Релиум инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: diazepam, 7-хлор-1-метил-5феніл-2,3дигідро-1Н-1,4-бензодіазепін−2-он;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору, круглі, двоопуклі, з цільними краями;

склад: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, желатин, хіноліновий жовтий Е 104, полісорбат 80; тальк, магнію стеарат, лактоза, натрію крохмальгліколят;

склад оболонки: ацетилцелюлози фталат, поліетиленгліколь 6000.

Форма випуску.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Психолептичні засоби. Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Діазепам є похідним 1,4-бензодіазепіну. Препарат діє на багато структур центральної нервової системи, насамперед − на лімбічну систему і гіпоталамус, тобто структури, пов’язані з регуляцією емоційних функцій. Як і всі бензодіазепіни, діазепам підсилює гальмівну дію ГАМК-ергічних нейронів у ділянці кори головного мозку, гіпокампа, мозочка та інших структур центральної нервової системи. Результатом цього є зменшення активності різних груп нейронів: норадренергічних, холінергічних, допамінергічних і серотонінергічних. Дія діазепаму полягає в зміні “чутливості” ГАМК-ергічного рецептора, що викликає збільшення спорідненості цього рецептора з гама-аміномасляною кислотиою (ГАМК), що є ендогенним гальмівним нейромедіатором. Клінічно діазепам усуває відчуття страху і судоми, має заспокійливу, помірно снотворну дію, зменшує напруження скелетних м’язів.

Фармакокінетика. Діазепам добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біологічна доступність становить близько 98%. Після перорального прийому 20 мг діазепаму максимальна концентрація в крові досягається через 0,9 − 1,3 години і становить близько 0,5 мкг/мл. Діазепам на 94-99% зв’язується з білками крові. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар’єр, потрапляє в грудне молоко. Має велику спорідненість з жировою тканиною.

Препарат метаболізується в печінці. В результаті утворюються два активні метаболіти − N-дезметилдіазепам і N-метилоксазепам, які перетворюються в оксазепам, котрий в свою чергу зв’язується з глюкуроновою кислотою.

Біологічний період напіврозпаду (t_1/2) становить близько 24 − 48 годин і може збільшуватись у немовлят, пацієнтів літнього віку, хворих з порушеними функціями печінки і нирок. Діаземап видаляється з організму в основному нирками у вигляді метаболітів або в незміненій формі (близько 25%).

Показання для застосування.

- Короткочасне і тривале лікування тривожних розладів, у тому числі пов’язаних із соматичними захворюваннями (онкологічні захворювання, артеріальна гіпертензія);

- симптоматичне лікування правця або захворювань, пов’язаних з підвищеним тонусом скелетних м’язів (міозит, артрит, спастичні стани після церебральних інсультів);

- лікування спастичних синдромів при розладах функції верхнього рухового нейрона (наприклад параплегія, “синдром замкненої людини”, атетоз);

- лікування синдрому відміни при алкогольній залежності (в тому числі delirium tremens);

- при розладах сну із супровідним страхом;

- як допоміжний засіб при лікуванні епілепсії (в поєднанні з іншими протисудомними препаратами);

- як допоміжний засіб при тривалій комплексній терапії судомних синдромів.

Спосіб застосування та дози.

Дозування і тривалість лікування є індивідуальними для кожного пацієнта і визначаються виключно лікарем.

Дорослі

Короткочасне і тривале лікування тривожних розладів – 5 - 10 мг 2 - 4 рази на добу.

При синдромі алкогольної абстиненції початкова доза − 10 мг 3 - 4 рази в першу добу, далі залежно від потреби − 5 мг 3 - 4 рази на добу.

При комплексній терапії синдрому підвищеного м’язового тонусу − 5 - 10 мг 3 - 4 рази на добу.

При розладах сну – 5-10 мг одноразово перед сном.

При комплексній терапії епілепсії − 5 - 10 мг 2 - 4 рази на добу.

Хворі літнього віку (старше 65 років)

Слід призначати найменшу початкову та підтримуючу дозу, яка усуває симптоми хвороби. Звичайно − 5 мг 1 - 2 рази на добу.

Діти

Враховуючи неможливість чіткого дозування (розламування таблетки), в дитячій практиці застосовувати не рекомендується.

Препарат рекомендується застосовувати не більше 4 тижнів. В окремих випадках за рекомендацією лікаря можливо подовження курсу лікування.

Побічна дія.

- З боку центральної нервової системи − сонливість, головний біль, запаморочення, втома, зниження настрою аж до депресії, тремтіння, порушення орієнтації, розлади мови (нечітка мова), розлади зору (подвоєння зору);

- з боку шлунково-кишкового тракту − нудота, запор, нетримання калу, порушення слиновиділення, жовтуха (в окремих випадках);

- з боку серцево-судинної системи − зниження артеріального тиску;

- з боку шкіри − шкірний висип;

- з боку органів сечостатевої системи − нетримання сечі, зниження лібідо;

- з боку кровотворної системи − нейтропенія (в окремих випадках).

У деяких випадках спостерігаються парадоксальні реакції − стан збудження, відчуття страху, галюцинації, зростання м’язового тонусу, безсоння. Виникнення парадоксальних реакцій є причиною для припинення лікування.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість до діазепаму або будь-якого компонента препарату;

- порушення дихання центрального генезу і тяжка дихальна недостатність, незалежно від причини;

- міастенія;

- закритокутова форма глаукоми;

- тяжка печінкова і ниркова недостатність;

- вагітні та жінки, які годують груддю.

Передозування.

Ознаками передозування діазепаму є виражена сонливість, розлади свідомості, ослаблення рефлексів, сонна хвороба.

При передозуванні препарату необхідно вжити заходів, спрямованих на швидку елімінацію з організму невсмоктаної ще лікарської речовини або зменшення її абсорбції з травного тракту (блювання, промивання шлунка, застосування активованого вугілля − якщо хворий є притомний).

Лікування передозування − симптоматичне і полягає в моніторингу і підтримці основних життєвих функцій (дихання, пульс, артеріальний тиск).

У деяких випадках необхідно застосування інфузійної терапії через венозний катетер. При зниженні артеріального тиску можливо застосування парентерального катехоламіну левартеланолу (levartelanol), метарамінолу.

Застосування діалізу при передозуванні є малоефективним.

Специфічним антидотом є флумазеніл (ефективний інгібітор бензодіазепінового рецептора), що застосовується в критичній ситуації. При рецидиві симптомів передозування необхідно повторне застосування флумазенілу.

Також слід пам’ятати про ризик виникнення нападу судом після різкого блокування ГАМК-рецептора флумазенілом.

Особливості застосування.

Слід додержуватися обережності при призначенні діазепаму разом з іншими психотропними ліками.

Особлива обережність необхідна при лікуванні хворих на депресію, в яких спостерігаються суїцидні тенденції.

Для пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки слід добирати дозу препарату відповідно до ступеня функціональних порушень цих органів.

Слід додержувати обережності при призначенні діазепаму пацієнтам літнього віку (старше 65 років). Для лікування цих хворих слід застосовувати найнижчі початкові та підтримуючі дози препарату, що усувають симптоми хвороби.

Тривале застосування препарату призводить до поступового ослаблення його дії через розвиток толерантності.

Діазепам може стати причиною психічної та фізичної лікарської залежності, особливо при його застосуванні у великих дозах або протягом тривалого часу. Різке припинення лікування препаратом може спричинити синдром відміни (безсоння, збудження, підвищена тривога, головний біль, м’язовий біль, тремор, дисфорія, розлади з боку шлунково-кишкового тракту, гіперчутливість і надмірна реакція на слухові, світлові, тактильні подразники, парестезії).

Під час тривалої терапії потрібен періодичний контроль картини крові, проведення функціональних проб печінки.

Стани напруженості та неспокою, які пов’язані з буденними проблемами, не є показанням для застосування цього лікарського засобу.

Під час застосування препарату Реліум і протягом 3 днів після завершення лікування не можна вживати алкоголь.

Застосування препарату в період вагітністі та лактації

Клінічні та епідеміологічні дослідження, дані про безпеку вказують на тератогенний вплив діазепаму. Призначення препарату вагітним допускається тільки в ситуації, коли його застосування для матері має абсолютні показання, а застосування іншого безпечного, альтернативного засобу неможливо або протипоказано.

Застосування діазепаму в останньому триместрі вагітності або незадовго до пологів може спричинити порушення серцевого ритму, дихання у плода і немовляти, а також розладу рефлексу смоктання. Спостерігалися симптоми лікарської залежності у дітей, матері яких тривало приймали бензодіазепіни в пізній період вагітності, симптоми абстиненції у немовлят безпосередньо після народження.

При лікуванні препаратом не можна годувати дитину груддю. Якщо матері необхідно застосування препарату, слід припинити годування груддю.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми

Під час застосування препарату та протягом 3 днів після закінчення лікування не можна керувати автотранспортними засобами та обслуговувати механічні пристрої і виконувати роботу, що вимагає особливої уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Похідні фенотіазину, наркотичні болезаспокійливі засоби, барбітурати, інгібітори моноаміноксидаз та інші антидепресивні лікарські засоби підсилюють дію діазепаму.

Циметидин затримує виведення діазепаму з організму і може призвести до збільшення концентрації препарату в сироватці крові.

Вживання алкоголю під час лікування Реліумом підсилює депресивну дію на центральну нервову систему і може призвести до виникнення парадоксальних реакцій (психомоторне збудження, агресивна поведінка) або стану патологічного сп’яніння. Патологічне сп’яніння не залежить від виду алкоголю і може бути спровоковано незначною кількістю випитого.

Пероральні контрацептивні засоби можуть гальмувати метаболізм препарату і підсилювати його дію.

Препарат підсилює дію засобів, що знижують тонус скелетних м’язів.

Тютюнопаління може призвести до ослаблення дії Реліуму.

Умови та термін зберігання.

Зберігати при температурі до 25^ºС. Захищати від світла та вологи. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.

Термін придатності - 3 роки