Колдрекс инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: двошарові оранжево-білі таблетки капсулоподібної форми, з написом “Coldrex” на оранжевому шарі, оранжевий шар має різні відтінки оранжевого кольору;

склад: 1 таблетка містить 500 мг парацетамолу, 25 мг кофеїну, 5 мг фенілефрину гідрохлориду, 20 мг терпінгідрату та 30 мг аскорбінової кислоти;

допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, крохмаль кукурудзяний, полівідон, калію сорбат, натрію лаурилсульфат, барвник жовтий, кислота стеаринова, тальк.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Ненаркотичні аналгетики та нестероїдні протизапальні засоби. Код АТС N02B E51.

Фармакологічні властивості.

Фармаколинаміка. Парацетамол є аналгетиком-антипіретиком. Механізм дії пояснюється пригніченням синтезу простагландинів у центральній нервовій системі, діє на центр терморегуляції у гіпоталамусі.

Кофеїн – сильний стимулятор центральної нервової системи, потенціює знеболюючу дію парацетамолу належить до групи метилксантинів, збуджує дихальний і судинозвужувальний центри, сприяє розширенню кровоносних судин м’язів, серця, нирок, звуженню судин органів черевної порожнини і мозку, зменшує агрегацію тромбоцитів, збільшує діурез, секреторну діяльність шлунка.

Аскорбінова кислота є життєво необхідним вітаміном, додається до складу препарату для компенсації втрати вітаміну С, яка може виникнути на початку вірусної інфекції. Відомо, що аскорбінова кислота відіграє важливу роль в реалізації захисної функції організму від інфекції і необхідна для нормального функціонування Т-лімфоцитів та ефективної фагоцитарної активності лейкоцитів. Нормалізує проникність капілярів.

Фенілефрин – симпатоміметик. Його дія пов’язана в першу чергу з прямою стимуляцією адренорецепторів і частково - з непрямим ефектом, що чиниться через вивільнення норадреналіну. Фенілефрин знижує набряк слизової оболонки носа, полегшує дихання. Викликає звуження артеріол, підвищує загальний периферичний опір судин і артеріальний тиск.

Терпінгідрат збільшує бронхіальну секрецію, застосовується як відхаркувальний засіб.

Фармакокінетика. Парацетамол добре всмоктується у шлунково-кишковий тракт. Пік концентрації у плазмі настає через 0,5 - 2 години після перорального прийому (доза 1 г, дорослі). Метаболізується в печінці та виводиться із сечею здебільшого у формі глюкуронід- і сульфаткон’югатів. Час напіввиведення від 1 до 4 годин.

Після перорального прийому кофеїн всмоктується швидко. Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через 20 - 60 хвилин, метаболізується в печінці та виводиться із сечею у формі 1-метилуронової кислоти, 1-метилксантину, 1,7- диметилксантину та інших метаболітів, менше 1% - у незміненій формі.

Час напіввиведення - близько 4 годин.

Аскорбінова кислота легко всмоктується у шлунково-кишковий тракт. 25% зв’язується з протеїнами крові. Метаболізується у печінці здебільшого до дегідроаскорбінової кислоти. Аскорбінова кислота та її метаболіти виводяться із сечею та жовчю. Залишок аскорбінової кислоти, що перевищує потреби організму, виводиться із сечею у формі метаболітів.

Фенілефрину гідрохлорид всмоктується у шлунково-кишковий тракт непостійно і підлягає метаболізму першого ступеня моноаміноксидазою у кишечнику та печінці. Після перорального прийому пік концентрації у плазмі настає через 1 - 2 години. Середня величина часу напіввиведення – 2 - 3 годин. Виводиться з сечею у формі сульфаткон’югату.

Щодо фармакокінетики терпінгідрату в літературі будь-які дані відсутні.

Показання для застосування. Симптоматичне лікування застудних захворювань і грипу (полегшення головного болю, ознобу, закладення носа, синусового болю та болю у горлі).

Спосіб застосування та дози. Препарат призначений для перорального прийому.

Дорослим: по 2 таблетки 4 рази на день у разі необхідності. Приймати не частіше ніж через 4 години. Не приймати більше 8 таблеток протягом 24 годин.

Діти 6 - 12 років: по 1 таблетці до 4 разів на день.

Побічна дія. Звичайно препарат переноситься добре. Побічні реакції парацетамолу трапляються дуже рідко, можуть виникати алергічні реакції, такі як шкірний висип, диспептичні явища, лейкопенія. Тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія.

Симпатоміметичні аміни можуть підвищувати кров’яний тиск з виникненням головного болю, запаморочення, нудоти, діареї, безсоння і рідко - відчуття серцебиття, хоча було мало повідомлень про такі ефекти при нормальному дозуванні фенілефрину.

Протипоказання. Гіперчутливість до будь-якого компонента, що входять до складу препарату; тяжкі порушення функції печінки або нирок, гіпертиреоз, діабет, тяжка артеріальна гіпертензія, тяжкий атеросклероз, схильність до спазму судин, ішемічна хвороба серця. Препарат протипоказаний пацієнтам, які приймають трициклічні антидепресанти або бета-блокатори, або тим, хто приймає або приймав протягом двох останніх тижнів інгібітори моноаміноксидази. Діти до 6 років.

Передозування. Симптоми передозування парацетамолу в перші 24 години: блідість, нудота, блювання, анорексія та абдомінальний біль. Ураження печінки може стати явним через 12 - 48 годин після передозування. Можуть виникати порушення метаболізму глюкози та метаболічний ацидоз. При тяжкому отруєнні печінкова недостатність може супроводжуватися енцефалопатією та призводити до коми та смерті. Гостра ниркова недостатність з гострим некрозом канальців може розвинутись навіть при відсутності тяжкого ураження функцій печінки. Відмічалась також серцева аритмія. Ураження печінки можливо у дорослих, що прийняли 10 г і більше парацетамолу, та у дітей, що прийняли більше 150 мг/кг маси тіла.

Великі дози кофеїну можуть спричинити головний біль, тремор, нервозність і дратівливість.

Передозування фенілефрину може стати причиною головного болю, блідості, підвищення кров’яного тиску, можливі також рефлекторна брадикардія, нудота та блювання.

При передозуванні необхідна швидка медична допомога. Метіонін перорально або ацетилцистеїн внутрішньовенно можуть мати позитивний ефект протягом 48 годин після передозування. Необхідно також вжити загальнопідтримуючих заходів.

Особливості застосування. Слід уникати одночасного прийому інших препаратів, призначених для симптоматичного лікування застуди та грипу, судинозвужувальних препаратів для лікування риніту, а також лікарських засобів, що містять парацетамол.

З обережністю застосовувати для лікування пацієнтів з порушеннями функції нирок і печінки, хворих на ішемічну хворобу серця, з доброякісною гіпербілірубінемією, пацієнтів похилого віку.

Вагітність і лактація.

Призначення препарату в ці періоди можливе лише у випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода або дитини.

Ефекти на здатність керувати автомобілем або технікою.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автомобілем або технікою, що потребує підвищеної концентрації уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія препарату зумовлена взаємодією його компонентів з іншими лікарськими засобами. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись метоклопрамідом і домперидоном і зменшуватись холестераміном. Антикоагуляторний ефект варфарину та інших кумаринів може бути посилений тривалим регулярним вживанням парацетамолу з підвищенням ризику кровотечі. Періодичний прийом не справляє значного ефекту. При нетривалому використанні згідно з рекомендованим режимом застосування зазначена взаємодія не має клінічної значущості. При застосуванні разом з барбітуратами, протисудомними засобами, рифампіцином. Алкоголем збільшується гепатотоксична дія.

Взаємодія між симпатоміметичними амінами та інгібіторами моноаміноксидази спричиняє гіпертензивний ефект. Фенілефрин може взаємодіяти з іншими симпатоміметиками та вазодилататорами, що спричиняє небажані ефекти. Фенілефрин може знижувати ефективність бета-блокаторів та антигіпертензивних препаратів. Одночасне застосування інгібіторів МАО потенціює ефекти фенілефрину. Стани, при яких застосовуються ці препарати, є протипоказанням щодо вживання таблеток Колдрекс.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому місці, при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 4 роки.