Глибенкламид инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна назва: glibenclamide;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки плоскоциліндричної форми з рискою і фаскою блідо-рожевого кольору. На поверхні допускаються незначні мармуровість та вкраплення;

склад: 1 таблетка містить глібенкламіду в перерахуванні на 100 % суху речовину 5 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат (200), крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, понсо 4R (Е 124), магнію стеарат.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтичначна група. Пероральні цукрознижуючі засоби. Код АТС А10ВВ01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Відноситься до пероральних цукрознижуючих засобів, похідних сульфанілсечовини ІІ генерації. Сприяє стимуляції β-клітин підшлункової залози, що супроводжується мобілізацією та посиленням викиду ендогенного інсуліну. Препарат ефективний при наявності у підшлунковій залозі функціонально здатних β-клітин, які виробляють ендогенний інсулін. Сприяє зниженню агрегації тромбоцитів.

Фармакокінетика. При пероральному прийомі глібенкламіду натще відбувається швидке і майже повне його всмоктування в травному тракті. Препарат більше ніж на 98 % зв’язується з білками крові (альбумінами) та метаболізується у печінці. В процесі метаболізму утворюються 3-цисгідроксиглібенкламід і 4-трансгідроксиглібенкламід. Виводиться з організму через печінку та нирки. Період напіввиведення глібенкламіду з плазми крові – 1,5-3,5 години. Гіпоглікемічний ефект триває до 12 годин.

У хворих зі зниженою функцією печінки виведення препарату уповільнюється. При станах, які супроводжуються помірною недостатністю нирок (з кліренсом креатиніну 30 мл/хв), процес виведення метаболітів не змінюється, але можлива їх кумуляція при вираженій нирковій недостатності.

Показання для застосування. Інсулінонезалежний цукровий діабет (типу ІІ), якщо дієтичне лікування та фізична активність хворих недостатні для повної компенсації гіперглікемії.

Спосіб застосування та дози. Препарат слід приймати одразу після їжі. Дозу підбирають залежно від рівня глюкози у крові.

При початковому лікуванні призначають по 2,5-5 мг щоденно після сніданку. При недостатньому ефекті дозу підвищують, додаючи кожні 5-7 діб по 2,5 мг препарату. Максимальна ефективна добова доза – 15 мг (3 таблетки). Якщо маса тіла менше 50 кг, лікування починається з найнижчої терапевтичної добової дози глібенкламіду – 2,5 мг (1/2 таблетки). Добову дозу, якщо вона не перевищує 10 мг (2 таблетки), можна приймати одноразово (вранці), перед сніданком, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини. Якщо добова доза перевищує 10 мг (2 таблетки), препарат рекомендують приймати в 2 прийоми, вранці та ввечері, розподіляючи сумарну дозу у співвідношенні 2:1.

Переведення з інших оптимально діючих протидіабетичних засобів. Призначають по 2,5 мг після сніданку. У разі необхідності дозу збільшують на 2,5 мг на добу 1 раз на тиждень.

Переведення з інших пероральних протидіабетичних засобів при незадовільних результатах лікування. Призначають по 5 мг після сніданку. У разі необхідності поступово збільшують дозу (на 2,5-5 мг на тиждень) до 15 мг на добу.

Комбіноване лікування. Якщо прийом глібенкламіду у дозі 15 мг на добу у сполученні з суворою дієтою недостатній для повної компенсації обміну речовин, проводять комбіноване лікування з бігуанідами, препаратами інсуліну чи іншими цукрознижуючими засобами. При цукровому діабеті ІІ типу у випадках, коли ендогенна секреція інсуліну майже повністю пригнічена, комбінована терапія не гарантує тривалого ефекту, який би міг перевищити монотерапевтичну дію інсуліну.

Якщо був пропущений один прийом таблеток, то не слід їх приймати, коли минуло більше 1-2 годин. Пропуск прийому препарату не дозволяється доповнювати прийомом вищих доз наступного разу.

Побічна дія. Гіпоглікемічні реакції різного ступеня прояву, навіть з комою та летальним кінцем, причинами яких можуть бути передозування препарату, порушення функції печінки та нирок, порушення вуглеводного обміну внаслідок захворювань щитоподібної залози, передньої долі гіпофізу і кори надниркових залоз, порушення режиму харчування (пропуск прийому їжі), фізичне навантаження, алкоголізм.

З боку центральної нервової системи: тимчасові порушення зору, парестезії.

З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія (іноді з пурпурою), лейкоцитопенія, еритроцитопенія, панцитопенія і гранулоцитопенія (аж до агранулоцитозу); у поодиноких випадках розвиваються гемолітичні анемії, васкуліти.

З боку травної системи: нудота, блювання, печія, порушення смакових відчуттів, відчуття важкості чи повноти у шлунку, біль у шлунку, діарея, тимчасові розлади функції печінки, дуже рідко холестаз, холестатична жовтуха, гепатит та підвищення рівня печінкових ферментів.

З боку сечовидільної системи: слабкий діуретичний ефект глібенкламіду.

Алергійні реакції: гіперергічні реакції і фотосенсибілізація, у поодиноких випадках синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайелла, ексфоліативний дерматит, еритродермія, вузликувата еритема, екзантеми, кропив’янка; можлива поява перехресної алергії з пребенецидом, похідними сульфонамідів та іншими препаратами сульфанілсечовини.

Інші: тривале застосування глібенкламіду може зумовити розвиток гіпофункції щитоподібної залози, збільшення маси тіла.

Протипоказання. Інсулінозалежний цукровий діабет (типу І). Лабільні форми діабету, кетоацидоз, діабетична прекома та кома. Ниркова та печінкова недостатність. Зниження функції нирок зі зниженням кліренсу креатиніну менше 30 мл/хв. Алергія на сульфаніламіди чи підвищена чутливість до одного з інгредієнтів препарату. Декомпенсація діабету при інфекційних захворюваннях. Великі хірургічні втручання, (коли показане проведення інсулінотерапії), резекція підшлункової залози. Вагітність, період лактації.

Передозування. Гостре передозування або тривалий прийом підвищених доз глібенкламіду призводить до тяжкої гіпоглікемії, яка стає загрозливою для життя. Також причинами гіпоглікемії можуть бути порушення в режимі прийому їжі, надмірні фізичні навантаження, взаємодія з ліками, що приймаються супутньо з глібенкламідом. Гіпоглікемію супроводжують такі симптоми: відчуття сильного голоду, неспокій, розлади сну, слабкість, пітливість, нудота та блювання, головний біль, мідріаз, гіпертонус, тремор, тахікардія; психічні порушення ендокринного ґенезу: сонливість, сплутаність свідомості, судоми, геміплегії, відзначаються невпевнені хапальні рухи, афазії, зниження концентрації уваги, двоїння в очах, з’являється страх при керуванні автомобілем, механічними засобами, депресії, прояви агресії, дратівливості, розлади з боку судинної системи, церебральні розлади дихальної системи церебрального походження, кома. При абсолютному чи відносному передозуванні можуть спостерігатися гіпоглікемічні реакції більш виражені, ніж при застосуванні похідних сульфанілсечовини І генерації. Лікування на початкових стадіях гіпоглікемії полягає у своєчасному прийомі глюкози внутрішньо (випити солодкого чаю чи з’їсти кілька шматочків цукру і т. д.). При відсутності ефекту необхідно внутрішньовенно струминно ввести 40 % розчин глюкози чи внутрішньом’язово 1 мг глюкагону. Після прийому акарбози пероральне лікування гіпоглікемії можливе тільки за допомогою глюкози, але не олігосахаридів.

Особливості застосування. Хворі повинні суворо дотримуватися індивідуально призначеної дієти. З обережністю препарат застосовують при порушеннях мозкової діяльності, пропасних станах, зловживанні алкоголем та недотриманні режиму лікування. Слід забезпечити необхідний контроль за станом обміну речовин, у першу чергу вуглеводного. На початковому етапі контроль за рівнем глікемії повинен здійснюватись не менше, ніж 2 рази на день (бажано досліджувати глікемічний профіль не менше 5 разів на добу), щоденно слідкувати за екскрецією глюкози з сечею впродовж доби та наявністю у ній кетонових тіл.

Гемодіаліз, порушення дієти (особливо пропущення прийому їжі після застосування препарату), значні фізичні навантаження, психічні травми, ураження печінки та нирок, прийом алкоголю, недостатність гіпофізарної та наднирниковозалозних функцій, а особливо поєднання всіх цих факторів, сприяють виникненню тяжких неконтрольованих гіпоглікемій. При цих станах необхідно проводити постійний моніторинг рівня глюкози у крові (з можливою подальшою корекцією дози глібенкламіду).

Блокатори β-адренорецепторів, препарати, що впливають на ЦНС можуть маскувати гіпоглікемічні симптоми.

Пацієнтам літнього віку глібенкламід призначають у більш низьких дозах, оскільки в цьому віці ризик виникнення гіпоглікемії набагато вищий. Початкова доза у літніх пацієнтів – 1 мг/добу.

У випадку виникнення алергічних реакцій препарат слід відмінити та призначити антигістамінні засоби.

Під час лікування слід обмежити перебування на сонці.

При гострих пропасних станах (грипі, гострій пневмонії, харчовій токсикоінфекції та ін.), загостренні хронічної вогнищевої інфекції (холециститі, пієлонефриті та ін.), тяжкій серцево-судинній патології (інфаркті міокарда, гострому порушенні мозкового кровообігу, гангрені), оперативних втручаннях необхідно перевести хворого на інсулін.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Глібенкламід не впливає на здатність керувати машинами та механізмами, але виконувати роботи у надзвичайних ситуаціях (на висоті, тощо) треба обережніше, тому що реакція може бути зниженою або взагалі відсутньою внаслідок розвитку гіпоглікемії, яка може виникнути під час підбору оптимального дозування, при заміні препарату, а також через нерегулярний прийом глібенкламіду.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Речовини, які уповільнюють виведення глібенкламіду з організму, тим самим сприяючи підсиленню його гіпоглікемізуючої дії, – це азопропанон, похідні кумаринової кислоти, міконазол, оксифенбутазон, сульфонамідні засоби, сульфіпіразон, фенілбутазон, фенірамідол. Такий же ефект спостерігається при проведенні супутньої терапії з використанням лікарських засобів, які спрямовані на зниження

вмісту цукру в крові або на збільшення чутливості до інсуліну. При одночасному призначенні анаболічних засобів, алопуринолу, блокаторів бета-адренорецепторів, циметидину, клофібринової кислоти, циклофосфаміду, гуанетидину, інгібіторів моноамінооксидази, антибактеріальних сульфаніламідів пролонгованої дії, саліцилатів, тетрациклінів, алкоголю гіпоглікемізуючий ефект препарату збільшується. При одночасному призначенні барбітуратів, рифампіцину, хлорпромазину, діазоксиду, ацетазоламіду, адреналіну та інших симпатикоміметичних засобів, глюкокортикостероїдів, глюкагону, індометацину, діуретиків, включаючи ацетазоламід, нікотинатів (у високих дозах), фенотиазинів, фенітоіну, протизаплідних засобів та естрагенів, салуретиків, гормонів щитовидної залози, солей літію, при зловживанні алкоголем та послаблюючими засобами – знижується. Непередбачена дія у антагоністів Н2-рецепторів, які часом послаблюють, а часом посилюють гіпоглікемізуючий ефект глібенкламіду. Така ж картина спостерігається при гострому або хронічному вживанні алкоголю.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С.

Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.