Дилтиазем ланнахер 90 мг ретард инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою;

склад: 1 таблетка пролонгованої дії містить дилтіазему гідрохлориду 90 мг;

допомiжнi речовини: лактози моногідрат, поліакрилат дисперсний 30%, сополімер кислоти метакрилової-етилакрилату (1:1), амонію метакрилат сополімер тип В, гіпромелоза, магнію стеарат, макрогол 6000, титану діоксид, тальк.

Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група. Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на

серце. Код АТС C08DB01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Основна фармакологічна дія дилтіазему – антиангінальна, гіпотензивна, антиаритмічна. Дилтіазем блокує потенціалзалежні кальцієві канальці L-типу і інгібує участь іонів кальцію у фазі деполяризації кардіоміоцитів і гладеньких м'язів судин. Знижує скорочувальну здатність міокарда, зменшує ЧСС і уповільнює AV провідність. Розслабляє гладенькі м'язи судин, знижує загальний периферичний опір судин. Має дозозалежний антигіпертензивний ефект при легкій та помірній артеріальній гіпертензії. Ступінь зменшення АТ корелює з рівнем гіпертензії (у людей з нормальним АТ відмічається лише мінімальне його зниження). Гіпотензивна дія виявляється як у горизонтальному, так і в вертикальному положенні. Рідко викликає постуральну гіпотензію і рефлекторну тахікардію. Не змінює або незначною мірою зменшує максимальну ЧСС при навантаженні. Зменшує ниркові і периферичні ефекти ангіотензину ІІ. Антиангінальний ефект зумовлений зниженням потреб міокарда в кисні внаслідок зменшення ЧСС і системного АТ, вазодилатацією епікардіальних судин, здатністю усувати коронароспазм. Уповільнює шлуночковий ритм у пацієнтів з високою частотою шлуночкових скорочень при мерехтінні передсердь.

Фармакокінетика. Після перорального застосування добре (90% дози) всмоктується з травного тракту. Біодоступність становить 40% (має ефект “першого проходження” через печінку).

Максимальна концентрація (C_max) досягається через 2 – 4 год. Об'єм розподілу – 5,3 л/кг. Період напіввиведення (Т_1/2) становить 3 – 4,5 год. Зв'язується з білками плазми на 70 – 80% (40% - з кислим альфа-глікопротеїном, 30% - з альбуміном). При пероральному застосуванні дія розвивається через 30 – 60 хв, тривалість дії - 4-8 год. Метаболізується у печінці шляхом деацетилювання, деметилювання за участю цитохрому Р₄₅₀ (як доповнення до кон'югації). Два основних метаболіти, що знаходяться в плазмі після внутрішнього прийому – деацетилдилтіазем і дезметилдилтіазем. Деацетильований метаболіт має властивості коронарного вазодилататора (концентрація в плазмі становить 10-20%, активність – 25-50% як такої дилтіазему), здатний до кумуляції. Концентрується в жовчі і піддається ентерогепатичній циркуляції. Екскреція (у тому числі метаболітів) відбувається, переважно, через ШКТ (65%) і меншою мірою через нирки (35%). У сечі виявляється 5 метаболітів і 2-4% незміненого препарату.

Показання для застосування.

Стенокардія (стабільна, вазоспатична); профілактика коронароспазму при проведенні коронароангіографії або операції аортокоронарного шунтування; артеріальна гіпертензія (монотерапія або у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами).

Після перенесеного інфаркту міокарда хворим з супутньою стенокардією, коли протипоказано застосування бета-адреноблокаторів.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку слід ковтати не розжовуючи, під час їди, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Стандартне дозування таблеток пролонгованої дії 90 мг – 1 таблетка двічі на добу з інтервалом прийому 12 год; доза може бути збільшена до 4 таблеток на добу.

Максимальна добова доза – 360 мг (4 таблетки).

Побічна дія.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія; брадикардія, порушення AV-провідності, зменшення хвилинного об'єму серця, асистолія, периферичні набряки.

З боку нервової системи і органів чуття: головний біль, запаморочення, слабкість, відчуття втоми.

З боку сечовидільної системи: порушення потенції (в окремих випадках).

З боку шлунково-кишкового тракту: диспептичні явища (запор або пронос, нудота, печія, частіше у людей літнього віку), гіперплазія слизової оболонки ясен (рідко).

З боку шкірних покривів: пітливість, гіперемія шкіри.

Алергічні реакції: шкірний висип і свербіж, рідко - ексудативна еритема.

Інші: підвищення активності трансміназ (АЛТ, АСТ), гіперглікемія (в окремих випадках).

Протипоказання.

Підвищена чутливість до активної та допоміжних речовин, що містяться у таблетках;

кардіогенний шок;

систолічна дисфункція лівого шлуночка (клінічні і рентгенологічні ознаки застійних явищ у легенях, фракція викиду лівого шлуночка менше 35-40%), у тому числі при гострому інфаркті міокарда;

синусова брадикардія (менше 55 уд/хв.);

синдромі слабкості синусного вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор);

синоатріальна и AV блокада ІІ – ІІІ ступеня (без електрокардіостимулятора);

виражений аортальний стеноз;

WPW-синдром і синдром Лауна-Ганонга-Левіна с пароксизмами мерехтіння передсердь;

вагітність і лактація, дитячий вік.

Передозування.

Симптоми: брадикардія, гіпотензія, внутрішньосерцева блокада, серцева недостатність.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, плазмаферез і гемоперфузія із застосуванням активованого вугілля; симптоматична терапія – введення атропіну, ізопротеренолу, дофаміну або добутаміну, діуретиків, інфузія рідини.

При високих ступенях AV блокади можливе проведення електричної кардіостимуляції.

Токсичні симптоми можуть бути зменшені завдяки внутрішньовенному введенню 10 – 20 мл 10% кальцію глюконату.

Особливості застосування.

Хворим з ослабленою функцією печінки і нирок, а також людям літнього віку слід контролювати артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. При відхиленні від норми, слід коригувати дозу.

У разі необхідності відміни препарату, не слід раптово припиняти застосування препарату. Щоб запобігти періодичним нападам стенокардії потрібно поступово знижувати дозу.

При тривалому застосуванні лікарського засобу, слід контролювати функцію печінки, особливо у хворих групи ризику.

Вагітність і лактація

Застосування в період вагітності можливе лише у випадку, коли потенційний ризик від застосування препарату нижчий від очікуваного ефекту. В період лактації не рекомендується.

Вплив на здатність керувати автотранспортом та працювати зі складними механізмами

При тривалому застосуванні Дилтіазему слід уникати роботи зі складними механізмами та керування автотранспортом.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами.

Потенційно небезпечними є комбінації з бета-адреноблокаторами, хінідином та іншими антиаритмічними засобами ІА класу, серцевими глікозидами. Гіпотензивні препарати потенціюють гіпотензивний ефект дилтіазему. Препарат підвищує концентрацію дигоксину в крові. Циметидин збільшує концентрацію дилтіазему в крові; фенобарбітал, діазепам – знижує. Дилтіазем збільшує концентрацію в крові циклоспоринів, карбамазепіна, теофіліну.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі до 25°С у щільно закритій упаковці.

Термін придатності – 3 роки.