Норфлоксацин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: norfloxacin; (1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7-(1-піперазиніл)-3-хінолінкарбонової кислоти);

основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули № 2 з жовтою непрозорою кришечкою і жовтим непрозорим корпусом, що містять порошок блідо–жовтого або блідо–жовтого з зеленуватим відтінком кольору;

склад: 1 капсула містить: норфлоксацину – 0,2 г;

допоміжні речовини прежелатинізований крохмаль, кремнію діоксид колоїдний (аеросил), магнію стеарат, кроскармелоза натрію.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів для системного застосування. Код АТС J01M A06.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Має широкий спектр протимікробної дії. Діє бактерицидно. Пригнічуючи ДНК-гіразу, порушує процес суперспіралізації ДНК. Високоактивний відносно більшості грамнегативних мікроорганізмів: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., Morganella morganii, Klebsiella spp. (включаючи Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Yersinia spp., Providencia spp., Haemophilus influenzae, Pseudomonas spp., (у тому числі Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Brucella spp., Vibrio spp. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp., Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus aureus резистентний до метициліну, Enterococcus faecalis). Норфлоксацин активний відносно бактерій, що продукують бета-лактамази. До Норфлоксацину нечутливі анаеробні бактерії, малочутливий Enterococcus spp.

Фармакокінетика. При прийомі внутрішньо всмоктується приблизно 30–40 % Норфлоксацину, вживання їжі зменшує швидкість абсорбції. Зв’язування з білками плазми крові становить 14 %. Максимальна концентрація у крові досягається через 1–3 години після прийому препарату, залежно від призначеної дози. Норфлоксацин накопичується у периферичних тканинах; добре проникає у тканини жовчного міхура, жовчних протоків, печінки, нирок, передміхурової залози, жіночих статевих органів. Високі концентрації препарату також виявляються у слизовій оболонці бронхів, бронхіальному секреті та у плевральній рідині. Проникає через плаценту. Не проникає через гематоенцефалічний бар’єр. Період напіввиведення становить 3–6 годин. Норфлоксацин піддається у печінці біотрансформації із утворенням метаболітів, які у некон’югованій формі виводяться із сечею; частина метаболітів має мікробіологічну активність (менш виражену, ніж у Норфлоксацину). Метаболіти не визначають у сироватці крові, але знаходять у жовчі, калі та сечі (приблизно в однаковій пропорції). Екскреція з сечею метаболітів Норфлоксацину менш ніж 10% від прийнятої дози. Приблизно 30 % виводиться з сечею у незмінному стані.

Показання для застосування. Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до Норфлоксацину мікроорганізмами: інфекції вуха, горла, носа; інфекції дихальних шляхів; інфекції шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, шигельоз, дизентерія, холера, черевний тиф); інфекції черевної порожнини (включаючи малий таз); гострі та хронічні інфекції сечостатевого тракту (пієлонефрит, цистит, уретрит, простатит, цервіцит, ендометрит); шкірні інфекції та інфекції м’яких тканин; інфекції кісток і сполучної тканини; інфекції у гінекології; неускладнена гонорея. Профілактика інфекцій у хворих із гранулоцитопенією.

Спосіб застосування та дози. Режим дозування індивідуальний. Норфлоксацин призначають внутрішньо за 1 годину до їжі або через 2 години після їжі, запиваючи склянкою води. При інфекціях сечовивідних шляхів – по 400 мг 2 рази на добу протягом 7–10 днів; при неускладненому циститі – 3–7 днів; при хронічній рецидивуючій інфекції сечовивідних шляхів – до 12 тижнів, якщо протягом перших 4 тижнів досягається ефект, то дозу знижують до 400 мг/добу. При гострому бактеріальному гастроентероколіті – 5 днів; при гострому гонококовому уретриті, фарингіті, проктиті, цервіциті – одноразово 800 мг; при черевному тифі – по 400 мг 3 рази на добу протягом 14 днів. Для профілактики рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів – по 200 мг/доб протягом 4–6 тижнів. У пацієнтів із порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну більше 20 мл/хв., корекція режиму дозування не потрібна. При кліренсі креатиніну нижче 20 мл/хв. (або рівні сироваткового креатинину більше 5 мг/100 мл) і пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, призначають 1/2 терапевтичної дози 2 рази на добу або повну дозу 1 раз на добу. З метою профілактики інфекцій у хворих із гранулоцитопенією препарат призначають у дозі 400 мг кожні 8 годин. Тривалість лікування встановлюється індивідуально. Середня добова доза для дорослих і дітей віком від 15 років становить 800 мг на добу. Максимальна добова доза –1600 мг.

Побічна дія. Норфлоксацин загалом добре переноситься. Загальна кількість побічних явищ дорівнює приблизно 5%. При тривалому застосуванні або призначенні препарату у максимальній добовій дозі можливі порушення з боку шлунково-кишкового тракту (гіркота в роті, нудота, діарея, анорексія, псевдомембранозний ентероколіт), підвищення активності “печінкових” трансаміназ, порушення з боку серцево-судинної системи (тахікардія, аритмії, зниження артеріального тиску, непритомність), порушення з боку центральної нервової системи (головний біль, запаморочення, безсоння або сонливість), порушення з боку сечовидільної системи (кристалурія, гломерулонефрит, дизурія, поліурія, альбумінурія, уретральні кровотечі, гіперкреатинемія), порушення з боку опорно-рухового апарату (міалгії, артралгії, тендиніти), з боку органів кровотворення (лейкопенія, еозинофілія, зниження гематокриту, тромбоцитопенія), виникнення фоточутливості (при лікуванні хворих Норфлоксацином не можна проводити УФ-опромінення). Алергічні реакції: шкірний свербіж, кропив’янка, набряки, злоякісна ексудативная еритема (синдром Стивенса-Джонсона). Інше: при довготривалому застосуванні – кандидоз.

Протипоказання. У разі підвищеної індивідуальної чутливості до хінолонів, дитячий вік до 15 років, а також вагітні та матері-годувальниці, печінкова або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілепсія, епілептичний синдром іншої етіології.

Передозування. Симптоми: запаморочення, нудота, блювання, сонливість, холодний піт, набряклість обличчя, судоми. Лікування: індукція блювання, адекватна гідратаційна терапія із форсованим діурезом, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування. Під час лікування хворі повинні отримувати достатню кількість рідини (під контролем діурезу). При терапії Норфлоксацином можливе збільшення протромбінового індексу (при проведенні хірургічних втручань слід контролювати стан зсілої системи крові). Слід запобігати дії прямого сонячного світла (ультрафіолетового випромінювання). Необхідно утримуватися від керування транспортними засобами та від роботи, яка потребує значної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (особливо при одночасному вживанні етанолу).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасне застосування антацидів, до складу яких входить кальцій, алюміній або магній, препаратів, які містять залізо або цинк, а також сукральфату може призвести до значного зниження всмоктування Норфлоксацину. Інтервал між застосуванням цих препаратів і Норфлоксацину повинен бути не менше 2 годин. Одночасне застосування теофіліну або циклоспорину може призвести до підвищення їх концентрації у крові, тому при поєднаному їх прийомі слід зменшити дозу цих препаратів та проводити моніторинг їх рівня в плазмі. При одночасному застосуванні непрямих антикоагулянтів (варфарину або його похідних) може спостерігатися посилення їхньої дії, у зв’язку з цим потрібен систематичний контроль за рівнем протромбіну. При одночасному застосуванні пробенециду знижується екскреція Норфлоксацину з сечею. Одночасне застосування нітрофурантоїну може супроводжуватися зниженням антимікробної дії Норфлоксацину. Одночасне введення Норфлоксацину із лікарськими засобами, які мають потенційну здатність знижувати артеріальний тиск, може викликати різке його зниження. У зв’язку з цим у таких випадках, а також при одночасному введенні препаратів, до складу яких входять барбітурати, анестетики, слід контролювати частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск, показники електрокардіограми. Одночасне застосування з препаратами, які знижують епілептичний поріг, може призвести до розвитку епілептиформних нападів. Відзначена синергія між Норфлоксацином і протигрибковими засобами, як наприклад, амфотерицином Б, кетоконазолом, міконазолом, флуцитозином і ністатином.

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ^оС. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності – 3,5 року.