таким чином, виділення лютеінізуючого (ЛГ) та фоликулосимулюючого гормонів (ФСГ). У результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіолу у плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастраційного рівня у чоловіків.

Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні протягом 2-3 тижнів зменшується до рівня, характерного для стану орхиектомії, тобто викликається фармакологічна кастрація.

Фармакокінетика.

Біодоступність висока. Максимальна концентрація у плазмі досягає приблизно через 2 – години після внутрішньом’язового введення і  залишається на рівні, достатньому для інгібування синтезу гонадотропинів гіпофізом не менш 4 тижнів.

Показання для застосування.

-         Гормонозалежний рак предміхурової залози.

-         Рак молочної залози.

-         Ендометріоз ( перед - та післяопераційний період).

-         Міома матки.

-         Гіперпластичні процесі ендометрію.

-         Лікування безпліддя (при проведенні програми екстракорпорального запліднення (ЕКЗ).

Спосіб застосування та дози.

При гормонозалежному раці предміхурової залози – вводити по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні 4 тижня.

При лікуванні ендометріозу та гіперпластичніх процесів в ендометрії  -  вводити по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні 4 тижня. Лікування слід починати у перші п’ять днів менструального ціклу, тривалість лікування 4 6 месяців.

При лікуванні міоми матки - вводити по 3,75 мг внутрішньом’язово кожні 4 тижня. Лікування слід починати у перші п’ять днів менструального циклу, тривалість лікування 4 6 місяців. Тривалість лікування  - до операції 3 місяці, в інших випадках – 6 місяців.

При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення (ЕКЗ) – 3,75 мг внутрішньом’язово на 2-й день менструального циклу.

Правила приготування та введення суспензії

Препарат водиться виключно внутрішньом’язово.

Суспензію для внутрішньом’язового введення готують за допомогою розчинника, що додається, безпосередньо перед введенням.

Забір розчинника з ампулі та перенесення його до флакону здійснюється за допомогою голки з рожевим павільйоном, що додається (1,2 х 40 мм).

Зміст флакону необхідно обережно збовтувати до отримання однорідної суспензії.

Суспензія повністю забирається до шприцу при цьому флакон не слід перевертати.

Голка з рожевим павільйоном змінюється, на голку з зеленім павільйоном (0,8 х 40 мм) і негайно робиться ін’єкція.

Побічна дія.

Алергічні реакції: кропів’янка, гіперемія шкіри, рідко – ангіоневратичний набряк.

У жінок – типові побічні реакції  є прояви досягнутого гіпоестрогенного стану – “ фармакологічного клімаксу”.  З боку ЦНС: часта зміна настрою, порушення сну, депресія головний біль. З боку ендокринологічного статусу: “припливи”, підвищення потовиділення, сухість піхви, зниження лібідо, біль внизу живота, демінералізація кісток, рідко менструальноподібна кровотеча (як правило, на протязі перших тижнів лікування).

У чоловіків, при лікуванні раку простати – на протязі перших 2 – 3 тижнів після першої ін’єкції  можуть з’явиться ознаки загострення основного захворювання, що пов’язано із стимулюванням синтезу гонадотропиніві, відповідально, тестостерону, гінекомастия, тимчасове підвищення концентрації андрогенів у крові ( рідко – біль у кістках (осалгія), затримка сечовипускання, ниркові набряки, м’язова слабкість у нижніх кінцівках, лімфостаз).

Інші: в поодиноких відпадках (причина – наслідковий зв’язок не встановлений) – тромбоемболія легеневої артерії, диспепсичні порушення.

Протипоказання.

-           Вагітність.

-           Період годування груддю.

-           Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Передозування.

До наступного часу о випадках передозування препаратом “Бусерин депо” не повідомлялось.

Особливості застосування.

У жінок

Пацієнтки з будь-якої формою депресії у періоді лікування препаратом “Бусерин депо” повинні знадиться під ретельним наглядом лікаря.

Індукцію овуляції слід проводити під постійнім медичним наглядом.

У початкової стадії лікування препаратом можливе розвиток кісти яєчника.

До початку лікування препаратом лікарю необхідно бути впевненім що пацієнтка не вагітна, припинити прийом гормональних контрацептивів та на протязі перших двох місяців обов’язково застосовувати негормональні засобі контрацепції.

У чоловіків.

З метою ефективної профілактики можливих побічних ефектів у першу фазу дії препарату необхідно застосовувати андрогени за два тижня до першої ін’єкції Бусерину Депо та на протязі двох тижнів після першої ін’єкції.

Вплив на здатність керування автомобілем на іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності при  призначенні препарату пацієнтам, що займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребує підвищеної уваги та швидкості психічних та рушійних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Одночасне застосування препарату “Бусерин депо” з препаратами статевих гормонів (наприклад, у режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників.

При одночасному застосуванню препарату “Бусерин депо” з гіпоглікемічними засобами, активність останніх може знижуватись.

Умови та термін зберігання.

 ЗБЕРІГАТИ В НЕДОСТУПНОМУ ДЛЯ ДІТЕЙ МІСЦІ.

Зберігати в залишеному від світла, сухому місці при температурі від 8 °С до 20 °С.

Термін зберігання - 2 роки.