Ницерголин инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика::

міжнародна та хімічна назви: ніцерголін (nicergoline), 1,6-диметил-8β-(5-бром-нікотиноілоксиметил)-10α-метоксіерголін;

основні фізико - хімічні властивості : таблетки, вкриті оболонкою, білого кольору; на поперечному розрізі видно два шари.

склад: 1 таблетка містить ніцерголіну 10 мг;

допоміжні речовини: цукор молочний, кислота стеаринова, крохмаль картопляний, магнію карбонат основний, цукор, тальк, титану діоксид, полівінілпіролідон, аеросил, віск бджолиний.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Периферичні вазодилататори. Код АТС С04АЕ02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. За хімічною структурою ніцерголін є аналогом алкалоїдів маткових ріжків, що містять, крім ерголінового ядра, бромзаміщений залишок нікотинової кислоти.

За аналогією до дигідрованих похідних алкалоїдів маткових ріжків, ніцерголін проявляє α – адреноблокуючу дію. Крім того, він має спазмолітичну активність, особливо виражену відносно судин мозку і периферичних судин, що певною мірою може бути пов’язане з наявністю у його молекулі залишку нікотинової кислоти.

Препарат знижує опір судин головного мозку і легенів; збільшує кровотік, особливо у хворих з функціональною артеріопатією; покращує стан хворих з розладами функцій мозку, викликаними обмінно-судинною недостатністю; ефективний при порушеннях центрального і периферичного кровообігу; викликає позитивний ефект у відновлювальному періоді після ішемії головного мозку.

Ніцерголін покращує обмін речовин і гемодинаміку як в головному мозку, так і на периферії. Застосування ніцерголіну хворими з нейрохірургічною патологією виявляє позитивний ефект на функціональний тонус систем вісцерально-вегетативної регуляції мозкового кровотоку і біоелектричної активності мозку, впливаючи переважно на лімбічні структури мозку і на гіпоталамус. Препарат має також антиагрегаційну дію і викликає позитивні гемореологічні ефекти; покращує біоелектричну активність мозку, нейропсихологічний статус у людей із старечою недоумкуватістю.

Фармакокінетика. Ніцерголін швидко і майже повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Вважають, що швидкість і величина всмоктування ніцерголіну не залежить від прийому їжі.

Встановлено, що ніцерголін екстенсивно (>90 %) зв’язується з білками плазми, при цьому виявляється більша спорідненість до кислого α-глікопротеїну, ніж до альбуміну сироватки. Ніцерголін метаболізується у печінці з утворенням двох основних метаболітів – ММDL (1,6-диметил-8β-гідроксилметил -10α-метокси-ерголін) та МDL (6-метил-8β-гідроксиметил-10α-метокси-ерголін). ММDL – сполука, яка утворюється шляхом ефірного гідролізу. Потім у процесі біотрансформації відбувається відділення метильної групи у положенні 1 структури ерголіну з утворенням МDL.

Процес деметилювання відбувається при каталітичній дії ізоферменту CYP2D6.

Екскреція у сечу є головним шляхом виведення; незначна кількість ніцерголіну і/або його метаболітів може виводитися з жовчю.

Показання для застосування. Гострі і хронічні мозкові судинні розлади, особливо при ранніх порушеннях мозкового кровообігу (у тому числі при церебральному атеросклерозі, наслідках тромбозу судин мозку), мігрень, вертиго, розлади периферичного кровообігу (артеріопатії кінцівок, хвороба Рейно), а також діабетична ретинопатія, ішемічні ураження зорового нерва, дистрофічні захворювання рогівки ока.

Спосіб застосування та дози. Препарат призначають внутрішньо по 10 мг (1 таблетка) 3 рази на добу. Лікування тривале (2-3 місяці і більше, залежно від тяжкості захворювання, ефективності лікування та індивідуальної чутливості до препарату).

Побічна дія. Гіпотензія, запаморочення, шлунково-кишкові розлади, сонливість або, навпаки, безсоння, напади стенокардії, похолодіння кінцівок, пітливість, а також почервоніння шкіри обличчя та верхньої половини тіла, свербіж шкіри.

Протипоказання. Індивідуальна непереносимість препарату. Виражена гіпотензія, стенокардія напруження, виражений атеросклероз, підвищена чутливість до нікотинової кислоти, дистрофічні зміни у печінці.

Не рекомендується застосовувати препарат хворим, віком до18 та після 65 років, у період вагітності, годування груддю.

Передозування. При передозуванні можливий ортостатичний колапс, внаслідок вираженої гіпотензії. Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.

Особливості застосування. У період вагітності та годування груддю препарат застосовують у крайніх випадках, коли користь для матері перевищує ризик для плоду та дитини.

Під час лікування Ніцерголіном забороняється прийом алкоголю і наркотичних препаратів. В експериментальних дослідженнях не виявлено тератогенної дії препарату. Вплив Ніцерголіну на здатність керувати автотранспортом і працювати з потенціально небезпечними механізмами не вивчали.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Посилює ефект гіпотензивних препаратів, транквілізаторів, нейролептиків, антикоагулянтів і дезагрегантів.

У разі застосування антацидних препаратів, які містять солі магнію або алюмінію, препарат приймають за 2 або через 2 год після прийому антацидних препаратів. Можлива взаємодія з препаратами, що метаболізуються за участю фермента СYP450206 ( хінидин, більшість антипсихотичних засобів, у тому числі клозалін, рисперидон, галоперид, тіоридазин).

Умови та термін зберігання. Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі 15 – 25 ºС.

Термін придатності - 3 роки.