Амиокордин ^® инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: amiodarone;

основні фізико-хімічні властивості: білі або трохи кремового кольору круглі таблетки, без запаху з насічкою на одному боці;

склад: 1 таблетка містить 200 мг аміодарону гідрохлориду;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиаритмічний засіб. Код АТС C01BD01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Аміокордин має антиаритмічну та aнтиангінальну дію. Відповідно до класифікації Воган-Вільямса, аміодарон є антиаритмічним препаратом III класу, хоча має і деякі властивості антиаритмічних засобів I, II та IV класів. Він блокує переважно калієві, а також натрієві і кальцієві канали і неконкурентно пригнічує ефект стимулювання альфа- і бета-адренорецепторів. Антиаримічна дія аміодарону пов’язана із здатністю подовжувати тривалість потенціалу дії клітин міокарда, ефективного рефрактерного періоду передсердь та шлуночків, атріовентрикулярного вузла та провідної системи серця, що супроводжується зниженням автоматизму синусового вузла, уповільненням атріовентрикулярної провідності, зниженням збудливості кардіоміоцитів. Антиангінальна дія реалізується за рахунок зниження потреби міокарда в кисні (зменшення частоти скорочень та післянавантаження).

Клінічний антиаритмічний ефект аміодарону спостерігається приблизно через

7 днів після початку лікування і досягає максимуму через 15 - 30 днів. Після припинення лікування ефект зберігається ще протягом 10 - 30 днів.

Фармакокінетика. Аміодарон повільно всмоктується при пероральному прийомі. Його біодоступність становить приблизно 40%. Пік концентрації в плазмі досягається через 2-10 годин після прийому разової дози; при тривалому лікуванні максимальна концентрація у плазмі крові досягається поступово протягом декількох тижнів або місяців. Аміодарон метаболізується, в основному, в печінці з утворенням дезетиламіодарону, що має аналогічні фармакологічні властивості. Виводиться переважно з жовчю та фекаліями, і лише незначна частина - із сечею. Після одноразового введення аміодарону середній час напіввиведення становить від 3,2 до 20,7; при тривалому застосуванні період напіввиведення аміодарону збільшується і становить від 13 до 103 днів (у середньому 53 ± 24 дні). Препарат зв’язується рецепторами тканин, внаслідок чого спостерігається його кумуляція.

Показання до застосування. Аміодарон застосовується:

для профілактики рецидивів шлуночкової тахікардії або фібриляції шлуночків, загрозливих для життя;

для профілактики симптоматичної шлуночкової тахікардії;

для профілактики суправентрикулярної тахікардії у пацієнтів із захворюванням серця. В інших випадках препарат застосовується за наявності резистентності або протипоказань для призначення інших лікарських засобів;

для профілактики порушень серцевого ритму, пов’язаних із синдромом Вольфа-Паркінсона;

для лікування надшлуночкової тахікардії (уповільнення або зменшення тріпотіння та миготіння передсердь);

лікування шлуночкових та суправентрикулярних порушень ритму, які виникли вперше;

для лікування шлуночкової екстрасистолії.

Спосіб застосування та дози.

Навантажувальна доза: Звичайна навантажувальна доза становить від 600 до 1000 мг на добу і може застосовуватись протягом 8-10 днів: по 2 таблетки 2-3 рази на добу.

Підтримуюче лікування: Застосовують найменшу ефективну дозу залежно від індивідуальної відповідної реакції. Звичайною дозою є від 100 до 400 мг на добу.

Пацієнти повинні ковтати таблетку цілою, запиваючи невеликою кількістю рідини. Таблетку приймають під час або після їди. Таблетки рекомендується приймати регулярно в один і той самий час доби. Якщо пацієнт пропустив прийом таблетки, він повинен прийняти її одразу після згадування. Але якщо вже наблизився час приймати наступну дозу, необхідно прийняти тільки цю заплановану таблетку (без подвоювання дози).

Побічна дія. Аміодарон знижує частоту серцевих скорочень і в деяких пацієнтів може спричинити брадикардію (частота серцевих скорочень нижче 55 ударів за хвилину).

Аміодарон може посилити існуючу аритмію або викликати новий напад аритмії.

Якщо частота серцевих скорочень нижче 55 ударів за хвилину необхідно зменшити дозу або тимчасово припинити лікування. Може бути порушення провідності (синоаурикулярна блокада, атріовентрикулярна блокада різного ступеня), гіпотензія.

Аміодарон може спричинити розвиток серцевої недостатності або збільшити прояви існуючої серцевої недостатності.

До побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту належать нудота, блювання, запор або втрата апетиту; іноді відбувається транзиторне погіршання функціональної активності печінки (збільшення активності ферментів печінки). Побічні ефекти можуть також проявлятись як гостра печінкова недостатність (з високим рівнем трансаміназ і/або жовтяницею) і хронічне захворювання печінки (псевдоалкогольний гепатит, цироз). Тому рекомендується здійснювати нагляд за пацієнтами з існуючою печінковою недостатністю і за необхідністю припинити лікування. Після припинення лікування клінічні та біологічні ознаки печінкової недостатності здебільшого зникають.

Лікування аміодароном може супроводжуватись появою мікровідкладень у верхніх шарах рогової оболонки (як правило, це не викликає значних проблем, але іноді це призводить до появи кольорових ореолів, коли людини дивиться на світло). У таких випадках припиняти лікування не потрібно, але пацієнта рекомендується направити на офтальмологічне обстеження.

Під час або після припинення лікування аміодароном можуть спостерігатися гіпотиреоз або гіпертиреоз. У цьому разі лікування аміодароном слід припинити. Гіпотиреоз слід лікувати за допомогою замісної терапії, а при гіпертиреозі слід почати тимчасову тиреостатичну терапію.

Кашель і прогресуюча задишка свідчать про безпосередню або непряму легеневу токсичність аміодарону. Можуть розвитися такі стани, як інтерстиціальна пневмонія, пневмосклероз, плеврит, обструктивний бронхіт. Ці побічні ефекти звичайно мають тимчасовий характер. При гіперчутливості до аміодарону слід припинити лікування і призначити кортикостероїдну терапію.

Під час лікування аміодароном і через декілька тижнів після припинення його прийому може розвинутись фотосенсибілізація, тому влітку слід використовувати сонцезахисні креми для відкритих ділянок тіла.

Неврологічні порушення під час терапії аміодароном можуть виявлятися у вигляді парестезії, тремтіння, атаксії, головного болю, невриту зорового нерва, поліневропатії, запаморочення і слухових галюцинацій.

Інші можливі побічні ефекти включають міопатію, епідидиміт, присмак металу в роті, випадання волосся і втомлюваність.

Протипоказання. Аміодарон не слід приймати при:

відомій гіперчутливості до будь-якого з компонентів ліків або до йоду;

синусовій брадикардії або сино-атріальній блокаді серця;

синдромі слабкості синусового вузла, синоатріовентрикулярній блокаді, AV-блокаді II і III ступеня (якщо не встановлений водій ритму);

колапсі, шоці;

дисфункції щитовидної залози;

вагітності (крім випадків, коли ліки застосовуються за життєвими показаннями);

лактації.

Передозування. Прийом великої кількості таблеток може призвести до зниженого тиску, брадикардії, порушення атріовентрикулярної провідності, аритмій і порушення функції печінки.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля або сольового проносного. За пацієнтом слід ретельно спостерігати (особливо, вимірювати кров’яний тиск і контролювати ЕКГ). Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Можливу брадикардію можна усунути за допомогою атропіну, агоністів бета-рецепторів, глюкагону або тимчасового ритмоводія.

Особливості застосування. Препарат призначається лікарем, і початок лікування проходить лише під наглядом лікаря, що має відповідні знання і досвід лікування порушень серцевого ритму. Перед початком лікування рекомендується записати ЕКГ, зробити кількісний тест на тиреотропний гормон і виміряти рівень калію у сироватці кожного пацієнта.

Частота виникнення і тяжкість побічних ефектів залежать від дози, тому слід застосовувати найменшу ефективну дозу.

Оскільки у пацієнтів старшого віку можливе виникнення брадикардії, до їхнього лікування слід поставитись обережно.

Фармакологічна дія аміодарону може викликати електрокардіографічні зміни, такі як подовження інтервалу QT (внаслідок подовження реполяризації) і поява U зубців. Ці зміни не пов’язані з кардіотоксичністю.

У разі появи синусо-передсердної блокади, атріовентрикулярної блокади другого або третього ступеня або біфасцикулярної блокади, лікування слід припинити. При лікуванні аміодароном слід контролювати ЕКГ регулярно раз у три місяці, а також при виникненні нових нападів аритмії або ознак загострення фонового захворювання.

Прогресуюча задишка і непродуктивний кашель можуть бути ознаками легеневої токсичності аміодарону. Рекомендуються регулярний рентгенівський контроль грудної клітки і функціональні тести легенів (раз на 6 місяців або при розвитку ознак захворювання легенів).

Аміодарон може викликати порушення функції щитовидної залози, особливо у пацієнтів із захворюванням щитовидної залози у власному або сімейному анамнезі. Тому контроль функції щитовидної залози рекомендований перед лікуванням, під час лікування і протягом кількох місяців після припинення лікування.

Під час лікування аміодароном слід регулярно перевіряти активність у сироватці ферментів печінки. Пацієнти, які приймають аміодарон, повинні уникати сонячних ванн. Влітку вони повинні використовувати сонцезахисні креми для відкритих ділянок шкіри.

Ефективність і безпека застосування аміодарону у дітей не встановлені.

Вагітність та годування груддю.

Аміодарон протипоказаний у період вагітності. Його можна призначати лише в екстрених випадках (коли всі інші антиаритмічні засоби виявилися неефективними), якщо можлива користь для матері перевищує ризик для плода. Препарат у значній кількості потрапляє у грудне молоко, тому при лікуванні аміодароном годування груддю необхідно припинити.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

У деяких пацієнтів аміодарон може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механічними засобами.

Взаємодія з лікарськими засобами. Через свій тривалий час напіввиведення аміодарон може спричинити ефекти взаємодії з іншими ліками навіть через кілька місяців після припинення його прийому. Протипоказано одночасне призначення аміодарону і антиаритмічних засобів, включаючи бепридил, антиаритмічних засобів I класу, хінідинових антиаритмічних засобів і соталолу, а також не-антиаритмічних ліків, таких як вінкамін, султоприд, еритроміцин (внутрішньовенно) і пентамідин (внутрішньовенно), тому що це може призвести до поліморфної піруетної шлуночкової тахікардії.

Через підвищений ризик брадикардії й атріовентрикулярної блокади не рекомендується призначати аміодарон одночасно з кальцієвими антагоністами дилтіаземом і верапамілом та з бета-блокаторами.

Через підвищений ризик шлуночкової аритмії, не рекомендується одночасне призначення аміодарону і стимулюючих проносних (гіпокаліємія).

Одночасне призначення аміодарону і трициклічних антидепресантів, фенотіазинів, астемізолу або терфенадину спричиняє додаткове пролонгування QT періоду і підвищує ризик шлуночкової аритмії, особливо піруетного типу.

При одночасному прийомі аміодарону і варфарину, дигоксину, фенітоїну і циклоспорину слід контролювати концентрацію ліків у сироватці та відповідним чином зменшувати їхню дозу (дозу варфарину слід зменшити на 1/3 - 1/2, а дозу дигоксину - наполовину).

Одночасне призначення аміодарону і діуретиків, що сприяють виведенню калію, кортикостероїдів або амфотерицину В (внутрішньовенно) може, завдяки гіпокаліємії, викликати додаткове пролонгування періоду QT і збільшити ризик шлуночкової аритмії, в тому числі аритмію піруетного типу.

Одночасне призначення аміодарону і циметидину призводить до уповільнення метаболізму аміодарону і відповідного підвищення його концентрації в сироватці.

При проведенні наркозу на фоні застосування аміодарону існує ризик виникнення брадикардії, зниження тиску, порушень провідності і зменшення ударного об’єму серця.

Через ризик синдрому гострого респіраторного захворювання рекомендується обережно використовувати аміодарон під час кисневої терапії у післяопераційний період.

Аміодарон може впливати на результати тестів для оцінки функції щитовидної залози, особливо на рівень Т3, Т4 і TSH.

Умови та термін зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 5 роки.

Не слід використовувати ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.