Аминазин-Здоровье инструкция, аналоги и состав

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: хлорпромазин; chlorpromazine; 3-(2-хлор-N,N-диметил-10Н-фенотіазин-10-іл)- N,N-диметилпропа-1-аміну гідрохлорид;

основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті оболонкою, від жовтого до світло-оранжевого кольору, двовипуклі. На поперечному розрізі видно два шари;

склад:

1 таблетка містить хлорпромазину гідрохлориду 25 мг;

допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль картопляний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію стеарат, кислота стеаринова, макрогол 4000, тальк, гіпромелоза, титану діоксид, барвник жовтий «Сонячний захід» Е 110.

Форма випуску. Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Хлорпромазин. Код ATC N05AA01.

Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Антипсихотичний, нейролептичний, седативний, міорелаксуючий, протиблювотний засіб. Виявляє блокуючу дію на дофамінергічні та адренергічні рецептори. Основною особливістю препарату є сполучення антипсихотичної дії зі здатністю впливати на емоційну сферу.

Механізм антипсихотичної дії зумовлений блокуванням постсинаптичних дофамінергічних рецепторів у мезолімбічних структурах головного мозку. В результаті послаблюються або цілком усуваються марення і галюцинації, купірується психомоторне збудження, зменшуються афективні реакції, тривога, занепокоєння, знижується рухова активність. Внаслідок блокади дофамінергічних рецепторів збільшується секреція гіпофізом пролактину.

Блокуючи a-адренорецептори, виявляє виражений седативний ефект. Наявність сильної седативної дії є однією з головних особливостей хлорпромазину у порівнянні з іншими нейролептиками. Загальний заспокійливий ефект поєднується з пригніченням умовнорефлекторної діяльності і насамперед рухово-захисних рефлексів, зменшенням спонтанної рухової активності, розслабленням кістякової мускулатури, зниженням реактивності до ендогенних і екзогенних стимулів при збереженні свідомості.

Виявляє виражений центральний та периферичний протиблювотний ефект; центральний ефект обумовлений пригніченням або блокадою дофамінових D₂-рецепторів у хеморецепторній тригерній зоні мозочка, периферичний – блокадою блукаючого нерва в шлунково-кишковому тракті. Протиблювотний ефект підсилюється завдяки антихолінергічним, седативним та антигістамінним властивостям хлорпромазину.

Антихолінергічний ефект обумовлений конкурентною блокадою М-холінорецепторів; анксіолітичний, седативний та аналгезуючий – ослабленням збудження в ретикулярній формації стовбура мозку.

Помірно знижує вираженість запальної реакції, зменшує проникність судин, знижує активність кінінів і гіалуронідази, виявляє слабку антигістамінну дію. Зменшує систолічний та діастолічний артеріальний тиск, викликає тахікардію. Має виражені каталептогенні властивості. Придушує вивільнення гормонів гіпоталамуса і гіпофіза (однак підсилює секрецію пролак-тину). Виявляє слабку або помірну екстрапірамідну дію. Проявляє гіпотермічну дію.

Потенціює дію анальгетиків, місцевоанестезуючих, снодійних та протисудомних засобів.

Фармакокінетика. У шлунково-кишковому тракті всмоктується погано. Максимальна концентрація в крові досягається через 2–4 год. Зв’язування з білками плазми – 95–98 %. Піддається ефекту «першого проходження». Широко розподіляється в організмі, проникає через гематоенцефалічний бар’єр, при цьому його концентрація в мозку стає вище, ніж у плазмі. Хлорпромазин та його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, виділяються з грудним молоком. Інтенсивно метаболізується в печінці з утворенням ряду активних і неактивних метаболітів. Виводиться у вигляді метаболітів нирками і через кишечник з жовчю. Період напіввиведення складає близько 30 год; елімінація метаболітів може бути більш тривалою.

Відзначено виражену варіабельність фармакокінетичних параметрів у одного й того ж хворого. Відсутня пряма кореляція між концентраціями хлорпромазину та його метаболітів у плазмі і терапевтичним ефектом.

Показання для застосування.

- Хронічні параноїдні і галюцинаторно-параноїдні стани, стани психомоторного збудження при шизофренії (галюцинаторно-маревний, гебефреничний, кататонічний синдроми), алкогольний психоз, маніакальне збудження при маніакально-депресивному психозі, психічні розлади при епілепсії, ажитована депресія у пацієнтів із пресенільним психозом, маніакально-депресивним психозом, а також інші захворювання, що супроводжуються збудженням, напруженням.

- Неврологічні захворювання, що супроводжуються підвищенням м’язового тонусу.

- Хвороба Меньєра, блювання, лікування і профілактика блювання при лікуванні протипухлинними засобами і при променевій терапії.

- Сверблячі дерматози.

- У складі комплексної терапії: тривкі болі, в т. ч. каузалгії (у сполученні з аналгетиками), порушення сну стійкого характеру (у сполученні зі снодійними і транквілізаторами).

Спосіб застосування та дози. Призначають внутрішньо після їди. Дози, частота прийому і схеми лікування встановлюються індивідуально в залежності від показань і стану пацієнта. Дози слід підбирати шляхом збільшення, починаючи з мінімальної. Тривалість лікування – від 3 тижнів до 2–4 місяців і більше.

Шизофренія, інші психози і психомоторне збудження. Для дорослих початкова доза складає 25–75 мг (1–3 таблетки) на добу, розділена на 2 – 3 прийоми. Далі дозу можна поступово підвищувати до 300–600 мг (12–24 таблетки) на добу, розподіляючи її на 3 – 4 прийоми. Вища разова доза – 300 мг, добова – 1 г.

У літніх хворих, при захворюваннях печінки і серцево-судинної системи дозу зменшують у 2 – 3 рази.

Дітям (шизофренія та аутизм), віком від 5 до 12 років, призначають ¹/₃ – ½ дози дорослого; вища добова доза – 75 мг (3 таблетки). Дітям, віком від 1 до 5 років, призначають по 0,5 мг/кг кожні 4–6 год; вища добова доза – 40 мг.

Затяжна гикавка. Дорослим призначають по 25–50 мг (1–2 таблетки) 3 – 4 рази на добу.

Побічна дія. З боку центральної нервової системи: можливі акатизія, нечіткість зору; рідко – дистонічні екстрапірамідні реакції, паркінсонічний синдром, пізня дискінезія, порушення терморегуляції, злоякісний нейролептичний синдром; дуже рідко – судоми. З боку серцево-судинної системи: можливі артеріальна гіпотензія, тахікардія. З боку системи травлення: можливі диспепсичні явища; рідко – холестатична жовтяниця. З боку системи кровотворення: рідко – лейкопенія, агранулоцитоз. З боку сечовидільної системи: рідко – утруднення сечовипускання. З боку ендокринної системи: порушення менструального циклу, імпотенція, гінекомастія, збільшення маси тіла. Алергічні реакції: можливі шкірний висип, свербіж; рідко – ексфоліативний дерматит, мультиформна еритема. Дерматологічні реакції: рідко – пігментація шкіри, фотосенсибілізація. З боку органа зору: при тривалому застосуванні у високих дозах можливе відкладення хлорпромазину в передніх структурах ока (роговиці і кришталику), що може прискорити процеси нормального старіння кришталика.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до хлорпромазину та інших компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки і/або нирок, кровотворних органів, прогресуючі системні захворювання головного і спинного мозку, мікседема, тяжкі серцево-судинні захворювання (декомпенсована серцева недостатність, тяжка артеріальна гіпотензія), тромбоемболія; пізня стадія бронхоектатичної хвороби; закритокутова глаукома; затримка сечі, обумовлена гіперплазією передміхурової залози; виражене пригнічення центральної нервової системи, інсульт, гострий період черепно-мозкової травми, жовчокам’яна і сечокам’яна хвороби, гострі інфекційні захворювання, вагітність, годування груддю, дитячий вік до 1 року.

Передозування. Симптоми: невиразність мови, хитаюча хода, брадикардія, утруднене дихання, виражена слабкість, сплутаність свідомості, ослаблення рефлексів, сонливість, судоми, пізніше – токсичний гепатит. Лікування: симптоматичне. Специфічного антидота не існує. Не видаляється при гемодіалізі. Для зменшення депресії призначають стимулятори центральної нервової системи (сиднокарб). Неврологічні ускладнення зменшуються або купіруються призначенням протипаркінсонічних засобів (циклодол, тропацин). При колаптоїдних станах рекомендується введення кордіаміну, кофеїну, мезатону.

Особливості застосування. З особливою обережністю застосовують для лікування пацієнтів з патологічними змінами картини крові, при порушеннях функції печінки, нирок, алкогольній інтоксикації, синдромі Рейе, при раку молочної залози, серцево-судинних захворюваннях, схильності до глаукоми, хворобі Паркінсона, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (у період загострення), гіперплазії передміхурової залози з клінічними проявами, хронічних захворюваннях органів дихання (особливо у дітей), епілептичних нападах, захворюваннях, що супроводжуються підвищеним ризиком тромбоемболічних ускладнень, ревматизмі, ревмокардиті, цукровому діабеті, у літніх пацієнтів (підвищення ризику надмірної седативної і гіпотензивної дії), в ослаблених хворих.

У дітей, особливо із гострими захворюваннями, при застосуванні препарату більш ймовірний розвиток екстрапірамідних симптомів.

У випадку розвитку гіпертермії, що є одним із симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, слід негайно припинити прийом препарату.

При тривалому лікуванні препаратом необхідно контролювати склад крові, протромбіновий індекс, функцію печінки і нирок.

У зв’язку з можливістю фотосенсибілізації шкіри слід уникати тривалого перебування на сонці.

Препарат не проявляє протиблювотної дії у випадку, коли нудота є результатом вестибулярної стимуляції або місцевого подразнення шлунково-кишкового тракту.

При застосуванні препарату хворими з атонією кишкового тракту та ахілією рекомендується призначати одночасно шлунковий сік або кислоту соляну (у зв’язку з пригнічуючим впливом хлорпромазину на моторику і секрецію шлункового соку), стежити за дієтою і функціонуванням кишечнику.

У хворих, які застосовують препарат, може бути підвищена потреба в рибофлавіні.

В період лікування не допускається вживання алкоголю.

Застосування в період вагітності і годування груддю. При гострій необхідності застосування препарату в період вагітності слід обмежити термін лікування, а наприкінці вагітності, за можливості, зменшити дозу. Хлорпромазин пролонгує пологи. При необхідності застосування в період лактації, годування груддю слід припинити.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування слід утримуватися від керування автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності, які вимагають концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з препаратами, які пригнічують центральну нервову систему, а також з етанолом або етанолвмісними препаратами, можливе посилення пригнічення центральної нервової системи, а також пригнічення дихання; із трициклічними антидепресантами, мапротиліном або інгібіторами моноаміноксидази – подовження і посилення седативного та антихолінергічного ефектів, збільшення ризику розвитку злоякісного нейролептичного синдрому; із протисудомними препаратами – зниження порога судомної готовності; із препаратами для лікування гіпертиреозу – підвищення ризику розвитку агранулоцитозу; із препаратами, що викликають екстрапірамідні реакції – можливе збільшення частоти і тяжкості екстрапірамідних порушень; з гіпотензивними препаратами – можлива виражена артеріальна гіпотензія, посилення ортостатичної гіпотензії; з ефедрином – ослаблення судинозвужувальної дії останнього. При одночасному застосуванні з амфетамінами можлива антагоністична взаємодія; з антихолінергічними засобами – посилення антихолінергічної дії; з антихолінестеразними засобами – м’язова слабкість, погіршення перебігу міастенії; з епінефрином – можливе «перекручення» ефектів останнього, внаслідок чого відбувається тільки стимуляція b-адренорецепторів і розвиток тяжкої гіпотензії і тахікардії. При одночасному застосуванні з амітриптиліном підвищується ризик розвитку пізньої дискінезії, можливий розвиток паралітичного ілеусу; з діазоксидом – можлива виражена гіперглікемія; з доксепіном – потенціювання гіперпірексії, з літію карбонатом – виражені екстрапірамідні симптоми, нейротоксична дія; з морфіном – розвиток міоклонусу, з цизапридом – адитивне подовження інтервалу QT на ЕКГ. Седативна дія хлорпромазину підсилюється при одночасному застосуванні із золпідемом або зопіклоном; нейролептична – з естрогенами. Концентрацію хлорпромазину в плазмі крові зменшують антациди, які містять алюміній і магнію гідроксид (порушують всмоктування хлорпромазину зі шлунково-кишкового тракту), барбітурати (підсилюють метаболізм хлорпромазину в печінці); підвищують – хлорохін, сульфадоксин/пириметамін. Циметидин може зменшувати або підвищувати концентрацію хлорпромазину в крові.

Хлорпромазин може зменшувати або навіть повністю пригнічувати антигіпертензивну дію гуанетидину, підвищувати концентрацію іміпраміну в крові, пригнічувати ефекти леводопи; підвищувати або зменшувати концентрацію фенітоїну в крові, знижувати дію серцевих глікозидів.

При одночасному застосуванні з нортриптиліном у пацієнтів із шизофренією можливе погіршення клінічного стану, незважаючи на підвищений рівень хлорпромазину в крові.

Умови та термін зберігання. Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від

8⁰С до 25⁰С . Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності – 3 роки.