Винпоцетин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповінкамінової кислоти;

основні фізико-хімічні властивості: прозора, безбарвна або злегка зеленкуватого кольору рідина;

склад: 1 мл розчину містить вінпоцетину 0,005 г;

допоміжні речовини: кислота аскорбінова, натрію піросульфіт, кислота винна, спирт бензиловий, сорбіт, вода для ін'єкцій.

Форма випуску. Розчин для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі та ноотропні засоби. Вінпоцетин.

Код АТС N06BX18.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Церебровазодилатуючий засіб, що поліпшує мозковий кровообіг. Спричиняє незначне зниження системного артеріального тиску, розширення судин мозку, посилення кровотоку і поліпшення забезпечення мозку киснем і глюкозою. Підвищує стійкість клітин мозку до гіпоксії, полегшуючи транспорт кисню і субстратів енергетичного забезпечення до тканин (внаслідок зменшення спорідненості до нього еритроцитів, посилення поглинання і метаболізму глюкози, переключення його на енергетично більш вигідний аеробний напрямок). Сприяє нагромадженню у тканинах циклічної аденозинмонофосфорної кислоти й аденозинтрифосфату (гальмування фосфодіестерази і стимуляція аденілатциклази), підвищенню вмісту катехоламінів у тканинах мозку. Вазодилатуюча дія пов'язана з прямою релаксуючою дією на гладку мускулатуру судин переважно головного мозку, не викликає феномена "обкрадання", а насамперед посилює кровозабезпечення ішемізованої ділянки головного мозку, не змінюючи при цьому кровозабезпечення інтактних ділянок. Поліпшує мікроциркуляцію в головному мозку за рахунок зменшення агрегації тромбоцитів, зниження в'язкості крові, збільшення деформованості еритроцитів.

Вінпоцетин зменшує вираженість пошкоджуючих цитотоксичних реакцій, викликаних стимулюючими амінокислотами, інгібує функціональну активність як клітинних траснмембранних натрієвих і кальцієвих каналів, так і рецепторів NMDA, AMPA, потенціює нейропротекторний ефект аденозину, стимулює церебральний метаболізм норадреналіну та серотоніну, має антиоксидантну дію.

В осіб літнього та старечого віку чутливість мозкових судин до релаксуючої дії вінпоцетину зростає, що зумовлено сенсибілізацією при старінні системи “аденілатциклаза-цАМФ”.

Фармакокінетика. Терапевтична концентрація вінпоцетину в крові при внутрішньовенному введенні – 10-20 нг/мл. Препарат легко проникає через гістогематичні бар¢єри, у тому числі через гематоенцефалічний. При парентеральному введенні вінпоцетину об¢єм розподілу становить 5,5 л/кг. Метаболізується у печінці з утворенням метаболітів, основними з яких є

аповінкамінова кислота і гідроксивінпоцетин, які є фармакологічно активними. Період напіввиведення становить 4,7-5 год. Екскретується з організму із сечею і жовчю, в основному у вигляді метаболітів, кон¢югованих із глюкуроновою кислотою.

Показання до застосування.

Гостре і хронічне порушення мозкового кровообігу (транзиторна ішемія, прогресуючий інсульт, завершений інсульт, стан після інсульту). Неврологічні і психічні порушення у хворих з цереброваскулярною недостатністю (порушення пам'яті; запаморочення; афазія, апраксія, рухові розлади, головний біль). Енцефалопатія (гіпертонічна, посттравматична). Вазовегетативна симптоматика в клімактеричному періоді. Судинні захворювання очей (дегенеративні захворювання судинної оболонки, сітківки або жовтої плями; часткові оклюзії артерій, вторинна глаукома). Зниження гостроти слуху судинного або токсичного генезу, стареча туговухість, хвороба Меньєра, кохлеовестибулярний неврит, шум у вухах, запаморочення лабіринтного походження.

Спосіб застосування та дози.

Вінпоцетин вводять внутрішньовенно краплинно дорослим по 20 мг (розчинити в 500 - 1000 мл ізотонічного розчину натрію хлориду). При добрій переносимості протягом 3-4 днів дозу підвищують до максимальної - 1 мг/кг/добу. Курс лікування - 10-14 днів.

Після досягнення клінічного поліпшення переходять на прийом препарату внутрішньо, по 5-10 мг 3 рази на добу. Підтримуюча доза - 5 мг 3 рази на добу протягом тривалого часу.

Перед відміною препарату його дозу знижують протягом 2-3 днів.

Побічна дія.

Зниження артеріального тиску. Рідко - тахікардія, екстрасистолія, уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, депресія ST, подовження інтервалу QT. При парентеральному введенні: запаморочення, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя, нудота, тромбофлебіт у місці введення, сухість у роті, порушення сну, запаморочення, головний біль.

Протипоказання.

Гіперчутливість до вінпоцетину та препаратів барвінку, вагітність, період лактації, дитячий вік.

З обережністю – ішемічна хвороба серця (тяжкий перебіг), тяжкі порушення ритму (парентеральне введення). При геморагічному інсульті парентеральне введення можливе лише після стихання гострих явищ (зазвичай через 5-7 днів).

Підвищення внутрішньочерепного тиску.

Передозування.

Симптоми: присмак металу в роті; спрага, виражений тремор, дизартрія, атаксія.

Лікування: симптоматичне лікування.

Особливості застосування.

При парентеральному введенні хворим на цукровий діабет слід контролювати вміст глюкози в крові, оскільки в розчині міститься сорбіт.

З обережністю застосовують препарат при аритмії, стенокардії, нестабільному артеріальному тиску і зниженому судинному тонусі. При геморагічному церебральному інсульті парентеральне введення Вінпоцетину допускається лише після зменшення гострих явищ – звичайно через 5-7 днів. Парентерально, як правило, застосовують у гострих випадках до поліпшення клінічної картини, потім переходять на прийом препарату у формі таблеток. Підшкірне та струминне, внутрішньом”язове введення препарату не допускається. При синдромі подовженого QT або при прийомі препаратів, що його подовжують, необхідний контроль ЕКГ.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Підвищує ризик розвитку геморагічних ускладнень на фоні гепаринотерапії.

При одночасному парентеральному застосуванні Вінпоцетину і гепарину підвищується ризик розвитку кровотеч.

Вінпоцетин може посилювати гіпотензивний ефект метилдопи, гіпотензивних препаратів.

Умови та термін зберігання. У захищеному від світла та недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25°С.

Термін придатності - 2 роки.