Эгилок^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: metoprolol; біс[(2RS)-1-[4-(2-метоксіетил)фенокси]-3-[1-метилетил)аміно)пропан-2-ол](2R,3R)-2,3-дигідроксибутандіоат;

основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглі таблетки, зі зрізаною фаскою, білого або майже білого кольору, з гравуванням літери “Е” і знаків “435”,“434”, “432” на одному боці та з одною чи двома рисками посередині – на другому боці, без запаху;

склад: 1 таблетка містить метопрололу тартрату 25 мг, 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: магнію стеарат, повідон, кремній колоїдний безводний, натрію

крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які впливають на серцево-судинну систему. Селективні блокатори бета-адренорецепторів. Код АТС С07АВ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Селективний бета-адреноблокатор, що має антиангінальну, антигіпертензивну та антиаритмічну дії, зменшує автоматизм синусового вузла, частоту серцевих скорочень, гальмує АV провідність, знижує інотропну функцію міокарда та потребу в кисні. Антигіпертензивний ефект стабілізується в кінці 2-го тижня від початку застосування препарату. Зменшує кількість нападів стенокардії, підвищує толерантність до фізичних навантажень. При інфаркті міокарда обмежує зону ішемії серцевого м’яза та запобігає порушенню ритму серця.

Фармакокінетика. Препарат швидко і повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1,5 год після перорального прийому. Період напіввиведення в середньому становить 3,5 год (від 1 до 9 год). Метопролол метаболізується в печінці. Метаболіти неактивні. Приблизно 5 % дози виводиться в неметаболізованому вигляді із сечею.

Показання для застосування.

- Артеріальна гіпертензія;

- ішемічна хвороба серця: стабільна або нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії

 Принцметала);

- порушення ритму серця (синусова, суправентрикулярна тахікардії; шлунучкова екстрасистолія;

 аритмії на фоні пролапса мітрального клапана);

- вторинна профілактика після інфаркту міокарда;

- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;

- гіпертиреоз;

профілактика мігрені.

Спосіб застосування та дози. Егілок застосовують у дорослих як індивідуально, так і в поєднанні з іншими гіпотензивними, антиангінальними та антиаритмічними засобами.

При артеріальній гіпертензії початкова доза Егілоку становить 50-100 мг на добу у два прийоми: вранці та ввечері. Добову дозу можна поступово збільшувати до 100-200 мг. Максимальна доза препарату на добу – 400 мг.

При стенокардії і порушеннях ритму серця лікування починають з дози 100 мг на добу з подальшим титруванням дози до клінічно оптимальної.

З метою вторинної профілактики інфаркту міокарда призначають по 200 мг 2 рази на добу (уранці і ввечері).

Для профілактики нападів мігрені Егілок призначають по 100 - 200 мг на добу у два прийоми. При гіпертиреозі препарат призначають по 100 - 200 мг на добу у 3 - 4 прийоми.

Відміняти Егілок слід поступово протягом 10 діб. Протягом останніх 6 діб доза препарату повинна становити 25 мг 1 раз на добу.

Побічна дія.

ЦНС. Стомлюваність, головний біль, запаморочення, рідко - парестезії та м’язові спазми, депресія, зниження уваги, сонливість або безсоння, астенічний синдром, кошмарні сновидіння.

Серцево-судинна система. Гіпотонія, брадикардія, порушення АV провідності, симптоми серцевої недостатності, депресія, периферичні набряки, тромбоцитопенія і лейкопенія, аритмії, синдром Рейно (розвивається у разі наявності в минулому порушень периферичного кровообігу).

ШКТ. Нудота, блювання, діарея, запор, сухість у роті, порушення функції печінки.

Шкіра. Еритема, кропив’янка, псоріаз і фотодерматоз, гіпергідроз.

Система дихання. Задишка, рідко - бронхоспазм, риніт.

Органи чуття. Зниження гостроти зору, ксерофтальмія, кон’юнктивіт, шум у вухах, зниження слуху.

Можливе незначне підвищення маси тіла.

Протипоказання. Гіперчутливість, атріовентрикулярна блокада IІ-III ступеня, виражена синусова брадикардія, артеріальна гіпотензія, хронічна серцева недостатність ІІ і ІІІ стадії, гостра серцева недостатність, синдром слабкості синусового вузла, кардіогенний шок, метаболічний ацидоз, виражені порушення периферичного кровообігу, бронхіальна астма, псоріаз.

 Періоди вагітності і лактації. Дитячий вік.

Передозування. Симптоми: артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, асистолія, бронхоспазм, втрата свідомості, кома, нудота, блювання, ціаноз.

Лікування: промивати шлунок, викликати блювання, прийняти активоване вугілля, при тяжкій гіпотензії – прийом агоністів b-рецепторів (норадреналін) або внутрішньовенне введення атропіну (при брадикардії). Якщо ефекту немає, слід призначити дофамін, добутамін. Може бути ефективним глюкагон (1-10 мг). В тяжких випадках можливо необхідна імплантація водія ритму. Бронхоспазм можна усунути введенням внутрішньовенно b₂-адреноміметиків. Метопролол практично не виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

Особливості застосування. З обережністю слід застосовувати препарат у хворих на цукровий діабет, на початкових стадіях захворювання периферичних артерій, при феохромоцитомі (можливе застосування Егілоку^(R) лише разом з a-блокаторами), порушеннях функції нирок та печінки. Перед початком лікування слід перевірити функцію печінки та нирок. Закінчувати лікування Егілоком^(R) необхідно поступово. Раптове припинення лікування, особливо при наявності серцево-судинного захворювання, може призвести до погіршення стану (синдром відміни).

Хворі похилого віку. Слід мати на увазі, що у зв’язку з ослабленням метаболізму біодоступність метопрололу може збільшуватися. У пацієнтів похилого віку рекомендується здійснювати контроль функції нирок 1 раз в 4-5 місяців. Біодоступність препарату збільшується також у хворих з цирозом або порушенням функції печінки. В цьому разі дозу препарату необхідно зменшити.

У хворих з нирковою недостатністю можна застосовувати препарат у звичайних дозах.

Хворі з серцевою недостатністю при відміні препарату потребують пильного медичного нагляду у зв’язку з можливим ризиком загострення ішемічної хвороби серця.

За наявності алергічної реакції в анамнезі необхідно мати на увазі, що у хворих, які приймають метопролол, алергічні рекції проходять у тяжкій формі.

При гіпертиреозі Егілок^(R) може маскувати тахікардію; різка відміна може посилювати цей симптом. Егілок^(R) може погіршувати стан хворих на міастенію, посилюючи м’язову слабкість і двоїння в очах.

При застосуванні препарату у хворих на псоріаз можуть загострюватися симптоми захворювання.

Хоча зв’язок між прийомом Егілоку^(R) і депресією повністю не встановлений, цей препарат з обережністю слід застосовувати у цих хворих.

Препарат можна приймати разом з їжею, або на порожній шлунок.

Під час лікування препаратом можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).

В період лікування необхідно утримуватися від водіння автотранспорту і занять потенційно небезпечними видами діяльності, які потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Не рекомендується застосовувати препарат разом з:

- верапамілом та дилтіаземом (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади,

 асистолії);

- інгібіторами МАО.

Особлива обережність необхідна при застосуванні препарату разом з:

- клонідином (прийом клонідину необхідно закінчити через кілька днів після закінчення

 прийому метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни);

- наркотичними засобами (нопеном – кардіодепресивний ефект);

- ерготаміном (підвищується вазоконстрикторний ефект);

- деякими препаратами, що впливають на ЦНС: снодійні – бромазепам, лоразепам;

 транквілізатори – хлозепід, триоксазин, грандаксин; три- та тетрациклічні антидепресанти –

 циталопрам, моклобемід; нейролептики – хлопромазин, трифлупромазин, та алкоголем (ризик

 гіпотензії, вплив на ЦНС);

- нестероїдними протизапальними засобами, наприклад індометацином (можливе зменшення

 антигіпертензивного ефекту);

- естрогенами, наприклад норетиндроном, норгестрелом (антигіпертензивний ефект

 метопрололу може бути зменшений);

- антидіабетичними пероральними засобами, наприклад хлорпропамідом, глібенкламідом,

 талбутамідом та інсуліном (посилення їх гіпоглікемічної дії, маскування симптомів

 гіпоглікемії);

- курареподібними міорелаксантами (посилення нервово-м’язового блоку);

- антагоністами Н₂ -рецепторів, наприклад циметидином (можливе підвищення

 біодоступності препарату);

- рифампіцином, барбітуратами, наприклад фенобарбіталом, секобарбіталом,

 пентобарбіталом (можливе зниження антигіпертензивного ефекту метопрололу);

- гангліоблокуючими препаратами та іншими b-адреноблокаторами, антиаритмічними

 препаратами I класу (ризик гіпотензії, брадикардії, атріовентрикулярної блокади);

- гіпотензивними засобами, резерпіном, метилдопою, гуанфацином (ризик гіпотензії,

 брадикардії);

- йодвмісними рентгенконтрастними засобами, алергенами.

Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі 15 ^оС - 25 ^оС, у місцях, недоступних для дітей. Термін придатності – 5 років.