Копаксон^®-Тева инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: Glatiramer аcetate;

основні фізико-хімічні властивості: від безбарвного до жовтуватого кольору злегка опалесцюючий розчин;

склад: 1 шприц містить 20 мг глатирамеру ацетату;

допоміжні речовини: манітол, вода для ін’єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група. Цитокіни та імуномодулятори. Код АТС L03AХ13.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Глатирамеру ацетат є сумішшю синтетичних поліпептидів, що складається з чотирьох амінокислотних залишків, кожен з яких з асиметричним атомом вуглецю.

Препарат відноситься до класу імуномодуляторів з властивістю блокувати мієлінспецифічні аутоімунні реакції, на яких базується руйнування мієлінової оболонки провідників ЦНС при розсіяному склерозі (РС). За своєю хімічною будовою препарат має елементи подібності з основним білком мієліну – мішенню аутоімунного процесу, що визначає його специфічність дії при РС. Можна виділити 2 основних механізми дії препарату:

1) діючи на тримолекулярний комплекс як пептидний ліганд, він конкурентно витискує основний білок мієліну (ОБМ), що є аутоантигеном, зі зв’язку з основним комплексом гістосумісності (ОКГ ІІ) на антигенпрезентуючих клітинах. При цьому утворюється міцніший зв’язок ОКГ ІІ з препаратом, ніж з ОБМ. У такий спосіб препарат відіграє роль "помилкової мішені". Препарат, ймовірно, пригнічує імунну відповідь і на інші антигени (АГ) мієліну. В експерименті показано, що він може запобігати розвитку експериментального алергічного енцефаліту (ЕАЕ), який спричиняється не тільки ОБМ, а й протеоліпідним протеїном (ПЛП) і мієліновим олігодендроцитарним глікопротеїном (МОГ);

2) під дією глатирамеру ацетату відбувається активація і проліферація клонів Т2-лімфоцитів, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Приблизно 10% таких Т2-лімфоцитів реагують на ОБМ продукуванням протизапальних цитокінів. Механізм проліферації Т2-лімфоцитів, що викликається препаратом, невідомий. Оскільки препарат вводиться підшкірно, то, можливо, дендритні клітини Лангерганса шкіри відіграють роль місцевих антигенпрезентуючих клітин. Крім того, препарат бере участь в механізмах апоптоза активованих Т1-лімфоцитів, викликаючи їхню анергію. При цьому загальних імуносупресорних властивостей, на відміну від препаратів інтерферонового ряду, він не виявляє.

При лікуванні глатирамеру ацетатом рівень сечової кислоти достовірно зростає, що також може бути одним з напрямків дії препарату. Механізм підвищення рівня сечової кислоти під дією препарату незрозумілий. Одним з можливих пояснень цього факту може бути те, що глатирамеру ацетат служить помилковою мішенню для оксидантного ушкодження: він постачає тирозин, як нітратну субстанцію, для пероксинітриту з утворенням нітротирозину. Таким чином, для нейтралізації пероксинітриту потрібно менше сечової кислоти, що і призводить до збільшення її вмісту в крові.

Фармакокінетика. Після підшкірного введення швидко гідролізується значна частина глатирамеру ацетату. Деяка частина препарату потрапляє у лімфатичну систему, а інша частина його може потрапляти у системний кровотік у незмінному стані.

Показання для застосування. Розсіяний склероз ремітуючого перебігу (для зменшення частоти загострень та зниження швидкості розвитку інвалідизуючих ускладнень).

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для дорослих 20 мг глатирамеру ацетату – один заповнений розчином препарату шприц для ін'єкцій – підшкірно один раз на добу, переважно в той самий час дня; довгостроково, залежно від клінічного перебігу захворювання та ефективності лікування.

Кожен шприц із препаратом призначений тільки для одноразового застосування. Не слід змішувати розчин, що в шприці, або вводити його паралельно з яким-небудь іншим препаратом.

Препарат не можна вводити внутрішньовенно.

Лікування починають в стаціонарі, де хворі і їхні родичі освоюють техніку цієї процедури, і потім воно продовжується в домашніх умовах. Першу ін’єкцію необхідно проводити під наглядом кваліфікованого спеціаліста.

Рекомендації для пацієнтів щодо застосування препарату „Копаксон®-ТЕВА” в шприці

1. Перед уведенням препарату переконайтеся в тому, що у Вас є все необхідне для ін'єкції:

- шприц, заповнений розчином препарату;

- утилізаційний контейнер для використаних шприців і голок;

- ватний тампон, змочений спиртом.

2. Візьміть один блістер із заповненим шприцом із загальної упаковки, що повинна зберігатися в холодильнику, і витримайте його при кімнатній температурі протягом не менше 20 хвилин.

3. Перед уведенням препарату ретельно вимийте руки водою з милом.

4. Перед використанням слід оглянути розчин у шприці. При наявності зважених часток або зміні кольору розчину його не слід застосовувати.

5. Виберіть ділянку тіла для ін'єкції. Див. мал. 1 (одна з восьми можливих точок для ін'єкції: руки, стегна, сідниці, живіт - ділянка шлунка і т.п.). Не слід використовувати для ін'єкції болючі точки, знебарвлені, почервонілі ділянки шкіри або ділянки з ущільненнями і вузликами.

Щодня слід вибирати нове місце для уколу, таким чином можна зменшити неприємні відчуття і біль на ділянці шкіри в місці ін'єкції. Усередині кожної ін'єкційної ділянки є багато точок для уколу. Постійно змінюйте точки ін'єкцій усередині конкретної ділянки.

Рекомендується скласти схему зміни місць ін'єкцій і мати її при собі. На тілі є ряд ділянок, в які важко робити ін'єкції самостійно (спина, руки), для цього Вам може знадобитися допомога іншої людини.

Мал.1 Схема розташування місць ін'єкцій.

6. Дістаньте шприц з індивідуальної контурної коміркової упаковки (блістера), видаливши паперове маркірування (смужку).

7. Візьміть шприц у руку, якою Ви пишете. Зніміть захисний ковпачок з голки.

8. Попередньо обробивши місце ін'єкції ватяною серветкою зі спиртовим розчином, злегка зберіть шкіру в складку великим і вказівним пальцями (мал.2).

9. Розташовуючи шприц перпендикулярно місцю ін'єкції, уведіть голку в шкіру під кутом 90° (мал. 3); уводьте препарат, рівномірно натискаючи на поршень шприца вниз до кінця (до його повного спорожнювання).

Мал.2 Мал.3

10. Видалите шприц з голкою рухом вертикально вгору, зберігаючи колишній кут нахилу.

11. Використаний шприц покладіть в утилізаційний контейнер.

Якщо Ви забули ввести препарат „Копаксон®-Тева”, зробіть ін'єкцію негайно, як тільки згадали про це. Не допускається введення подвійної дози препарату. Використовуйте наступний готовий шприц тільки через 24 години.

Не припиняйте застосування препарату „Копаксона®-Тева” без консультації з лікарем.

Побічна дія. Одразу після ін'єкції можливі такі реакції:

Місцеві реакції: біль, почервоніння, набряк, рідко – атрофія шкіри в місці ін’єкції, абсцес, гематома.

Системні реакції: розширення судин, біль у грудях, збільшення частоти серцевих скорочень, стан тривоги, задишка, утруднене ковтання, кропив’янка. Вказані симптоми можуть мати тимчасовий характер, та не потребують спеціального втручання; вони можуть починатися через декілька місяців після початку терапії.

Серед інших побічних реакцій іноді можуть спостерігатися:

з боку серцево-судинної системи: тахікардія, рідко – синкопальний стан, підвищення АТ, екстрасистолія, блідість, варикозне розширення вен;

з боку системи травлення: запор, діарея, нудота. Дуже рідко – анорексія, дисфагія, гастроентерит, стоматит, карієс;

алергічні реакції: алергічний шок та анафілактоїдні реакції;

з боку системи крові та лімфатичної системи: рідко лімфаденопатія, дуже рідко – еозинофілія, спленомегалія;

метаболічні та пов’язані з харчуванням розлади: дуже рідко – набряки, втрата маси тіла, відраза до алкоголю;

з боку кістково-м’язової системи: рідко – артралгії, артрит;

з боку нервової системи: рідко – емоційна нестабільність, порушення свідомості (ступор), судоми, тривожність, депресія, запаморочення, тремор, атаксія, головний біль;

з боку дихальної системи: рідко – збільшення частоти дихання (гіпервентиляція). Поодинокі випадки: бронхоспазм, носова кровотеча, гіповентиляція, зміна голосу;

з боку сечостатевої системи: рідко – аменорея, гематурія, імпотенція, менорагія, вагінальні кровотечі.

Протипоказання . Підвищена чутливість до глатирамеру ацетату або манітолу.

Передозування. Дані про передозування Копаксону®-Тева відсутні.

Особливості застосування. Для забезпечення безпечного та ефективного застосування препарату „Копаксон®-Тева” пацієнти повинні: повідомити лікарю про вагітність, бажання мати дитину або настання вагітності під час лікування; повідомити лікарю про годування дитини груддю; не змінювати дозу або режим введення препарату без консультації з лікарем; не припиняти прийом препарату без консультації з лікарем. Обережно слід призначати препарат хворим з патологією серця. Хворим з порушенням функції нирок необхідно регулярно проводити контроль лабораторних показників. За наявності нерозчинених часток розчин препарату не використовувати. Пацієнтів необхідно поінструктувати з застосування методів асептики при введенні препарату, приготування його розчину та навчити методиці самостійних ін’єкцій. Розуміння пацієнтом важливості застосування антисептичної обробки при самостійних ін’єкціях та процедурах повинні періодично контролюватися. Пацієнтів необхідно поінформувати про неможливість повторного використання голок та шприців, а також відносно процедури їх утилізації. Пацієнт може позбавитися використаних голок та шприців тільки після того, як вони були покладені в тверду упаковку.

Пацієнти повинні бути поінформовані про можливість побічних реакцій, пов’язаних з використанням препарату.

Немає даних про безпеку застосування Копаксону®-Тева при вагітності та грудному вигодовуванні. В експериментальних дослідженнях на щурах мутагенна та тератогенна дія препарату не була виявлена.

Даних про безпечність та ефективність застосування препарату у дітей віком до 18 років недостатньо.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодію між Копаксоном®-Тева та іншими лікарськими засобами вивчено недостатньо. Не виявлено ніякої лікарської взаємодії, включаючи одночасне застосування Копаксону®-Тева з препаратами, які використовуються для терапії розсіяного склерозу, в тому числі з кортикостероїдами, протягом 28 днів. При цьому частота місцевих реакцій може збільшуватися.

Умови та терміни зберігання.

Препарат – розчин для ін’єкцій (20мг/мл) по 1 мл у шприці №1 – при температурі 2–8ºС ( в холодильнику).

Термін придатності – 2 роки.